НИВАЛИН^® (NIVALIN^®)

GALANTAMINUM            N06D A04

Sopharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг, № 10

табл. 5 мг, № 20           24,51 грн.

табл. 5 мг, № 60

Галантамина гидробромид                       5 мг

№ UA/3335/02/01 от 17.08.2005 до 17.08.2010

табл. 10 мг, № 10, № 20

Галантамина гидробромид                       10 мг

№ UA/3335/02/02 от 13.09.2005 до 17.08.2010

р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 1 мл, № 10    27,06 грн.

р-р д/ин. 1 мг/мл амп. 1 мл, № 100

Галантамина гидробромид                       1 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/3335/01/01 от 24.06.2005 до 24.06.2010

р-р д/ин. 2,5 мг/мл амп. 1 мл, № 10             32,94 грн.

р-р д/ин. 2,5 мг/мл амп. 1 мл, № 100

Галантамина гидробромид                       2,5 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/3335/01/02 от 24.06.2005 до 24.06.2010

р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 1 мл, № 10    42,98 грн.

р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 1 мл, № 100

Галантамина гидробромид                       5 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/3335/01/03 от 24.06.2005 до 24.06.2010

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 1 мл, № 10 68,08 грн.

р-р д/ин. 10 мг/мл амп. 1 мл, № 100

Галантамина гидробромид                       10 мг/мл

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, вода для инъекций.

№ UA/3335/01/04 от 24.06.2005 до 24.06.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: галантамин относится к группе вегетотропных средств — парасимпатомиметиков непрямого действия. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случае ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа, проявляет антагонизм с миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Галантамин проникает через ГЭБ, облегчает проведение импульсов в ЦНС и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз. Проявляет антагонистическое действие на угнетающий эффект морфина и других опиоидов на дыхательный центр.

Галантамин быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после приема. Не наблюдается статистически значимых отличий в средних величинах плоскостей под фармакокинетической кривой (AUC) при введении одной и той же дозы 10 мг одновременно перорально и парентерально. Максимальная концентрация в плазме крови после приема галантамина в дозе 10 мг наблюдается через 2 ч и составляет 1,2 мг/мл. Время полувыведения — 5 ч. В незначительной мере связывается с белками крови. Проникая через ГЭБ, в значительной мере кумулируется в мозговой ткани. Биотрансформация галантамина в печени медленная и происходит в основном путем деметилирования. Метаболиты галантамина эпигалантамин и галантаминон определяют в плазме крови и моче в незначительной концентрации (менее 10% самого галантамина). Галантамин выводится в неизмененном виде путем гломерулярной фильтрации с мочой (до 74%) в течение 72 ч. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что соответствует клиренсу инсулина/креатинина.

У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повышаться. При умеренном и тяжелом нарушении функции печени и почек плазменная концентрация галантамина повышается. 

ПОКАЗАНИЯ: лечение деменции типа Альцгеймера легкой или средней степени; центральных параличей (при остром нарушении мозгового кровообращения, травмах ЦНС, детском церебральном параличе); периферических параличей после перенесенного полиомиелита, спинной мышечной атрофии и других заболеваний с локализацией в передних рогах спинного мозга; лечение заболеваний периферической нервной системы — радикулитов, плекситов, невритов, полиневритов и полиневропатий; заболеваний нервно-мышечного синапса — myastenia gravis; мышечной дистрофии, миопатии, миозита; ночного энуреза; некоторых форм импотенции; когнитивных нарушений при разных заболеваниях ЦНС — травме, интоксикации, множественном склерозе, аутизме; в анестезиологии и хирургии — для устранения эффекта недеполяризующих нервно-мышечных релаксантов и лечения постоперационного пареза кишечника и мочевого пузыря; в токсикологии — как антидот при отравлении морфином и другими опиатами; в рентгенологии — для улучшения функциональной диагностики при исследованиях ЖКТ. 

ПРИМЕНЕНИЕ: Нивалин принимают внутрь, вводят п/к, в/м и в/в.

Энтеральное применение:

Взрослые: суточная доза составляет 10–40 мг, разделенная на 2–4 приема.

При миастении суточная доза распределяется на 3 приема.

При лечении деменции типа Альцгеймера рекомендуется начинать с приема 1 таблетки 5 мг 2 раза в сутки. На протяжении 4 нед суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг: по 10 мг 2 раза в сутки — утром и вечером.

Во время лечения следует обеспечить прием достаточного количества жидкости. Если по какой-то причине лечение необходимо прекратить, то повторно лечение должно начинаться с самой низкой дозы,  постепенно ее повышая. Терапевтический эффект препарата исчезает при прекращении его приема. У пациентов с умеренным нарушением функции печени и почек суточная доза Нивалина не должна превышать 15 мг.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек назначать Нивалин не рекомендуется.

Дети, при лечении полиомиелита, детского церебрального паралича:

от 9 до 11 лет —– суточная доза — 5–15 мг, распределенная на 2–3 приема;

от 12 до 15 лет – суточная доза — 5–20 мг, распределенная на 2–4 приема.

Парентеральное применение:

Лечение начинают с минимальной эффективной дозы, которую затем постепенно повышают. Наивысшая разовая доза препарата для взрослых составляет 10 мг п/к , а наивысшая суточная — 20 мг п/к.

Детям назначается п/к в таких суточных дозах:

от 1 до 2 лет — 0,25–1,0 мг;

от 3 до 5 лет — 0,5–5,0 мг;

от 6 до 8 лет — 0,75–7,5 мг;

от 9 до 11 лет — 1,0–10,0 мг;

от 12 до 15 лет — 1,25–12,5 мг;

старше 15 лет — 12,5–20,0 мг.

Переносимость Нивалина в детском возрасте очень хорошая.

С целью декураризации и как антидот при передозировке недеполяризирующих миорелаксантов Нивалин назначают в/в по 10–20 мг/сут.

При рентгенологических исследованиях применяют в/м по 1,0–5,0 мг у взрослых.

Продолжительность лечения зависит от особенностей  течения и тяжести заболевания. В неврологической практике продолжительность курса лечения чаще всего составляет 40–60 дней. Курс лечения можно повторять 2–3 раза с интервалом 1–2 мес. 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к составляющим препарата, БА, брадикардия, AV-блокада, стенокардия, тяжелая степень сердечной недостаточности, эпилепсия, гиперкинезы, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обусловлены наличием М- и Н-холиномиметического действия галантамина. При применении высоких доз и индивидуальной гиперчувствительности могут возникнуть: тошнота, рвота, боль в животе, повышенное слюноотделение, потливость, анорексия, ощущение усталости, головокружение, головная боль, сонливость, снижение массы тела. Реже могут наблюдаться бессонница, ринит, брадикардия, нарушение зрения и  инфекция мочевыводящих путей.

При возникновении побочных эффектов суточную дозу препарата следует снизить или прекратить лечение на 2–3 дня, после чего продолжить лечение в более низких дозах. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Водителям автотранспорта и операторам механизмов следует назначать Нивалин с осторожностью. После применения препарата у больных с нарушением функции почек необходимо проводить лабораторный контроль показателей клиренса креатинина.

Нивалин назначают с осторожностью пациентам с затрудненным мочеиспусканием или после недавно перенесенной операции на простате, а также после операций под общим обезболиванием. 

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: устраняет угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр. Между Нивалином и М-холинолитиками (атропин, гоматропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний бромид, азаметоний бромид), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и прокаинамидом существуют антагонистические фармакодинамические взаимодействия. Аминогликозидные антибиотики (амикацин, гентамицин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина. Действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний хлорид) может усилиться при совместном применении с Нивалином. Циметидин может усилить биодоступность галантамина.

Все лечебные средства, метаболизм которых осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 (CYP2D6, CYP3A4), могут замедлить метаболизм галантамина и повысить плазменную концентрацию Нивалина при одновременном применении. Поэтому не рекомендуется назначать Нивалин одновременно с кетоконазолом, ритонавиром, эритромицином, хинидином, пароксетином, флуоксетином. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется мышечной слабостью, тошнотой, рвотой, диареей, артериальной гипотензией, брадикардией, бронхоспазмом, в более тяжелых случаях — судорогами и комой. Лечение симптоматическое, необходимо контролировать функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы.  В качестве антидота используют атропин в/в в дозе 0,5–1,0 мг, необходимость повторного применения которого определяется клинически. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.  

Дата добавления: 08/06/2006
Дата изменения: 18/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru