ОСМО-АДАЛАТ^® (OSMO-ADALAT^®)

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами "ADALAT 30" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой , круглые, двояковыпуклые, розоватого цвета, с напечаткой черными чернилами "ADALAT 60" с одной стороны.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль 4000, Opadry OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов II класса, производное 1,4-дигидропиридина. Уменьшает поступление ионов внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Нифедипин оказывает вазодилатирующее действие, особенно на крупные коронарные артерии, влияет на интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, предотвращает развитие ангиоспазма, что обуславливает усиление постстенотического кровотока и улучшение снабжения миокарда кислородом. Кроме того, нифедипин уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижая ОПСС (постнагрузку).

Нифедипин оказывает антигипертензивное действие, связанное с понижением тонуса гладкой мускулатуры артериол и уменьшением повышенного ОПСС.

В начале лечения Осмо-Адалатом возможно временное незначительное рефлекторное повышение ЧСС и сердечного выброса. Нифедипин как при кратковременном, так и при длительном применении, увеличивает выведение натрия и воды из организма. Гипотензивное действие нифедипина особенно выражено у пациентов с исходно повышенным АД.

В международном рандомизированном двойном слепом проспективном исследовании с периодом наблюдения от 3 до 4.8 лет, которое включало 6321 пациента с артериальной гипертензией и, по меньшей мере, одним фактором риска, было показано, что Осмо-Адалат снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Всасывание и распределение

После приема внутрь таблетки Осмо-Адалата через 2-3 ч (неактивный период) начинается высвобождение активного вещества, которое с постоянной скоростью продолжается в течение 16-18 ч. Нифедипин высвобождается из таблетки через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка.

Всасывание нифедипина из ЖКТ происходит непрерывно в течение 24 ч.

Прием пищи не оказывает влияния на скорость всасывания нифедипина.

Разработанная лекарственная форма препарата Осмо-Адалат позволяет поддерживать постоянную концентрацию нифедипина в плазме крови в течение 24 ч.

После приема препарата в дозе 30 мг C_max в плазме крови достигается через 11-14 ч, после приема в дозе 60 мг - через 10-15 ч. Затем концентрация нифедипина начинает постепенно снижаться, однако через 32 ч после приема таблетки 50% уровень от C_max еще определяется в плазме крови. После однократного приема относительная биодоступность Осмо-Адалата составляет 63-75%.

Выведение

Скорость выведения нифедипина не зависит от моторики и pH среды ЖКТ.

В процессе прохождения по ЖКТ биологически неактивные компоненты таблетки не разрушаются и выводятся из организма в виде нерастворившейся оболочки.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

После однократного и повторного применения Осмо-Адалата у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением функции почек зависимости между КК, C_max в плазме крови и AUC не обнаружено (коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется).

У пациентов с циррозом печени биодоступность нифедипина значительно повышена (лечение Осмо-Адалатом следует начинать с дозы 30 мг).

— ИБС: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);

— артериальная гипертензия.

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг/сут. В зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента дозу Осмо-Адалата можно постепенно увеличивать до 120 мг/сут. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально.

Пациентам пожилого возраста, получающим комбинированную (антиангинальную или антигипертензивную) терапию, следует назначать меньшие дозы.

При нарушении функции печени и у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения дозу препарата следует уменьшить.

Таблетки Осмо-Адалата следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ≥1-<10% - ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение, периферические отеки; ≥0.1-<1% - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), обмороки, тахикардия, боли в области грудной клетки.

Со стороны пищеварительной системы: ≥1-<10% - запоры; ≥0.1-<1% - диарея, диспепсия, вздутие живота, тошнота; ≥0.01-<0.1% - нарушение аппетита, отрыжка, гингивит, гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз; <0.01% - дисфагия, эзофагит, кишечная непроходимость, изъязвление стенки кишечника, желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1-<10% - головокружение, головные боли; ≥0.1-<1% - нарушения сна, нервозность, парестезии, вертиго, сонливость; ≥0.01-<0.1% - гипостезия, тремор (при высоких дозах), нарушения зрения; <0.01% - диплопия.

Со стороны эндокринной системы: <0.01% - гипергликемия, уменьшение массы тела, гинекомастия.

Со стороны дыхательной системы: ≥0.1-<1% - диспноэ; ≥0.01-<0.1% - носовые кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: ≥0.1-<1% - увеличение суточного диуреза; ≥0.01-<0.1% - дизурия, учащение мочеиспускания, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Со стороны костно-мышечной системы: ≥0.1-<1% - судороги в икроножных мышцах, миалгия; ≥0.01-<0.1% - артралгия.

Дерматологические реакции: ≥0.1-<1% - зуд, сыпь (экзантема, эритема, крапивница); <0.01% - фотодерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны системы кроветворения: <0.01% - лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Прочие: ≥1-<10% - астения, слабость; ≥0.1-<1% - боли в конечностях; ≥0.01-<0.1% - аллергические реакции, озноб, лихорадка; <0.01% - анафилактические реакции.

— кардиогенный шок;

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление <90 мм рт.ст.);

— острая стадия инфаркта миокарда (первые 8 дней);

— выраженный аортальный или митральный стеноз;

— идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

— тахикардия;

— илеостома, установленная после проктоколэктомии;

— одновременное применение рифампицина;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью назначают Осмо-Адалат пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, выраженном стенозе ЖКТ, тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, при злокачественной артериальной гипертензии, при тяжелой сердечной недостаточности, а также пациентам, находящимся на гемодиализе (из-за риска развития артериальной гипотензии) или с декомпенсированным сахарным диабетом.

Осмо-Адалат противопоказан к применению при беременности, т.к. возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие препарата.

При необходимости применения Осмо-Адалата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку влияние нифедипина на организм грудного ребенка не изучено.

При нарушении функции печени дозу препарата следует уменьшить.

С осторожностью назначают Осмо-Адалат пациентам с почечной недостаточностью.

У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе, на фоне приема Осмо-Адалата может наблюдаться чрезмерное снижение АД.

У пациентов с выраженным стенозом ЖКТ применение таблеток Осмо-Адалата, имеющих неэластичную оболочку, может вызвать желудочно-кишечную непроходимость.

Лечение Осмо-Адалатом пациентов с нарушениями функции печени следует проводить в условиях тщательного врачебного контроля. В тяжелых случаях может понадобиться уменьшение дозы препарата.

При рентгенологических исследованиях ЖКТ с применением бария в качестве рентгеноконтрастного средства таблетки Осмо-Адалата могут быть причиной ложноположительных результатов на наличие полипов.

При применении Осмо-Адалата возможно ложное повышение результатов спектрофотометрического определения концентрации ванилил-миндальной кислоты в моче; однако при использовании метода ВЭЖХ этого не наблюдается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Индивидуальная реакция организма на прием Осмо-Адалата может стать причиной уменьшения скорости психомоторных реакций, снижения способности к концентрации внимания, что негативно влияет на возможность управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Это особенно важно учитывать в начале лечения, при смене препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: при выраженной интоксикации возможны нарушения сознания вплоть до комы, коллапс, нарушения сердечного ритма по типу тахи- или брадикардии, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: рекомендуется промывание желудка, при необходимости - в сочетании с промыванием тонкой кишки; проводят симптоматическую терапию: при брадикардии - введение бета-симпатомиметиков (при угрожающей жизни брадикардии можно рекомендовать установление искусственного водителя ритма; при артериальной гипотензии, возникшей вследствие кардиогенного шока и вазодилатации показано применение препаратов кальция (в/в медленная инфузия 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата; при необходимости инфузию повторить). Если достаточного повышения АД не происходит, рекомендуется дополнительное введение симпатомиметиков - допамина или норэпинефрина; дозы этих препаратов подбирают индивидуально в зависимости от клинического эффекта.

При развитии сердечной недостаточности - в/в введение строфантина.

Из-за опасности увеличения нагрузки на сердце дополнительное введение жидкости следует проводить с осторожностью. Катехоламины следует применять только при угрожающих жизни нарушениях кровообращения (в связи с их низкой эффективностью требуется высокая доза, вследствие этого возрастает риск аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы и электролитов (K⁺, Ca²⁺) в крови.

Проведение гемодиализа не является эффективным, т.к. нифедипин не подвергается диализу; в то же время плазмаферез может оказаться эффективным (высокая связь с белками плазмы крови и, как следствие, низкий V_d).

Антигипертензивное действие Осмо-Адалата может усилиться при одновременном применении других антигипертензивных препаратов, диуретиков и ранитидина.

При одновременном применении Осмо-Адалата с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - усугубление сердечной недостаточности (необходим тщательный врачебный контроль).

При одновременном применении Осмо-Адалата с нитратами усиливается тахикардия и артериальная гипотензия.

Нифедипин повышает концентрацию теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание теофиллина в плазме крови.

Одновременное применение Осмо-Адалата и дигоксина может привести к замедлению выведения дигоксина из организма и, следовательно, к повышению его концентрации в плазме крови (тщательный контроль возможного появления симптомов передозировки дигоксина, а при необходимости - снижение дозы гликозида с учетом его концентрации в плазме крови).

При совместном применении в отдельных случаях нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно значительное повышение концентрации хинидина в плазме крови (рекомендуется контроль концентрации хинидина в плазме крови и в случае необходимости - коррекция его дозы). При назначении хинидина пациентам, получающим Осмо-Адалат, необходимо тщательно контролировать АД. При необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Одновременное применение Осмо-Адалата с цизапридом может привести к повышению концентрации нифедипина в плазме крови (требуется тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина может быть снижена).

Поскольку дилтиазем замедляет выведение нифедипина из организма одновременную терапию этими препаратами следует проводить с осторожностью, при необходимости снижая дозу нифедипина.

Фенитоин является индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном применении Осмо-Адалата с фенитоином биодоступность, а следовательно, и эффективность нифедипина снижается. При необходимости доза Осмо-Адалата может быть увеличена. После прекращения лечения фенитоином увеличенная доза Осмо-Адалата должна быть снижена.

Рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4, поэтому при одновременном применении Осмо-Адалата с рифампицином биодоступность и клиническая эффективность нифедипина снижаются (комбинированное лечение противопоказано).

Исследования взаимодействия нифедипина с карбамазепином, фенобарбиталом и вальпроевой кислотой не проводились. Поскольку было показано, что, активируя ферменты печени, карбамазепин, фенобарбитал и вальпроевая кислота снижают концентрацию в плазме другого блокатора медленных кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключить аналогичного снижения концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку циметидин подавляет активность изофермента CYP3А4, он может повышать концентрацию нифедипина в плазме крови и, таким образом, усиливать его гипотензивное действие.

Клинические исследования взаимодействия нифедипина и эритромицина не проводились. В связи с тем, что эритромицин подавляет метаболизм лекарственных средств, осуществляемый с участием изофермента CYP3А4, нельзя исключить, что при совместном применении эритромицина и нифедипина концентрации последнего в плазме могут повышаться.

Клинические исследования потенциального взаимодействия нифедипина и флуоксетина не проводились. Показано, что in vitro флуоксетин подавляет метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием изофермента CYP3А4. Поэтому нельзя исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови при одновременном применении этих двух препаратов. При совместном назначении нифедипина и флуоксетина необходим тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Клинические исследования, посвященные потенциальному взаимодействию нифедипина с индинавиром, ритонавиром и саквинавиром, не проводились. Известно, что препараты этого класса подавляют активность CYP3А4; кроме того, в исследованиях in vitro было показано, что индинавир и ритонавир подавляют метаболизм нифедипина, который осуществляется с участием CYP3А4. При совместном применении нифедипина с этими препаратами нельзя исключить повышения концентрации нифедипина в плазме крови вследствие снижения начального метаболизма и выведения нифедипина из организма. При комбинированном лечении необходим тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Исследования взаимодействия нифедипина с кетоконазолом, итраконазолом и флуконазолом не проводились. Известно, что препараты этого класса подавляют активность изофермента CYP3А4. При совместном применении нифедипина с этими препаратами внутрь не исключено значительное снижение системной биодоступности нифедипина вследствие снижения его начального метаболизма. При комбинированном лечении необходим тщательный контроль АД; при необходимости доза нифедипина должна быть снижена.

Не отмечено лекарственного взаимодействия нифедипина с аймалином, беназеприлом, доксазозином, омепразолом, орлистатом, пантопразолом, ранитидином и триамтереном; фармакокинетика нифедипина не изменяется.

Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетику нифедипина. Одновременное применение нифедипина не нарушает действия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов и время свертывания.

Совместное применение нифедипина с кандесартаном, цилексетилом не оказывает влияния на фармакокинетику ни одного из препаратов.

Совместное применение нифедипина и ирбесартана не оказывает влияния на фармакокинетику ирбесартана.

Грейпфрутовый сок снижает активность изофермента CYP3А4, поэтому его употребление во время лечения нифедипином может привести к повышению биодоступности, а следовательно, и концентрации препарата в плазме крови. В связи с этим гипотензивное действие нифедипина может усиливаться.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.