Описание действующего вещества (МНН):Ацетилхолин
Лекарственная форма:порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения
Фармакологическое действие:Четвертичное аммониевое соединение; в организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и сывороточной холинэстеразы легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Является медиатором нервного возбуждения в м- и н-холинергических синапсах, в больших концентрациях вызывает стойкую деполяризацию в области синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС в разных отделах мозга: в малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших - тормозит. В качестве ЛС широкого применения не имеет; при приеме внутрь - неэффективен, т.к. быстро гидролизуется; при парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие.
Показания:Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) - для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм периферических артерий: эндартериит, "перемежающаяся" хромота, трофические расстройства; спазм артерий сетчатки; атония кишечника, атония мочевого пузыря; рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода.
Противопоказания:Гиперчувствительность, бронхиальная астма, ХСН II-III ст., стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинез при беременности, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.C осторожностью. Беременность, период лактации.
Побочные действия:Аллергические реакции, сужение коронарных сосудов, снижение АД, брадикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение, миоз, диарея, усиление перистальтики кишечника.
При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.Передозировка. Симптомы: брадикардия, профузный пот, галлюцинации, коллапс, миоз, бронхоспазм, остановка сердца.
Лечение: в/в или п/к, 1 мл 0.1% раствора атропина, при тяжелом бронхоспазме и резком снижении АД - 0.1-1 мл 0.1% раствора эпинефрина п/к.
Способ применения и дозы:П/к или в/м 50-100 мг до 2-3 раз в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 300 мг.
Местно: равномерно наносить на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0.5-2 мл.
Особые указания:Во время проведения инъекции необходимо убедиться, что игла не попала в вену (в/в введение не допускается из-за возможности резкого снижения АД и остановки сердца). Раствор готовят непосредственно перед применением, вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.
Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.
Для удлинения миотического действия возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.
Взаимодействие:Повышают противоглаукомный эффект бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные ЛС и альфа-адреностимуляторы.
Снижают парасимпатическую активность: трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазины, хлорпротиксен, клозапин.
Фторатан усиливает побочные проявления, при сочетании с хинидином возможно развитие трепетания желудочков.