Спираприл

таблетки

Конкурентно ингибирует АПФ, снижает скорость превращения ангиотензина I в ангиотензин II. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II увеличивается активность ренина плазмы (за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина), снижается секреция альдостерона, повышается концентрация K+ в сыворотке крови. Снижает ОПСС, преднагрузку, сопротивление в сосудах легких; повышает МОК и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией и уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает контрактильные изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой. Повышает активность калликреин-кининовых систем (препятствуют распаду брадикинина, что приводит к повышению его концентрации) и ускоряет синтез Pg. Усиливает коронарный и почечный кровоток. Уменьшение ОПСС не сопровождается учащением ЧСС. Эффект развивается через 1 ч, длительность действия - 24 ч.

Артериальная гипертензия, ХСН.

Гиперчувствительность к рамиприлу или др. ингибиторам АПФ, беременность, период лактации.C осторожностью. Ангионевротический отек в анамнезе на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, аортальный стеноз, церебро- и кардиоваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения, ИБС, коронарная недостаточность), тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки, состояние после трансплантации почек, почечная и/или печеночная недостаточность, диета с ограничением Na+, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены).

Со стороны ССС: снижение АД, ортостатическая гипотензия; в единичных случаях - тахикардия, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, усиление проявлений недостаточности периферического кровообращения. Со стороны мочеполовой системы: развитие или усиление ХПН, протеинурия, снижение потенции. Со стороны нервной системы: церебральный инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, обморочные состояния, парестезии. Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, холестатическая желтуха, диспепсия, запоры, снижение аппетита, стоматит, глоссит, нарушение или временная потеря вкуса, сухость во рту, в единичных случаях - кишечная непроходимость. Со стороны дыхательной системы: "сухой" кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация; ангионевротический отек тканей лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - эозинофилия, в единичных случаях - агранулоцитоз или панцитопения. Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких. Прочие: алопеция, онихолиз.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, коллапс, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор. Лечение: больного поместить в положение "лежа" с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При снижении АД - в/в введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение пейсмекера. Диализ эффективен.

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды: начальная доза - 3 мг 1 раз в сутки, поддерживающая - 6 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости дозу увеличивают до достижения желаемого эффекта. Для пациентов с КК 10-30 мл/мин суточная доза - 3 мг, КК 30-60 мл/мин - средние терапевтические дозы.

Артериальная гипотензия, возникшая после приема первой дозы, не является противопоказанием для его дальнейшего применения (после нормализации АД последующий регулярный прием не приводит к гипотензии). В случае назначения на фоне приема диуретиков показано наблюдение врача за пациентом в течение 6 ч после приема первой дозы. У пациентов с реноваскулярной гипертонией необходимо систематически контролировать концентрацию креатинина и мочевины в плазме. У пациентов с аутоиммунными заболеваниями необходим регулярный контроль числа лейкоцитов в крови. Назначение на фоне гиперкалиемии следует проводить под контролем концентрации K+ в плазме. При проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии у пациентов, принимающих спираприл, возможно выраженное снижение АД. Клинический опыт применения препарата у детей отсутствует. Не рекомендуется назначение пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием высокопроточных полиакринилнитрил-металлилсульфонат-мембран, из-за риска развития аллергических реакций, вплоть до анафилактического шока. Необходимо использовать др. гипотензивный препарат, не ингибитор АПФ, или др. диализную мембрану. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина. Усиливает риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом. Усиливает действие этанола. Десенсибилизирующая терапия против яда насекомых (при укусах пчел или ос) - риск развития анафилактоидных реакций. Гипотензивные ЛС, диуретики, наркотические анальгетики, ЛС для общей анестезии усиливают гипотензивное действие. НПВП, поваренная соль, эстрогены ослабляют эффект. Препараты K+, калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. При одновременном приеме с препаратами Li+ - повышение его концентрации в крови.