Трипторелин

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения пролонгированного действия, порошок для приготовления суспензии для подкожного введения, раствор для подкожного введения

Противоопухолевое средство, синтетический аналог ГРФ. Обладает антигонадотропным действием. Механизм действия основан на непосредственном воздействии на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию ГРФ. После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза (кратковременное повышение концентрации гонадотропинов) трипторелин подавляет секрецию ЛГ, ФСГ и соответственно функцию тестикул и яичников. Вследствие этого происходит ингибирование секреции эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижение секреции тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации. Максимальный эффект развивается на 3 нед (полностью прекращается инкреция гонадотропинов, ЛГ и ФСГ, продукция эстрогенов яичниками снижается до уровня менопаузы или посткастрационного). Менструация обычно наступает не ранее 3 мес после завершающей инъекции. Депо-форма постепенно высвобождает трипторелин с поверхности микрокапсул и обеспечивает поддержание терапевтической концентрации в крови (200-500 нг/мл).

Эндометриоз, миома матки, программа ЭКО, раннее половое созревание, гипогонадотропная аменорея. Симптоматическое лечение прогрессирующего гормонозависимого рака предстательной железы (альтернатива хирургической кастрации).

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. аналогам ГРФ). У мужчин - гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической кастрации. У женщин - остеопороз (клинически выраженный или повышенный риск его развития), беременность, период лактации.C осторожностью. Синдром поликистозных яичников.

Со стороны мочеполовой системы (связаны со снижением концентрации половых гормонов в крови): снижение либидо, гинекомастия, снижение потенции, "мажущие" выделения из влагалища или сухость влагалища, боли во время полового акта, "приливы" крови к коже лица, профузный пот. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения сна, лабильность настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, парестезии, нарушения зрения. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, увеличение массы тела, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперхолестеринемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, боль в спине, деминерализация костей (без повышения ломкости). Местные реакции: аллергические реакции (гиперемия и зуд в месте введения).

П/к, 1 раз в сутки. Первые 7 дней - по 0.5 мг, начиная с 8 дня - по 0.1 мг (поддерживающая доза). При использовании в программе ЭКО на цикл стимуляции достаточно 1 инъекции. Депо-форма: в/м, п/к, разовая доза - 3.75 мг, частота введений - 1 раз в 28 дней, начиная с 3 дня менструации. Длительность терапии должна не превышать 6 мес.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности. В течение первого месяца терапии использовать негормональные контрацептивные средства. Для предотвращения гиперстимуляции следует тщательно контролировать рост фолликулов и лютеиновую фазу (особено при синдроме поликистозных яичников). В процессе лечения следует регулярно контролировать концентрацию половых стероидных гормонов в плазме (у мужчин и женщин), размер миомы. Непропорционально быстрое уменьшение объема матки, по сравнению с размерами миомы, в некоторых случаях может являться причиной кровотечения и сепсиса. Менструация обычно наступает через 3 мес после последней инъекции депо-формы, но в некоторых случаях позже. У мужчин в начале лечения возможно повышение концентрации тестостерона в плазме, поэтому в течение 1 нед терапии рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, при необходимости - симптоматическая терапия.