Описание действующего вещества (МНН):Резерпин+Дигидралазин
Фармакологическое действие:Комбинированное гипотензивное средство. Резерпин - симпатолитик, проникая в пресинаптические окончания постганглионарных симпатических волокон, высвобождает из везикул норэпинефрин с одновременным нарушением его обратного транспорта и усилением процесса инактивации МАО. Вызывает истощение запасов нейромедиатора и стойкое снижение АД. Способствует снижению концентрации в нейронах дофамина, серотонина и др. нейромедиаторов, оказывая антипсихотическое действие. Ослабляет влияние симпатической иннервации на ССС, уменьшает ЧСС и ОПСС; сохраняет активность парасимпатической нервной системы; углубляет и усиливает физиологический сон, тормозит интерорецептивные рефлексы. Повышает перистальтику ЖКТ, увеличивает продукцию в желудке HCl; замедляет метаболические процессы в организме; урежает и углубляет дыхательные движения, вызывает миоз, гипотермию; снижает интенсивность обмена веществ. Оказывает положительное влияние на липидный и белковый обмен у больных артериальной гипертензией и коронарным атеросклерозом; увеличивает почечный кровоток, усиливает клубочковую фильтрацию. Предупреждает рефлекторную тахикардию при лечении гидралазином. Стабильный эффект наступает через 2-3 нед от начала приема.
Дигидралазин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшая сопротивление преимущественно в сосудах сердца, головного мозга, почек (в меньшей степени - скелетной мускулатуры и кожи), увеличивает кровоток.
Показания:Артериальная гипертензия.
Противопоказания:Гиперчувствительность, депрессия, болезнь Паркинсона, электросудорожная терапия, эпилепсия, феохромоцитома, сопутствующее лечение ингибиторами МАО, язвенная болезнь 12-перстной кишки или желудка, неспецифический язвенный колит, тахикардия, ХСН на фоне высокого МОК (тиреотоксикоз); аортальный стеноз, констриктивный перикардит, изолированная правожелудочковая недостаточность вследствие гипертензии в "малом" круге кровообращения; острая стадия инфаркта миокарда, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. ХСН, коронарный и церебральный атеросклероз, синусовая брадикардия, внутрижелудочковые блокады, эрозивный гастрит, холелитиаз, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда, язвенная болезнь (в анамнезе), пожилой возраст.
Побочные действия:Резерпин: диарея, сухость во рту, повышение секреции желудочного сока, гиперсаливация, тошнота, рвота, повышение аппетита, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение.
Синусовая брадикардия, отеки, аритмии, стенокардия, ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, цереброваскулярные нарушения.
Головокружение, обморочные состояния, депрессия, раздражительность, "кошмарные" сновидения, экстрапирамидные нарушения (в т.ч. паркинсонизм), головная боль, состояние тревоги, снижение способности к концентрации внимания, ступор, нарушение ориентации, отек головного мозга.
Отек слизистой оболочки полости носа, одышка, кровотечение из носа, дизурия, гломерулонефрит, снижение потенции и/или либидо, нарушение эякуляции, увеличение массы тела, повышение секреции пролактина, галакторея, гинекомастия, нагрубание молочных желез, нечеткость зрительного восприятия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, снижение слуха, экзема, зуд, пурпура, анемия, тромбоцитопения.
Дигидралазин: тахикардия, сердцебиение, "приливы" крови к коже лица, снижение АД, стенокардия, отеки.
Диспептические явления, тошнота, рвота, диарея, желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит. Головная боль, головокружение, снижение аппетита, раздражительность, периферический неврит.
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции, сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, лихорадка, артралгия, снижение массы тела, слабость.Передозировка. Симптомы: головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии, миоз, кома, тошнота, рвота, тахикардия, снижение АД, коллапс, ишемия миокарда, стенокардия, аритмии, угнетение дыхательного центра, миастения.
Лечение: искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь, при снижении АД - уложить больного с приподнятыми ногами, плазмозамещающие растворы, вазоактивные ЛС. При диарее - введение антихолинергических ЛС, в случае развития судорог - введение диазепама, при угнетении дыхания - ИВЛ. Длительность наблюдения - не менее 72 ч.
Способ применения и дозы:Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Начинают с малых доз, максимальная суточная доза - 3 таблетки. Для поддерживвающей терапии назначают минимальную эффективную дозу. При КК менее 30 мл/мин или концентрации креатинина в сыворотке крови более 221 мкмоль/л назначают "петлевые" диуретики. У пожилых больных с нарушением функции печени и/или умеренно выраженной почечной недостаточностью проводят коррекцию дозы.
Особые указания:При появлении признаков депрессии, артралгий с лихорадкой и высыпаниями на коже лечение немедленно прекращают.
Избегать применения в комбинации с ингибиторами АПФ.
Отменяют за несколько дней до проведения плановой операции.
В случае экстренной операции для профилактики брадикардии предварительно вводят атропин.
Необходимо соблюдать осторожность при применении глазных капель, капель в нос и др. ЛС, содержащих адреностимуляторы.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:Др. гипотензивные ЛС усиливают гипотензивный эффект препарата. Резерпин в комбинации с сердечными гликозидами вызывает урежение ЧСС, повышает риск возникновения аритмий. Ослабляет действие противопаркинсонических ЛС, холиноблокаторов, морфина. В комбинации с метилдопой увеличивает риск развития депрессии. Усиливает центральное действие барбитуратов, снотворных, ЛС для ингаляционной анестезии, антигистаминных ЛС, трициклических антидепрессантов, этанолсодержащих ЛС. В комбинации с ингибиторами МАО - гиперреактивность, повышение АД.
Диазоксид, трициклические антидепрессанты, антипсихотические и этанолсодержащие ЛС усиливают гипотензивное действие гидралазина сульфата.