Описание действующего вещества (МНН):Торемифен
Лекарственная форма:таблетки
Фармакологическое действие:Противоопухолевое средство, антиэстроген. Связываясь со специфическими клеточными рецепторами эстрогенов, препятствует образованию эстрогенрецепторного комплекса с 17-бета-эстрадиолом, подавляет стимулированный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. Противоопухолевое действие, кроме того, опосредуется индукцией преобразования фактора роста, подавляющего онкогенез, а также комплексным воздействием препарата на онкогенную регуляцию, приводящим к апоптозу опухолевых клеток. Благодаря наличию Cl- в меньшей степени образует метаболиты, повреждающие ДНК.
Показания:Рак молочной железы (у женщин в постменопаузном периоде).
Противопоказания:Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации.C осторожностью. Гиперплазия эндометрия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия (в т.ч. возникшая на фоне метастазирования опухоли в костную ткань).
Побочные действия:Гепатотоксичность (часто бессимптомная, проявляющаяся повышением активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемией, редко - желтухой), тошнота (дозозависимая), повышенное потоотделение, головокружение, жар, тромбоцитопения; гиперкальциемия (в начале лечения, особенно у больных с метастазами в кости), гиперплазия эндометрия; нарушение полей зрения, катаракта, кератопатия, повышение внутриглазного давления; инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит или тромбоз.Передозировка. Симптомы: головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 60 мг ежедневно; при неэффективности предшествующими терапии эндокринными и цитостатическими ЛС - по 120 мг 2 раза в день.
Взаимодействие:При одновременном назначении ЛС, снижающих выведение Ca2+ через почки (в т.ч. тиазидные диуретики), повышается риск развития гиперкальциемии.
При одновременном приеме с антикоагулянтами (производными дикумарина) возможно увеличение протромбинового времени.
Индукторы цитохрома CYP3A4 (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию в плазме, повышая скорость метаболизма торемифена.
Ингибиторы цитохрома CYP3A4, CYP3A5, CYP3A6 (эритромицин и др. макролиды, кетоконазол и др. противогрибковые ЛС) снижают скорость метаболизма торемифена.