НЕОКАРД-ЛИЗ (NEOCARD-LIS)
 |
Neon Lab. C09B B03*
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл., № 10, № 100
№ UA/2745/01/01 от 23.02.2005 до 23.02.2010
табл. ин балк, № 500
Амлодипин 5 мг
Лизиноприл 5 мг
Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, тальк очищенный, повидон, железа оксид красный.
Содержит амлодипин в виде безилата и лизиноприл в виде дигидрата.
№ UA/2746/01/01 от 23.02.2005 до 23.02.2010
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный антигипертензивный препарат, эффект которого обусловлен механизмом действия его составных компонентов. Амлодипин — блокатор кальциевых каналов группы дигидропиридина, который угнетает трансмембранный транспорт ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Механизм антигипертензивного действия препарата обусловлен расслаблением гладких мышц сосудов. Амлодипин оказывает антиангинальное действие и уменьшает ишемию миокарда двумя путями:
- расширяет периферические артериолы и снижает ОПСС. Поскольку ЧСС при этом практически не изменяется, то уменьшение постнагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде;
- расширяет также коронарные артерии и артериолы как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда.
Лизиноприл относится к ингибиторам АПФ. Снижает уровень ангиотензина II и альдостерона в плазме крови. Под действием препарата уменьшается ОПСС, может повышаться МОК, при этом ЧСС практически не изменяется, а почечный кровоток может усиливаться. У пациентов с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия. Применение лизиноприла у больных сахарным диабетом не вызывает изменения уровня глюкозы в крови. Эффективность препарата сохраняется при продолжительном применении. Развитие синдрома отмены не характерно.
Активные компоненты препарата не образуют комплекса, поэтому каждый компонент метаболизируется самостоятельно, при этом взаимодействия между ними не происходит. Всасывание активных компонентов не зависит от приема пищи. В связи с тем, что активные компоненты препарата длительно находятся в организме, Неокард‑Лиз рекомендуется принимать 1 раз в сутки.
Амлодипин может вызывать повышение активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, а входящий в состав препарата лизиноприл нивелирует этот эффект путем контррегуляции.
После приема внутрь амлодипин медленно, но практически полностью всасывается в пищеварительном тракте. Одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–12 ч после приема. Биодоступность амлодипина составляет 60–80%. Распределение амлодипина составляет 20 л/кг массы тела. Около 97,5% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин широко распределяется в организме, хорошо проникает в ткани и органы. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. С мочой выводится около 10% неизмененного вещества и около 60% — в форме метаболитов. Элиминация препарата двухфазная, период полувыведения составляет 35–50 ч. Благодаря фармакокинетическим свойствам препарат действует длительно и может применяться 1 раз в сутки. Эффект амлодипина развивается медленно, поэтому развитие симптоматической гипотензии маловероятно. Амлодипин не имеет негативных метаболических эффектов, в том числе на липидный спектр плазмы крови. Можно применять у пациентов с БА, сахарным диабетом, подагрой. При нарушении функции печени период полувыведения амлодипина увеличивается. При заболеваниях почек концентрация амлодипина в крови не зависит от степени поражения почек.
Лизиноприл хорошо всасывается в ЖКТ независимо от приема пищи. Не связывается с другими белками плазмы крови, кроме АПФ. Лизиноприл поступает в системный кровоток в неизмененной форме. Антигипертензивный эффект развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект достигается через 6 ч. Биодоступность —29%. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет 24 ч. Лизиноприл не метаболизируется в организме, выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 12,6 ч. Свободный лизиноприл быстро элиминируется, а связанный с АПФ выводится медленно, что способствует продолжительному действию препарата. При заболевании почек выведение его замедляется, что может потребовать снижения дозы препарата.
ПОКАЗАНИЯ: АГ.
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым препарат назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Таблетку запивают 1/2 стакана воды. Суточная доза в зависимости от индивидуальной чувствительности может быть повышена до 2 таблеток. Начальная доза может составлять 1/2 таблетки. При наличии у больных почечной недостаточности препарат можно назначать в средней рекомендуемой дозе, однако начальная доза должна быть снижена. У пациентов пожилого возраста препарат можно назначать в средней рекомендуемой дозе.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, ангионевротический отек в анамнезе, вызванный приемом любого ингибитора АПФ, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно выражены незначительно и редко требуют отмены препарата. Возможны тахикардия, одышка, ощущение приливов крови, отеки нижних конечностей, головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, редко — изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушения зрения, парестезии, диспепсия, тошнота, боль в животе, редко — повышение активности печеночных трансаминаз и холестатическая желтуха, учащенное мочеиспускание, гинекомастия, импотенция, полиморфная эритема, кожная сыпь, зуд. При применении лизиноприла чаще всего отмечают головокружение, головную боль, ощущение слабости, диарею, сухой кашель, тошноту, рвоту, ортостатическую гипотензию, кожную сыпь, боль в груди. При повышенной чувствительности возможен ангионевротический отек лица, губ, языка, надгортанника, гортани (в этом случае больной должен находиться под наблюдением врача). Для уменьшения выраженности отека показано применение антигистаминных препаратов. Необходимо оказать больному неотложную помощь и наблюдать до полного исчезновения симптомов.
При приеме других ингибиторов АПФ в отдельных случаях отмечали развитие агранулоцитоза; нельзя исключить возникновение агранулоцитоза и при применении лизиноприла. Уровень гемоглобина и показатель гематокрита могут несколько снижаться при продолжительном приеме препарата. Гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови могут возникать преимущественно у пациентов с патологией почек, при сахарном диабете или реноваскулярной АГ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат не следует назначать больным с аортальным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией, двусторонним стенозом почечных артерий. С осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения амлодипина (как и других блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается. У больных с дегидратацией и гипонатриемией, вызванной приемом диуретиков, интенсивным потоотделением, продолжительной рвотой и диареей, а также при сердечной недостаточности возможно значительное снижение АД и развитие симптоматической гипотензии. При возникновении гипотензии больного следует разместить в положении лежа. При необходимости для компенсации утраченной жидкости проводят инфузию изотонического р‑ра натрия хлорида. До начала лечения при возможности следует нормализовать уровень натрия и/или восполнить утраченный объем жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы препарата на уровень АД. В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двустороннем стенозе или стенозе артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие гипонатриемии и/или дефицита жидкости в организме применение Неокарда-Лиз может привести к снижению функции почек вплоть до развития ОПН. После отмены препарата функция почек нормализуется. Особая осторожность необходима при назначении Неокарда-Лиз (главным образом в начале лечения) водителям автотранспортного средства и лицам, работающим в условиях повышенного производственного риска. Требуется индивидуальный подбор дозы.
Оперативные вмешательства с применением средств для наркоза, способных вызывать развитие гипотензии, на фоне терапии препаратом также могут сопровождаться значительным снижением АД за счет ингибирования образования ангиотензина II. Гипотензия может быть устранена введением жидкости.
При наступлении беременности препарат необходимо немедленно отменить.
Требуется особая осторожность при подборе дозы для больных пожилого возраста. Поскольку при применении препарата нельзя исключить потенциальный риск развития агранулоцитоза, необходим периодический контроль показателей периферической крови. Применение препарата в условиях диализа с использованием полиакрилнитрильной мембраны может привести к развитию анафилактического шока, поэтому рекомендуется либо использовать другой тип мембраны для диализа, либо назначать антигипертензивный препарат другого типа.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: клинически значимого взаимодействия препарата с блокаторами β‑адренорецепторов, нитратами пролонгированного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими средствами не выявлено.
При одновременном применении циметидина и Неокарда‑Лиз фармакокинетические показатели последнего не изменяются.
У здоровых добровольцев применение Неокарда‑Лиз существенно не изменяло влияние варфарина на протромбиновое время.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы крови человека свидетельствуют о том, что препарат не влияет на связывание с белком дигоксина, фенитоина, кумарина, индометацина.
В соответствии с данными фармакокинетических исследований Неокард-Лиз не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами, содержащими соли калия (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушении функции почек). Одновременно эти препараты можно назначать только после определения индивидуальной дозы для каждого больного при регулярном контроле уровня калия в плазме крови, а также функции почек.
С осторожностью Неокард‑Лиз следует применять в сочетании со следующими препаратами: диуретиками, другими антигипертензивными средствами (возможно усиление антигипертензивного эффекта); НПВП, особенно индометацином (антигипертензивный эффект может снизиться); солями лития (выделение лития может уменьшиться, поэтому необходимо регулярно контролировать уровень лития в сыворотке крови).
Неокард‑Лиз может усиливать эффект алкоголя, а также уменьшать действие диуретиков, влияющих на выделение калия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы: выраженная артериальная гипотензия. Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие препараты (при отсутствии противопоказаний к их применению); введение инфузионных р-ров, для устранения последствий блокады кальциевых каналов в/в вводят р‑р глюконата кальция.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 27/09/2006
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru