Описание действующего вещества (МНН):Тирилазад
Лекарственная форма:раствор для инъекций
Фармакологическое действие:Антиоксидант, оказывает цитопротекторное и противогипоксическое действие. Защищает от вторичного повреждения ткани, окружающие очаг субарахноидального кровоизлияния. На уровне липидных двухслойных мембран клеток способствует утилизации пероксидных радикалов, образующихся в ходе ПОЛ. Уменьшает образование высокоактивных гидроксильных радикалов. Стабилизирует клеточную мембрану путем снижения ее текучести, способствует сохранению в мембранах клеток витамина Е.
Показания:Субарахноидальное кровоизлияние (разрыв аневризмы сосуда мозга; для повышения выживаемости и улучшения функционального исхода).
Противопоказания:Гиперчувствительность.
Побочные действия:Раздражение ткани в месте инфузии, флебит; отек легких, сепсис, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, внутримозговое кровотечение, синусовая и наджелудочковая тахикардии.
Передозировка. Симптомы: тремор, судороги, дыхательный дистресс.
Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы:В/в. Взрослым мужчинам - 1.5 мг/кг каждые 6 ч в течение 8-10 дней; лечение начинают не позднее 48 ч после кровоизлияния. Вводят в центральную или периферическую вену. При введении в центральную вену разводят в соотношении 1:1; при массе тела больного 50, 60 и 70 кг объем раствора соответственно - 50, 60 и 70 мл, общий объем - 100, 120 и 140 мл. При введении в периферическую вену разводят в соотношении 1:3. Объем разбавителя - 150, 180 и 210 мл, общий объем соответственно - 200, 240 и 280 мл.
Особые указания:Разведенный раствор для инфузий может находиться в стеклянных сосудах, пластиковых мешках из поливинилхлорида и этилвинилацетата, мешках из полиэтилена, полипропилена или полиолефина. Не должны использоваться пустые стеклянные сосуды емкостью более 1 л, а также пустые емкости, содержащие остатки ацетатного буфера. Частота и выраженность раздражения вены выше в тех случаях, когда несколько доз раствора вводят через один и тот же катетер, поэтому рекомендуется менять периферические инфузионные катетеры при появлении признаков воспаления. Раствор для инфузий, разведенный соответствующими разбавителями, сохраняет химическую и физическую стабильность в течение 48 ч. Из-за возможности микробного загрязнения приготовленный раствор нужно использовать в течение 24 ч (при условии хранения при температуре 2-8 град.С). Разбавленный раствор нельзя замораживать, его следует хранить в защищенном от света месте.
Взаимодействие:Совместим с растворами для в/в введения: с 2.5 и 5% растворами декстрозы, 0.45% раствором NaCl, 0.9% раствором NaCl, водой для инъекций.
Несовместим с др. ЛС или жидкостями, предназначенными для в/в введения; раствор Рингера-лактата - выпадение осадка.
Фенитоин снижает концентрацию тирилазада в плазме на 53%, кетоконазол - увеличивает.
Барбитураты увеличивают клиренс (на 25% - у мужчин и на 29% - у женщин).