ОРУНЗОЛ (ORUNZOL)

ITRACONAZOLUM          J02A C02

Технолог

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. тверд. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 4    26,53 грн.

капс. тверд. 100 мг контурн. ячейк. уп., № 8    42,27 грн.

Итраконазол             100 мг

Прочие ингредиенты: гипромеллоза, сахар, эудрагит.

№ UA/2689/01/01 от 22.02.2005 до 22.02.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противогрибковое средство класса производных триазола, активное в отношении широкого спектра возбудителей. Механизм действия связан с ингибированием эргостерола — компонента клеточной мембраны гриба. Оказывает специфичное действие на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р450. Активен в отношении Trichophytum spp.. Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Candida spp. (включая С. albicans), Criptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasilienis, Sporopthrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и некоторых других микроорганизмов.

Клинический эффект в полной мере проявляется через 2–4 нед после прекращения терапии при микозах кожи и через 6–9 мес после прекращения лечения при онихомикозах (по мере смены ногтей).

После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность итраконазола повышается при приеме препарата сразу после еды. Биодоступность препарата может снижаться при почечной недостаточности, а также у некоторых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов).

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–4 ч. При длительном применении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигается через 1–2 нед. Связывается с белками плазмы крови (99,8%).

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концентрация итраконазола в плазме крови сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация итраконазола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол также проникает в сальные и потовые железы кожи. Метаболизируется в печени с образованием большого числа производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопоставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Выводится в течение 1 нед почками в виде метаболитов (35%) и с калом (3–18%).

ПОКАЗАНИЯ: микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями, в том числе вульвовагинальный кандидомикоз, хронический рецидивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым внутрь, сразу после еды. При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г 2 раза в сутки в течение 6–7 дней, а затем в течение 3–6 менструальных циклов по 0,1 г в первый день цикла. При отрубевидном лишае — по 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней. При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае поражения высококератинизированных областей, таких как кожа кисти и стопы, проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней. При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня. При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 мес или проводят повторные курсы методом пульс-терапии в дозе 0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим 3-недельным перерывом: при поражении ногтей на ногах (независимо от того, поражены ли ногти на руках) — 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3 нед перерыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения — (1 нед приема итраконазола, 3 нед — перерыв).

При системном аспергиллезе — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 2–5 мес; при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном кандидомикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 нед — 7 мес, при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз в сутки; для поддерживающей терапии — 0,2 г 1 раз в сутки в течение от 2 мес до 1 года.

При криптококковом менингите — 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 мес.

При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 8 мес.

При споротрихозе — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — в дозе 0,1 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.

При хромомикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.

При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в течение 6 мес.

У некоторых пациентов с нарушениями иммунитета (например, при СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потребоваться повышение дозы препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к итраконазолу; одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мизоластина, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, анорексия, холестатическая желтуха, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях при длительном применении — гепатит (четкая причинно-следственная связь с приемом итраконазола не установлена); токсическое поражение печени (в том числе ОПН), головная боль, головокружение, периферическая нейропатия; ангионевротические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса — Джонсона); отек легких, сердечная недостаточность, дисменорея, в отдельных случаях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, повышение содержания в крови креатинина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: есть сообщения о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с приемом Орунзола. Орунзол не следует назначать пациентам с застойной сердечной недостаточностью или при наличии в анамнезе указаний на это заболевание за исключением случаев, когда возможная польза значительно превышает потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения польза/риск следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают наличие сердечных заболеваний, таких как ИБС или поражение клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью. Во время лечения необходимо контролировать проявления застойной сердечной недостаточности. При выявлении подобных признаков или симптомов во время лечения прием Орунзола следует прекратить.

При сниженной кислотности желудка абсорбция итраконазола в кишечном тракте из капсул Орунзола ухудшается. Пациенты, принимающие препараты для снижения кислотности (такие как алюминия гидроксид), должны делать это не раньше чем через 2 ч после приема Орунзола. Пациентам с ахлоргидрией, например, больным СПИДом или принимающим Н₂‑блокаторы или ингибиторы протонного насоса, рекомендуется принимать капсулы Орунзола с кислыми напитками.

Пациентам с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может быть необходимо повышение дозы. Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови Орунзол назначают лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск гепатотоксического действия; применение его допустимо, если значения показателей АлАТ и АсАТ превышают верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При циррозе печени препарат применяют под контролем его концентрации в плазме крови и при необходимости корригируют дозу. У некоторых пациентов с почечной недостаточностью отмечалось уменьшение биодоступности итраконазола. Рекомендуется осуществлять контроль за концентрацией итраконазола в плазме крови и при необходимости корригировать дозу препарата. Необходимо контролировать функциональное состояние печени при продолжительности терапии больше 1 мес, а также если у пациента появляются анорексия, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, боль в животе или моча окрашивается в темный цвет. При выявлении нарушений функции печени препарат отменяют. При периферической нейропатии, вызванной приемом Oрунзола, его также необходимо отменить.

Поскольку клинических данных о применении итраконазола у детей недостаточно, итраконазол можно назначать детям лишь в том случае, когда возможная польза терапии значительно превышает потенциальный риск.

Исследования относительно применения итраконазола в период беременности не проводились. Таким образом, итраконазол беременным можно назначать лишь в угрожающих жизни случаях, когда ожидаемый положительный эффект преобладает над возможным вредным влиянием на плод.

Весьма незначительное количество итраконазола может проникать в грудное молоко. Поэтому ожидаемую пользу от применения итраконазола следует соотносить с риском грудного вскармливания. В сомнительных случаях от грудного вскармливания следует отказаться.

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и работать с техническими средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не применяют одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами, циклоспорином А, дигоксином, блокаторами кальциевых каналов группы дигидропиридина, а также хинидином и винкристином, метаболизм которых осуществляется с участием ферментов типа цитохрома ЗА, так как возможно усиление выраженности эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные системы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступность итраконазола. Пациентам со сниженной кислотностью желудочного сока (например, принимающим блокаторы Н₂‑рецепторов) рекомендуется назначать Орунзол вместе с колой или другими кислыми напитками. Антацидные препараты принимают не ранее, чем через 2 ч после приема Орунзола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: сообщений о случаях передозировки нет. При случайной передозировке следует проводить поддерживающую терапию. В течение первого часа после приема препарата внутрь следует промыть желудок. При необходимости пациенту назначают активированный уголь. Итраконазол не выводится из организма путем гемодиализа. Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15–30 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 13/12/2006

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru