Эпирубицин

концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противоопухолевое средство из группы синтетических антрациклиновых антибиотиков. Механизм действия связан с образованием сшивок и разрывов в молекуле ДНК опухолевых клеток, в результате чего происходит торможение синтеза нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) и белка. В меньшей степени, чем у доксорубицина, выражена системная (общая) и кардиогенная токсичность, обладает лучшим терапевтическим индексом.

Рак молочной железы, яичников, желудка, кишечника (сигмовидная и прямая кишка), печени, поджелудочной железы, мочевого пузыря, легких, острый лейкоз, ходжкинская (лимфогранулематоз) и неходжкинская лимфомы, меланома, миеломная болезнь, саркома (мягких тканей, остеогенная), нейробластома, опухоли головы и шеи.

Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН, тяжелые аритмии, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. Миелосупрессия, ранее проводимая терапия максимальными дозами доксорубицина и даунорубицина, ХСН.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения (чаще транзиторная, достигает самого низкого уровня между 10 и 14 днем после введения, восстановление нормального числа лейкоцитов отмечается к 21 дню), нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Со стороны ССС: кардиотоксичность, аритмии, токсический миокардит. Со стороны пищеварительной системы: стоматит, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Местные реакции: склерозирование вен, некроз окружающих тканей при случайном экстравазальном введении. Прочие: алопеция, фотосенсибилизация, аменорея, мукозит, гипертермия, конъюнктивит.

В/в (медленно), в течение 3-5 мин. При монотерапии курсовая доза - 60-90 мг/кв.м поверхности тела, ее можно разделить на 2-3 дня и повторить через 21 день. Общая курсовая доза должна не превышать 900 мг/кв.м поверхности тела. При угнетении функции костного мозга, предшествующей цитостатической и лучевой терапии, опухолевой инфильтрации, пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза - 60-75 мг/кв.м поверхности тела. При печеночной недостаточности средней степени (билирубин 1.4-3 мг/100 мл крови) дозу снижают на 50%, а при тяжелой (билирубин более 3 мг/100 мл крови) - на 75%. При раке мочевого пузыря вводят внутрипузырно, 30-80 мг (предварительно 50 мг растворяют в 25-50 мл 0.9% раствора NaCl) 1 раз в 7 дней в течение 8 нед. Опорожняют пузырь не ранее чем через 1 ч после процедуры. При применении в составе комбинированной терапии с др. противоопухолевыми ЛС дозы должны быть снижены. Правила приготовления, введения и хранения раствора: растворяют в стерильной воде для инъекций или 0.9% растворе NaCl, на 10 мг сухого вещества - 5 мл растворителя (конечная концентрация - 2 мг/мл), после добавления растворителя флакон встряхивают до полного растворения. Приготовленный раствор можно хранить в защищенном от света месте в течение 24 ч при комнатной температуре или в течение 48 ч при 4-10 град С.

Лечение должны проводить только медицинские работники, имеющие опыт работы с противоопухолевыми ЛС. До и во время лечения необходим контроль за картиной крови, функцией печени, концентрацией мочевой кислоты, функцией сердца. Рекомендуется проводить ЭКГ и ЭхоКГ до и после каждого курса лечения. Уплощение или инверсия зубца Т, депрессия сегмента S-T или начинающаяся аритмия (обычно временная и обратимая) необязательно являются показанием к прерыванию лечения. Кардиотоксичность проявляется стойким снижением вольтажа комплекса QRS, удлинением систолического интервала, снижением фракции выброса и развитием СН (в т.ч. через несколько недель после окончания лечения). При этом ее традиционная терапия может оказаться неэффективной. Потенциальный риск кардиотоксичности возрастает у больных, прошедших сопутствующий или предварительный курс лучевой терапии медиастинально-перикардиальной области. Пациентам с почечной недостаточностью средней тяжести, как правило, коррекции режима дозирования не требуется. Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует тщательно соблюдать меры по контрацепции. Может окрашивать мочу в красный цвет в течение 1-2 дней после введения. Персоналу, работающему с препаратом, следует использовать защитные перчатки. При попадании на слизистые оболочки необходимо немедленно промыть водой с мылом, конъюнктиву промывают 0.9% раствором NaCl. После в/в капельного введения необходимо "промывание" вены.

При применении в комбинации с др. цитотоксичными ЛС возможно аддитивное угнетение функции костного мозга, повышение риска развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы; с др. кардиотоксичными ЛС, которые могут вызвать сердечную недостаточность (например БМКК), - усиление кардиотоксического действия. Циметидин увеличивает AUC эпирубицина на 50%. Нельзя смешивать с др. противоопухолевыми ЛС, а также гепарином (фармацевтическая несовместимость). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.