НЕБИВАЛ (NEBIVAL)

NEBIVOLOLUM   C07A B12

Киевский витаминный завод

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 10

табл. 5 мг контурн. ячейк. уп., № 20       50,86 грн.

Небиволол                5 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат.

№ UA/4979/01/01 от 18.08.2006 до 18.08.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: небиволол (альфа, альфа’-[иминобис(метилен)бис[6-фтор-3,4-дигидро]-2H-1-бензопиран-2-метанол) — кардиоселективный блокатор в₁-адренорецепторов третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Представляет собой рацемат двух энантиомеров, каждый из которых обладает особыми свойствами. D-небиволол является конкурентным высокоселективным блокатором β₁-адренорецепторов (сродство к β₁-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β₂-адренорецепторам). Не взаимодействует с β-адренорецепторами. L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора — оксида азота (NO) из эндотелия сосудов. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен также снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Обладает антиагрегатным действием, уменьшает адгезию тромбоцитов, проявляя антитромботический эффект. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки на сердце). Будучи сильным антиоксидантом, оказывает ангиопротекторный и антиатеросклеротический эффекты.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.

Снижает повышенное АД и ЧСС в покое, при физическом напряжении и стрессе; снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке и, при длительном применении, ОПСС; улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Не влияет на липидный спектр и уровень глюкозы в крови, не обладает симпатомиметической активностью.

Антигипертензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильный эффект — через 1–2 мес применения. При длительной терапии (3 года) толерантность не развивается.

После приема внутрь независимо от приема пищи быстро абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность и метаболизм препарата определяются генотипом пациента. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первичного прохождения через печень) и почти 100% — у лиц с медленным метаболизмом. Максимальная концентрация в плазме крови у лиц с быстрым метаболизмом достигается в течение 24 ч, гидроксиметаболитов — через несколько суток. Концентрация в плазме крови составляет 1–30 мкг/л пропорционально дозе. Связывание энантиомеров с белками плазмы около 98%.

Метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов, путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования, глюкуронирования. Скорость ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента цитохрома CYP 2D6.

Период полувыведения энантиомеров небиволола у лиц с быстрым метаболизмом составляет в среднем 10 ч, гидроксиметаболитов — 24 ч. У лиц с медленным метаболизмом период полувыведения энантиомеров увеличивается в 3–5 раз, период полувыведения гидроксиметаболитов — приблизительно в 2 раза. Выводится почками (38%) и кишечником (48%). Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

ПОКАЗАНИЯ: АГ; хроническая сердечная недостаточность (в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, антагонистами ангиотензина II и/или препаратами наперстянки). 

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым внутрь, 1 раз в сутки в одно и то же время (желательно утром) независимо от приема пищи, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия. Средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг (¹/₂–1 таблетка). Максимальная суточная доза 10 мг. У больных с почечной недостаточностью и у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза составляет 2,5 мг (¹/₂ таблетки).

Хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза составляет 2,5 мг/сут (¹/₂ таблетки). В зависимости от переносимости и эффективности суточная доза может быть постепенно, с интервалом 14 дней, увеличена до 5 мг (1 таблетка) в один прием.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала), кардиогенный шок, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II–III степени; БА; феохромоцитома, тяжелые нарушения функции печени; облитерирующие заболевания периферических сосудов (синдром перемежающейся хромоты); миастения, мышечная слабость; депрессия; одновременное в/в введение верапамила; применение в возрасте до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, кардиалгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, усталость, парестезии, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе), фотодерматоз, гипергидроз, ринит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: c осторожностью препарат назначают при почечной недостаточности, при лечении пациентов старше 65 лет (необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 4–5 мес), при сахарном диабете (могут маскироваться признаки гипогликемии), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется тахикардия), при аллергических заболеваниях (возможно усиление анафилактических реакций) и псориазе (назначение возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для пациента). Мониторинг состояния пациентов, принимающих препарат, включает наблюдение ЧСС и уровня АД (в начале лечения ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес), функции почек у пациентов пожилого возраста (1 раз в 4–5 мес), состояния периферического кровообращения.

В период беременности и кормления грудью назначают только строго по показаниям, под контролем врача. Лечение следует прерывать за 48–72 ч до родов. В случаях когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, угнетение дыхания).

Прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 10 дней, при лечении стенокардии — в течение 1–2 нед.

У курильщиков эффективность препарата снижается.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны быть предупреждены о возможности уменьшения продукции слезной жидкости.

Небиволол не влияет на психомоторные реакции, однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможно повышение антигипертензивного эффекта при сочетанном применении с другими антигипертензивными средствами и нитроглицерином; особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином. Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливают угнетение AV-проводимости; антиаритмические средства, резерпин, α-метилдопа, клонидин, гуанфацин — выраженность брадикардии; анестезирующие средства — кардиодепрессивный эффект с повышением риска развития артериальной гипотензии. При совместном применении с сердечными гликозидами возможна суммация отрицательного хронотропного и дромотропного эффекта. Клонидин усиливает синдром отмены. Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) снижают, а ингибиторы микросомального окисления (циметидин) повышают концентрацию небиволола в плазме крови.

Препарат не потенцирует действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств, однако может маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия).

Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не оказывал влияния на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Одновременное назначение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может повышать гипотензивный эффект препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: рвота, тошнота, цианоз, гипотензия, бронхоспазм, синусовая брадикардия, AV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При выраженной артериальной гипотензии, брадикардии и тяжелой сердечной недостаточности — введение с интервалом 2–5 мин β‑адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта, при отсутствии положительного эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или норэпинефрина. В качестве последующих мер — назначение 1–10 мг глюкагона или установка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме назначают стимуляторы в₂-адренорецепторов в/в; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (антиаритмические препараты IА класса вводить нельзя); при развитии судорог — диазепам в/в.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 17/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru