Описание действующего вещества (МНН):Эстрадиол+Прастерон
Фармакологическое действие:Комбинированный противоклимактерический препарат длительного действия. Механизм действия обусловлен входящими в состав эстрогенным и андрогенным компонентами. Эстрогенный компонент - эстрадиола валерат является веществом природного происхождения, после поступления в организм быстро превращается в эстрадиол, идентичный вырабатываемому яичниками гормону и оказывает свойственные ему эффекты: вызывает пролиферацию эпителия органов репродуктивной системы, включая регенерацию и рост эндометрия в первой фазе менструального цикла, подготовку эндометрия к действию прогестерона, повышает либидо в середине цикла, влияет на обмен жиров, белков и углеводов, электролитов, стимуляцию выработки печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ТГ и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системе эстрадиол способен вызывать и умеренно выраженные центральные эффекты. Он играет важную роль в развитии костной ткани и формировании структуры костей.
Др. компонент - прастерона энантат, как и др. андрогены, вырабатываемые в небольших количествах в организме женщин, участвует в формировании и функционировании костной ткани, функционировании сальных и потовых желез, регуляции секреции гонадотропина, поддержании либидо, а также анаболических процессов. Время наступления эффекта - 24-48 ч, длительность эффекта - 4-6 нед.
Показания:Климактерические расстройства в пре- и постменопаузный периоды.
Климактерический синдром (проявляющийся "приливами", повышенным потоотделением, нарушениями сна, раздражительностью, депрессией, забывчивостью, постменопаузным остеопорозом, дегенеративными изменениями кожи и слизистых оболочек: ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов).
Эстрогенная недостаточность (после овариэктомии по поводу незлокачественных заболеваний или после лучевой кастрации); дисменорея, аменорея (первичная и вторичная).
Профилактика заболеваний ССС в постменопаузном пеориоде.
Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, период лактации, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени), тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе и повышенный риск ее развития), нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт, геморрагический инсульт), сахарный диабет, ретинопатия, ангиопатия, серповидно-клеточная анемия, рак молочной железы и эндометрия, нарушения жирового обмена, идиопатическая желтуха или кожный зуд во время бывшей беременности, отосклероз с ухудшением во время беременности.C осторожностью. Мигрень, бронхиальная астма, ХСН; заболевания печени и желчного пузыря, артериальная гипертензия, эпилепсия, депрессия, язвенный колит, миома матки, мастопатия, хорея; тетания, порфирия, рассеянный склероз, варикозное расширение вен, туберкулез, заболевания почек.
Побочные действия:Головная боль, гастралгия, тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, повышение массы тела, изменение либидо, снижение настроения, отек век, кожная сыпь, конъюнктивит, нарушение зрения, снижение слуха, тромбофлебит, тромбоэмболия, генерализованный зуд, желтуха, кровотечение, вирилизация, гиперплазия эндометрия. При длительном применении - хлоазма. При быстром введении масляного раствора - болезненность в месте введения, кашель, одышка.
Способ применения и дозы:В/м (медленно), по 1 мл каждые 4 нед. При достижении лечебного эффекта (нормализация менструального цикла, устранение климактерических расстройств и осложнений), интервалы между введениями могут быть увеличены до 5-6 нед.
Особые указания:В отличие от синтетических эстрогенов, в меньшей степени влияет на белоксинтезирующую функцию печени, слабее стимулирует образование ренина и связывается с глобулинами плазмы. Применение препарата предпочтительно у женщин, страдающих нарушениями со стороны мочевыводящей системы, инволюционными процессами в области половых органов, дистрофическими дерматологическими осложнениями климактерического периода. Перед началом и каждые 6 мес применения рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследования молочных желез) и исключение наличия беременности. Обычно после каждых 6 мес применения препарата делается перерыв для выяснения выраженности симптомов гормональной недостаточности и целесообразности продолжения терапии. Учитывая риск развития гиперплазии эндометрия на фоне эстрогенной терапии, рекомендуется дополнительное применение гестагенных ЛС, что имеет следствием секреторную трансформацию эндометрия и его отторжение. У пациенток, находящихся в периоде пременопаузы, у которых не исключается возможность возникновения беременности, рекомендуется использование негормональных методов контрацепции. Под постоянным врачебным наблюдением рекомендуется находиться больным сахарным диабетом, артериальной гипертензией, отосклерозом, рассеянным склерозом, эпилепсией, порфирией, малой хореей.
Взаимодействие:Может потребоваться коррекция дозировки гипогликемических ЛС.