Описание действующего вещества (МНН):Резерпин+Дигидроэрготоксин+Гидрохлоротиазид
Лекарственная форма:таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:Комбинированный препарат. Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию.
Дигидроэрготоксин - дигидрированное производное алкалоидов спорыньи; блокирует альфа-адрено- и дофаминовые рецепторы, угнетает обратный захват норэпинефрина постсинаптическими окончаниями, подавляет прессорное действие катехоламинов, уменьшает ОПСС, уменьшает ЧСС, повышает сократимость миокарда.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, действует на уровне кортикального сегмента петли Генле, усиливает выведение Na+, K+, Mg2+, Cl- и воды, увеличивает реабсорбцию Ca2+; максимум диуретического действия - через 6 ч, длительность действия - 12 ч. Гипотензиный эффект препарата превосходит гипотензивный эффект каждого из компонентов в отдельности и действие любой комбинации из 2 компонентов.
Показания:Артериальная гипертензия.
Противопоказания:Гиперчувствительность, депрессия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, электросудорожная терапия, феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, неспецифический язвенный колит, брадикардия, AV блокада, внутрижелудочковая блокада; анурия, печеночная недостаточность, ХПН, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, беременность, период лактации детский возраст.C осторожностью. ХСН, постинфарктный кардиосклероз, бронхиальная астма, сахарный диабет.
Побочные действия:Диарея, сухость во рту, гиперсекреция желудочного сока, гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение зрения, гиперемия слизистой оболочки полости носа, заложенность носа, ортостатическая гипотензия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, снижение АД, нарушения ритма, стенокардия, головокружение, депрессия, раздражительность, повышенная утомляемость, головная боль, состояние тревоги, снижение способности к концентрации внимания; снижение потенции, замедление эякуляции, снижение либидо; гиперемия конъюнктивы, слезотечение, снижение слуха; экзема, кожная сыпь, зуд, аллергические реакции; гипокалиемия, гиперлипидемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия, усиление метаболических нарушений при сахарном диабете, гипохлоремический алкалоз.Передозировка. Симптомы: ортостатическая гипотензия, головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, ишемия миокарда, угнетение дыхательного центра, водно-электролитные нарушения, миастения, судороги в икроножных мышцах, олигурия.
Лечение: промывание желудка, внутрь - активированный уголь; при снижении АД - плазмозамещающие растворы, коррекция электролитных нарушений, вазоконстрикторы; при диарее - антихолинергические ЛС; при эпилепсии и судорогах - в/в медленно противоэпилептические ЛС; при угнетении дыхания - ИВЛ. Наблюдение за пациентом в течение 72 ч.
Способ применения и дозы:Внутрь. Начальная доза - 1 драже в сутки (утром); при умеренной артериальной гипертензии - по 1 драже 2 раза в сутки (утром и вечером); максимальная суточная доза - 3 драже в сутки (в 3 приема).
Особые указания:За 7 дней до начала проведения электросудорожной терапии, плановой операции следует отменить препарат, в случае экстренной операции - предварительно ввести атропин.
Пациентам пожилого возраста и больным с хроническими заболеваниями печени необходимо регулярно контролировать концентрацию электролитов крови. При появлении признаков депрессии препарат немедленно отменяют.
Ингибиторы МАО следует отменить не позднее чем за 2 нед до начала лечения препаратом.
При назначении больным сахарным диабетом, получающим инсулин или др. гипогликемические ЛС, может потребоваться коррекция режима дозирования этих ЛС.
При длительном применении рекомендуется диета с повышенным содержанием K+ (фрукты, овощи, нежирный сыр, рыба) или дополнительное назначение препаратов K+.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:Усиливает нейротоксичность салицилатов, ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина, противоэпилептических ЛС и леводопы, холиноблокаторов, ЛС, снижающих концентрацию мочевой кислоты в крови, уменьшает анальгезирующий эффект морфина; усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li+, действие курареподобных миорелаксантов, уменьшает выведение хинидина; усиливает центральное действие барбитуратов, этанола, ЛС для ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических антидепрессантов.
Усиливает риск развития аллергических реакций на аллопуринол, амантадин; снижает выведение цитотоксичных ЛС почками, что усиливает их миелодепрессивное действие.
Метилдопа повышает риск развития депрессивных состояний и экстапирамидных расстройств, трициклические антидепрессанты ослабляют гипотензивное действие; ингибиторы МАО повышают риск развития гиперреактивности, артериальной гипертензии; ГКС, АКТГ, амфотерицин, карбеноксолон, слабительные ЛС - гипокалиемии; НПВП ослабляют диуретическое и гипотензивное действие; колестирамин уменьшает абсорбцию.
Гуанетидин, метилдопа, бета-адреноблокаторы, вазодилататоры, БМКК, ингибиторы АПФ усиливают гипотензивное действие. Витамин D, препараты Ca2+ повышают риск развития гиперкальциемии, циклоспорин - гиперурикемии, подагры.