Описание действующего вещества (МНН):Цитизин
Лекарственная форма:пленки для наклеивания на десну, таблетки покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система
Фармакологическое действие:Стимулятор н-холинорецепторов; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, увеличивает выделение эпинефрина хромафинными клетками надпочечников, оказывает аналептическое и гипертензивное действие. Снижает никотиновую зависимость (связано с конкурентным взаимоотношением в области тех же рецепторов и биохимических субстратов, с которыми в организме взаимодействует никотин, являющийся "ганглионарным" веществом). Вызывает изменение "вкуса" курения на неприятный, уменьшает стремление к курению и облегчает проявления абстинентного синдрома, связанного с прекращением курения. Аналептическое действие обусловлено рефлекторной стимуляцией дыхательного центра усиленными импульсами, поступающими от каротидных клубочков. Одновременное возбуждение симпатических ганглиев и надпочечников приводит к повышению АД.
Показания:Никотиновая зависимость.
Противопоказания:Гиперчувствительность; кровотечение из крупных сосудов, артериальная гипертензия, отек легких, выраженный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (фаза обострения), бронхиальная астма, беременность.
Побочные действия:Аллергические реакции; неприятные вкусовые ощущения, тошнота, головная боль, головокружение, тахикардия, повышение АД; местные реакции.
Способ применения и дозы:Местно. Пленки наклеивают на десну или слизистую оболочку защечной области, ежедневно, в первые 3-5 дней - по 4-8 раз. При положительном эффекте лечение продолжают по следующей схеме: с 5 по 8 день - по 1 пленке 3 раза в день, с 9 по 12 - по 1 пленке 2 раза в день, с 13 по 15 день - по 1 пленке 1 раз в день. С первого дня лечения следует по возможности прекратить курение или резко уменьшить число выкуриваемых сигарет в день.
Внутрь. По 1.5 мг (1 таблетка) с интервалом в 2 ч (всего 6 таблеток в день, в течение 3 дней, при соответствующем уменьшении числа выкуриваемых сигарет). Лечение продолжают по следующей схеме: с 4 по 12 день - по 1 таблетке каждые 2.5 ч (5 таблеток в день), с 13 по 16 день - по 1 таблетке каждые 3 ч, с 17 по 20 день - по 1 таблетке каждые 5 ч (3 таблетки в день), с 20 по 25 день - по 1-2 таблетки в день. Полное прекращение курения должно наступить не позднее 5 дня от начала лечения.
ТТС. Участок кожи, на который наклеивают препарат, протирают этанолом или водой. Пакет с системой вскрывают, удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Наклеивают на участок кожи без волосяного покрова и не подвергающийся интенсивному механическому воздействию, обычно на внутреннюю поверхность предплечья. На участок кожи с наклеенной системой должна не попадать вода. После удаления место аппликации вымыть водой с мылом. Следующая система наклеивается на симметричный участок кожи др. руки. Доза цитизина пропорциональна площади ТТС и составляет 1-2 системы на больного. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации - 2-3 сут. Курсовое лечение состоит из ряда последовательно сменяемых аппликаций ТТС с перерывом в 1-2 ч для проведения гигиенических процедур. Продолжительность терапии - 1-3 нед.
Особые указания:Для получения положительного результата необходимо, чтобы у курильщика было серьезное желание отвыкнуть от курения. Не допускается совместное применение ТТС с др. ЛС, имеющими сходные механизм действия или побочные эффекты.
Ранее цитизин широко применяли при отравлениях морфином, барбитуратами, оксидом углерода, в настоящее время в связи с появлением специфических антагонистов опиатов и барбитуратов имеет ограниченное применение.