ОМЕП (OMEP)
 |
OMEPRAZOLUM A02B C01
Sandoz
Hexal AG
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 20 мг, № 15 17,29 грн.
Омепразол 20 мг
Прочие ингредиенты: кросповидон, диметикон, желатин белый, глицерола моностеарат, жир твердый, гидроксипропилметилцеллюлоза, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, кислоты метакриловой и этилакрилата сополимер, сахароза, тальк, триэтилцитрат, краситель Е172 красный (оксид железа), краситель Е171 двуокись титана.
1 капсула содержит 0,01 ХЕ.
№ Р.11.02/05506 от 05.11.2002 до 05.11.2007
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: омепразол — ((RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-пиридин-2-ил)метил]-сульфинил]-1H-бензимидазол) — антисекреторный препарат, ингибитор протонного насоса. Он дозозависимо угнетает фермент Н+/К+-АТФазу и блокирует конечную фазу секреции соляной кислоты в желудке. Омепразол снижает не только базальную, но и стимулированную секрецию, независимо от вида стимулятора.
После приема внутрь Омепразол всасывается в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 40 мин, плазматический клиренс — 0,3–0,6 л/мин. У некоторых лиц элиминация замедлена, в этом случае период полувыведения может увеличиться приблизительно в 3 раза, а AUC — в 10 раз. Омепразол имеет относительно малый объем распределения (0,3 л/кг), что соответствует объему внеклеточной воды. Связывание с белками плазмы крови достигает около 90%.
Как слабое основание омепразол накапливается в кислой среде системы секреторных канальцев париетальных клеток. В этой среде омепразол присоединяет протон и превращается в активное соединение — сульфенамид, который ковалентно связывается с протонным насосом (Н+/К+- АТФазой) секреторной мембраны и угнетает ее активность. Активность угнетения продукции кислоты не зависит от концентрации в плазме крови, но коррелирует с AUC. Омепразол почти полностью метаболизируется в печени. В моче неизмененный препарат не обнаруживается. В плазме крови выявляют сульфон-, сульфид- и гидроксиомепразол. Ни один из этих метаболитов не оказывает существенного влияния на секрецию кислоты. Приблизительно 80% введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой, а 20% — с калом. Двумя основными метаболитами в моче являются гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота. Кинетика омепразола у пациентов с почечной недостаточностью подобна его кинетике у здоровых людей. Однако поскольку почечная элиминация является важнейшим путем экскреции для метаболитов омепразола, скорость их элиминации снижается пропорционально степени нарушения функции почек. Биодоступность омепразола слегка повышается у пациентов пожилого возраста, тогда как элиминация из плазмы крови замедляется. Нет также свидетельств относительно плохой переносимости препарата пациентами пожилого возраста при использовании рекомендуемых доз. Повышение системной биодоступности приблизительно на 50% было отмечено после пятидневного в/в введения 40 мг омепразола, что можно объяснить снижением печеночного клиренса. У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, а период полувыведения может достигать 3 ч. Биодоступность может превышать 90%. Лечение омепразолом в дозе 20 мг/сут в течение 4 нед переносилось хорошо. Ни омепразол, ни его метаболиты не накапливаются в организме. Омепразол незначительно проникает сквозь плаценту.
ПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера — Элиссона, длительная профилактика рецидивов при тяжелых формах рефлюкс-эзофагита, профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП.
ПРИМЕНЕНИЕ: Пептическая язва двенадцатиперстной кишки
Как правило, назначают по 1 капсуле Омепа в сутки. В большинстве случаев язва рубцуется в течение 2 нед. Если двухнедельного курса лечения недостаточно, препарат назначают еще на 2 нед. Лечение язвы двенадцатиперстной кишки не должно превышать 4 нед.
Пептическая язва желудка
Как правило, по 1 капсуле Омепа в сутки. В большинстве случаев язва рубцуется в течение 4 нед. Если этого курса лечения недостаточно, препарат назначают еще на 4 нед.
Рефлюкс-эзофагит
По 1 капсуле Омепа в сутки. Продолжительность лечения — 4 нед, при необходимости лечение может быть продлено еще на 4 нед.
Лечение пептической язвы желудка или рефлюкс-эзофагита не должно превышать 8 нед, поскольку опыт длительной терапии ограничен.
Синдром Золлингера — Элиссона
Дозу устанавливают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг омепразола 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально. У большинства пациентов с тяжелыми формами заболевания при неэффективности другой терапии эффективно применение омепразола в дозе от 20 до 120 мг/сут. В случае если доза превышает 80 мг/сут, ее следует разделить на 2 приема.
Долговременная профилактика рецидива при тяжелых формах рефлюкс-эзофагита
Назначают по 1 капсуле препарата в сутки. Доза может быть повышена до 2 капсул (40 мг омепразола) в сутки при возобновлении жалоб. Продолжительность применения не должна превышать 1 год, поскольку безопасность препарата при более продолжительном применении изучена недостаточно. При применении омепразола более 8 нед возможно развитие гиперплазии аргирофильных клеток слизистой оболочки желудка. Возможна дальнейшая трансформация этих изменений в рак желудка. Таким образом, необходимо сопоставлять пользу от такого лечения с возможным риском.
Профилактика и лечение пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных НПВП
Назначают по 1 капсуле Омепа в сутки в течение 4 нед. Если четырехнедельного курса лечения недостаточно, препарат назначают еще на 4 нед.
Суточную дозу 20 мг омепразола не следует превышать у пациентов с нарушенной функцией почек или печени, а также у пациентов пожилого возраста (за исключением случаев синдрома Золлингера — Элиссона).
Капсулы следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, перед едой (утром или вечером). В случае необходимости второго приема (например если доза превышает 80 мг), препарат принимают перед ужином.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата. Ввиду отсутствия клинического опыта препарат не назначают детям.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Система крови
Обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, а также агранулоцитоз. Причинно-следственная связь с приемом омепразола не установлена.
Пищеварительный тракт
Иногда возможны диарея, запор, метеоризм, боль в животе, тошнота и рвота. В большинстве случаев выраженность этих симптомов уменьшается при продолжении лечения.
Очень редко сообщалось о сухости во рту, стоматите, кандидозе, панкреатите. Причинно-следственная связь с приемом омепразола не установлена.
В случае одновременного приема кларитромицина иногда наблюдалось окрашивание языка в коричнево-черный цвет. После окончания курса лечения это явление исчезало. Описаны единичные случаи формирования кисты железистого тела. Она была доброкачественной и исчезала после прекращения лечения.
Кожа и ее придатки
Иногда наблюдались зуд, сыпь, выпадение волос, полиморфная эритема, фотосенсибилизация, а также гипергидроз, редко — синдром Стивенса — Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.
Печень
Иногда могут отмечаться временные изменения функциональных печеночных показателей, которые исчезают после окончания лечения. В отдельных случаях у пациентов с уже существующей болезнью печени наблюдались гепатит с желтухой или без нее, печеночная недостаточность, а также энцефалопатия.
Органы чувств
Иногда могут возникать нарушения зрения (туман перед глазами, нечеткость зрения, снижение остроты зрения и дефекты полей зрения) и слуха (шум в ушах), а также вкусовых ощущений. Как правило, эти изменения обратимы.
Реакции гиперчувствительности
В отдельных случаях отмечались крапивница, лихорадка, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический васкулит и озноб.
Нервная система
Иногда — повышенная утомляемость, расстройства сна, головокружение и головная боль. Как правило, выраженность этих симптомов уменьшается при продолжении лечения. В отдельных случаях сообщалось о спутанности сознания и галлюцинациях, в основном у тяжелобольных или пациентов пожилого возраста, а крайне редко — о депрессии или агрессивных реакциях.
Другие побочные эффекты
Во время лечения иногда наблюдались периферические отеки, но они исчезали после окончания терапии. Имеются единичные сообщения о слабости мышц, миалгии или артралгии, а также парестезии. Описаны единичные случаи гипонатриемии, интерстициального нефрита и гинекомастии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден эндоскопически. Омепразол следует использовать для долговременного лечения рефлюкс-эзофагита только у пациентов, которые имеют склонность к частым рецидивам болезни, а также у тех, у кого профилактика отдельными курсами неэффективна.
До начала лечения препаратом следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, поскольку лечение может маскировать ее симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени во время лечения омепразолом следует регулярно контролировать уровень печеночных ферментов.
До назначения Омепа в случае язвы, вызванной приемом НПВП, следует отменить препарат, который привел к этому заболеванию.
Показано проводить контроль функции зрения и слуха, а также осмотр глазного дна до и во время приема препарата. Омеп необходимо отменить сразу при выявлении любых изменений или нарушений.
В период беременности и кормления грудью Омеп можно применять только по строгим показаниям. Опыт применения препарата у беременных не выявил признаков токсического влияния на плод.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: омепразол метаболизируется главным образом изоферментами группы 2С цитохрома Р450 (S-мефенитоин гидроксилаза). Экскреция диазепама, варфарина и фенитоина (активных веществ, которые также метаболизируются изоэнзимами группы 2С) задерживается. Рекомендуется проводить регулярный мониторинг у пациентов, которые принимают антикоагулянты (варфарин, фенитоин). Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Нельзя исключить взаимодействие также с другими препаратами, которые метаболизируются с участием изоэнзимов группы 2С цитохрома Р450 (например гексобарбитал).
Омепразол не влияет на метаболизм таких веществ: алкоголь, амоксициллин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, эстрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, варфарин, теофиллин.
Одновременный прием омепразола и кларитромицина приводит к повышению концентрации в плазме крови обоих препаратов; это также касается и других макролидных антибиотиков.
При одновременном применении омепразола и кларитромицина другие препараты следует применять с особой осторожностью, особенно у пациентов с тяжелой печеночной или почечной дисфункцией.
Омепразол может замедлять (кетоконазол) или ускорять (эритромицин) всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН желудочного сока.
Если омепразол применяют одновременно с НПВП для профилактики или лечения НПВП-ассоциированной гастропатии, следует учитывать, что отсутствие взаимодействий установлено только для диклофенака, напроксена и пироксикама, для других средств этой группы взаимодействия не изучались.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: однократный пероральный прием в дозах до 160 мг и прием в суточной дозе до 360 мг, а также однократное в/в введение в дозе до 80 мг и в суточной дозе до 200 мг или в дозе 520 мг за 3 дня не сопровождались развитием побочных эффектов.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте в закрытой упаковке при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 18/10/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru