НОРФЛОГЕКСАЛ^® (NORFLOHEXAL^®)

NORFLOXACINUM         J01M A06

Sandoz

Hexal AG

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. п/плен. оболочкой 400 мг, № 6      15,43 грн.

табл. п/плен. оболочкой 400 мг, № 10    21,7 грн.

табл. п/плен. оболочкой 400 мг, № 20    39,86 грн.

Норфлоксацин                     400 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 4000, пропиленгликоль, лактозы моногидрат, краситель - титана диоксид.

№ UA/2967/01/01 от 07.04.2005 до 07.04.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: норфлоксацин угнетает синтез бактериальной ДНК за счет влияния на фермент ДНК-гиразу, благодаря чему оказывает бактерицидное действие.

Основной частью спектра антибактериального действия норфлоксацина (с возможными географическими отличиями чувствительности) является влияние на Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Норфлоксацин, как правило, эффективен относительно патогенных микроорганизмов, вызывающих инфекции мочевыводящих путей, таких как Е. coli, Enterobacter spp., Klebsiellae, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa и Serratia marcescens. Кроме того, Норфлоксацин может считаться эффективным относительно патогенных микроорганизмов, вызывающих энтерит, таких как Е. coli, Salmonella enteritis и Campylobacter spp.

Норфлоксацин умеренно активен относительно отдельных штаммов Ureaplasma urealyticum. Относительно Enterococcus faecalis и  Enterococcus faecium следует ожидать более высокой резистентности.

Норфлоксацин неэффективен относительно облигатных анаэробов, таких как Actinomyces spp., Bacterioides spp., Clostridium spp. (за исключением отдельных штаммов С. perfringens) и Peptostreptococcus spp., а также против Stenotrophomonas maltophilia и Chlamidia trachomatis. Существует частичная перекрестная резистентность норфлоксацина с другими фторхинолонами. Не существует перекрестной резистентности со структурно неродственными субстанциями, такими как пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды, аминогликозиды, сульфаниламиды и 2,4-дигидропиримидины (или комбинациями этих субстанций, например ко-тримоксазолом).

Метициллинрезистентные стафилококки в большинстве своем устойчивы к фторхинолонам.

После приема внутрь норфлоксацин быстро всасывается. У здоровых добровольцев степень всасывания составляет 30–40% принятой внутрь дозы. В течение 1–1,5 ч после приема 400 мг норфлоксацина его уровень в плазме крови достигает 0,84–1,64 мг/л. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 0,75–2 ч независимо от дозы, период полувыведения — 3–4 ч. Норфлоксацин слабо связывается с белками крови. Обнаруживается в амниотической жидкости и крови пуповины. Как и другие производные хинолона, проникает в грудное молоко. Выводится из организма с мочой и желчью. Выделение с мочой осуществляется посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Клиренс креатинина составляет 506±211 мл/мин. У взрослых добровольцев с нормальной функцией почек в моче обнаруживается около 25–40% норфлоксацина после его однократного или повторного приема внутрь в дозе 400 мг. У здоровых добровольцев пожилого возраста (65–75 лет) выведение норфлоксацина замедляется соответственно возрастным изменениям функции почек. Период полувыведения составляет 2,7–3,5 ч при приеме препарата в дозе 400 мг 1 раз в сутки и 5,3–5,4 ч при приеме в дозе 400 мг 2 раза в сутки. Норфлоксацин обнаруживается в моче как неизмененном виде (более 70%), так и в виде 6 активных метаболитов, антибактериальная активность которых ниже таковой исходной субстанции. Изменения рН мочи не влияют на антибактериальную активность норфлоксацина.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика норфлоксацина не отличается от таковой у здоровых добровольцев при клиренсе креатинина 30 мл/мин·1,73 м². При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин·1,73 м² выведение норфлоксацина с мочой значительно уменьшается. При этом пиковые концентрации препарата в сыворотке крови не отличаются от таковых у здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ: лечение инфекций, вызванных чувствительными к норфлоксацину грамположительными и грамотрицательными аэробными бактериями: острых и хронических (осложненных или неосложненных) инфекций верхних и нижних отделов мочевыводящих путей (цистит, пиелит, цистопиелит, пиелонефрит); инфекций мочевыводящих путей, связанных с хирургическими вмешательствами, урологическими процедурами или мочекаменной болезнью.

Профилактика инфекций, вызыванных грамотрицательными бактериями, у пациентов с ослабленным иммунитетом.

ПРИМЕНЕНИЕ: НорфлоГЕКСАЛ применяют у взрослых. Препарат принимают натощак, запивая водой, или во время еды. Лучше принимать 2 раза в сутки (утром и вечером), но можно принимать и 1 раз в сутки (в одно и то же время). Доза препарата зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести заболевания, поэтому перед началом лечения необходимо собрать материал для лабораторной диагностики и определить вид патогенного микроорганизма и его чувствительность к норфлоксацину. Лечение может быть начато до получения результатов исследований на чувствительность и скорректировано в случае отсутствия таковой к норфлоксацину у обнаруженных возбудителей.

* Выраженность некоторых симптомов инфекций мочевыводящих путей (жжение во время мочеиспускания, повышенная температура, боль) ослабевает уже через 1–2 дня, тем не менее лечение продолжают соответственно рекомендованной длительности;

** Если желаемый терапевтический эффект достигается в течение первых 4 нед, доза НорфлоГЕКСАЛА может быть снижена до 1 таблетки в сутки;

*** На данный момент отсутствуют данные относительно продолжительности лечения более 8 нед.

НорфлоГЕКСАЛ может применяться у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин×1,73 м² рекомендованная доза препарата не должна превышать 1 таблетки в сутки.

У пациентов пожилого возраста при отсутствии почечной недостаточности необходимости в коррекции дозы препарата нет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим производным хинолона; тендиниты или разрывы сухожилий, связанные с лечением производными хинолона в анамнезе. Возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях могут развиться экзантема, боль и спазмы в животе, тошнота, головная боль, головокружение, сонливость, анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальный нефрит, петехии, геморрагические буллы и папулы (вследствие развития васкулита).

В единичных случаях наблюдались эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная полиморфная эритема, зуд, фотосенсибилизация, умеренная гастралгия, изжога, рвота, диарея, анорексия, псевдомембранозный колит, панкреатит, гепатит, усталость, изменение настроения, парестезия, бессонница, депрессия, беспокойство, раздражительность, эйфория, дезориентация, галлюцинации, замешательство, полинейропатия (включая синдром Гийена — Барре), эпилептиформные приступы; тахикардия; гемолитическая анемия; вагинальный кандидоз.

У отдельных больных могут наблюдаться усиленное слезотечение, звон в ушах; могут возникнуть артрит, миалгия, артралгия, тендинит, тендовагинит.

У больных, которые лечились препаратами на основе норфлоксацина, наблюдалось несколько случаев воспаления ахиллового сухожилия, что может привести к его разрыву.

При применении норфлоксацина также могут иметь место изменения лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, повышение уровней глутамат-оксалоацетат-трансаминазы (СГОТ), глутамат-пируват-трансаминазы (СГПТ) и ЩФ сыворотки крови.

В большинстве случае побочные реакции, связанные с применением НорфлоГЕКСАЛА, не представляют угрозы для жизни и не требуют проведения специальных мероприятий. Вместе с тем перечисленные ниже реакции требуют особого внимания.

Псевдомембранозный колит

Необходимо рассмотреть вопрос относительно прекращения приема препарата и немедленно начать соответствующее лечение (например назначить препараты, эффективность которых при псевдомембранозном колите доказана клинически). При этом не должны применяться лекарственные средства, угнетающие перистальтику.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например анафилаксия)

При появлении подобных реакций лечение препаратом должно быть немедленно прекращено. Проводят соответствующие неотложные мероприятия (например вводят антигистаминные препараты, ГКС, симпатомиметики; при необходимости проводят ИВЛ).

Возникновение эпилептиформных приступов

В подобных случаях проводят соответствующие неотложные мероприятия, направленные на поддержание проходимости дыхательных путей, вводят противосудорожные препараты (в частности диазепам или барбитураты).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применение НорфлоГЕКСАЛА или других лекарственных препаратов, относящихся к группе хинолонов, может приводить к повышению фоточувствительности, поэтому в период лечения необходимо избегать продолжительных и сильных воздействий солнечного излучения. В этот период запрещено посещать солярий. При появлении признаков фотосенсибилизации лечение должно быть прекращено.

Как и для других препаратов из группы хинолонов, при применении норфлоксацина изредка наблюдались случаи возникновения тендинитов и/или разрывов сухожилий (особенно ахиллового сухожилия). Наиболее предрасположенными к этому были пациенты пожилого возраста и пациенты, получавшие лечение ГКС. В связи с этим при появлении боли или воспаления пациент должен зафиксировать в неподвижном состоянии суставы, которые беспокоят, и проконсультироваться с врачом. Если нельзя исключить появление тендинита или разрыва сухожилия, лечение норфлоксацином должно быть прекращено.

На фоне лечения НорфлоГЕКСАЛОМ может проявиться злокачественная миастения (не диагностированная перед началом лечения), что в свою очередь может вызвать опасную для жизни недостаточность дыхательных мышц. При появлении одышки во время лечения с применением норфлоксацина следует провести соответствующие предупредительные и неотложные мероприятия.

Как и при применении других хинолонов, могут отмечаться гемолитические реакции у пациентов со скрытым или выраженным дефицитом глюкозо-6-дегидрогеназы.

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит менее 0,01 обменной углеводной единицы.

НорфлоГЕКСАЛ не назначают в период беременности, поскольку нет достаточного опыта относительно безопасности применения норфлоксацина у этой группы пациентов. Препарат не назначают в период лактации, поскольку норфлоксацин, как другие хинолоны, проникает в грудное молоко.

НорфлоГЕКСАЛ может изменять психомоторные реакции, в связи с чем ухудшается способность управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами. В большей степени это касается начального этапа лечения, повышения дозы и, возможно, смены препарата, а также его применения в сочетании с алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: норфлоксацин ингибирует фермент CYP IA2, что может привести к его взаимодействию с другими лекарственными средствами, которые метаболизируются с помощью этого фермента. В условиях in vitro отмечен антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином, поэтому необходимо избегать их совместного применения. Пробенецид уменьшает выведение норфлоксацина с мочой, но не влияет на его нормальную концентрацию в сыворотке крови. Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови больных при его одновременном применении с норфлоксацином. По этой причине при одновременном применении норфлоксацина и теофиллина необходимо контролировать концентрацию последнего в плазме крови и при необходимости откорректировать дозу. Как и другие хинолоны, норфлоксацин тормозит метаболизм кофеина, что может привести к увеличению периода полувыведения кофеина из плазмы крови. Это необходимо учитывать при употреблении кофе, а также при приеме лекарственных препаратов, содержащих кофеин (некоторые болеутоляющие средства). Сообщалось о повышении концентрации циклоспорина в сыворотке крови при его одновременном применении с норфлоксацином. По этой причине следует контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и при необходимости откорректировать дозу. Хинолоны, включая норфлоксацин, могут потенцировать действие перорального антикоагулянта варфарина или его производных (например аценокумарола), поэтому при одновременном применении этих лекарственных препаратов следует внимательно контролировать протромбиновое время или другие параметры коагуляции. При одновременном применении норфлоксацина и пероральных контрацептивов дополнительно рекомендуется применение негормональных противозачаточных средств.

Согласно данным, полученным в исследованиях на животных, системное применение хинолонов с фенбуфеном может стать причиной возникновения эпилептических приступов, поэтому следует избегать подобной комбинации препаратов. Препараты кальция или поливитаминные препараты, содержащие кальций, не должны применяться вместе с НорфлоГЕКСАЛОМ, поскольку они могут ухудшить абсорбцию норфлоксацина и понизить его концентрацию в сыворотке крови и моче. Это касается питательных р‑ров, применяемых внутрь, и большинства молочных продуктов (молока или натуральных молочных продуктов, таких как йогурт).

НорфлоГЕКСАЛ необходимо принимать за 2 ч до или через 4 ч после употребления таких препаратов и продуктов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: до настоящего времени отсутствует какая-либо информация относительно передозировки норфлоксацина. В случае острой передозировки пациент должен сразу выпить р‑р, содержащий кальций, для того чтобы норфлоксацин образовал комплекс с кальцием, который всасывается в ЖКТ в очень небольших количествах. Проводят симптоматическое и  поддерживающее лечение. При этом должно быть обеспечено достаточное пополнение жидкости в организме.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 18/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru