Описание действующего вещества (МНН):Толметин
Фармакологическое действие:НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и десенсибилизирующее действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование Pg (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности, снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома любой этиологии, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.
Показания:Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея; боль при травмах, ожогах.
Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).
Противопоказания:Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит), бронхиальная астма, ХСН, отеки, артериальная гипертензия, гемофилия, гипокоагуляция, печеночная недостаточность, ХПН, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; заболевания крови.C осторожностью. Гипербилирубинемия, беременность, период лактации, детский возраст (младше 12 лет).
Побочные действия:Диспепсия, НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, диарея; бронхоспазм, тахикардия, отечный синдром, повышение АД, головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение функции печени, почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, усиление потоотделения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек); сонливость, депрессия, возбуждение. Редко - анемия, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Способ применения и дозы:Внутрь, перед приемом пищи, запивая стаканом воды; в средней дозе - по 0.4 г 3 раза в день; после достижения эффекта переходят на поддерживающую дозу - по 0.2 г 3-4 раза в день.
Особые указания:Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов. Необходимо контролировать функции печени, клеточный состав периферической крови. Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Взаимодействие:Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных ЛС и диуретиков.
Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.
Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.