Описание действующего вещества (МНН):Пентазоцин
Фармакологическое действие:Наркотический анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. По эффективности уступает морфину, меньше угнетает дыхательный центр, редко вызывает лекарственную зависимость. Механизм действия связан с взаимодействием с опиоидными каппа-рецепторами, расположенными во многих отделах ЦНС, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус, в периферических тканях, что вызывает изменение эмоционального восприятия боли. Способен вытеснять морфин из связи с опиоидными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью.
Др. эффекты: активация рвотного центра, угнетение дыхания, снижение моторики кишечника (вызывает запоры), брадикардия, снижение АД и миоз - связаны с воздействием на опиатные рецепторы. Начало эффекта после в/в введения - через 2-3 мин, максимум - через 15-30 мин. После в/м и перорального введения - 15-30 мин и 30-60 мин соответственно. Продолжительность действия - до 3 ч.
Показания:Выраженный болевой синдром различного генеза (в т.ч. инфаркт миокарда); премедикация перед оперативным вмешательством.
Противопоказания:Гиперчувствительность, внутричерепная гипертензия, ЧМТ; состояния, сопровождающиеся "спутанностью" сознания; склонность к судорожным реакциям, эпилепсия, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность, холелитиаз, нефроуролитиаз, печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (I триместр), детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия:Привыкание, лекарственная зависимость, синдром "отмены", дисфория, галлюцинации, сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазм, запоры, состояние наркотического опьянения, аритмии, лабильность АД, аллергические реакции, эйфория, атония мочевого пузыря, задержка мочи, повышенное потоотделение, гиперемия кожи. При применении в высоких дозах - угнетение дыхательного центра.
Способ применения и дозы:П/к, в/м и в/в - по 30-45 мг, при сильных болях - по 45-60 мг (п/к или в/м). Общая суточная доза - 360 мг. Детям: в/в - не более 0.5 мг/кг/сут, в/м и п/к - 1 мг/кг/сут.
Для обезболивания родов - в/в, 20 мг или в/м, 30-60 мг.
Внутрь: 25-50 мг каждые 3-4 ч после еды, при необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная суточная доза - 350 мг. Детям 6-12 лет - по 25 мг каждые 3-4 ч.
Особые указания:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:Усиливает эффекты антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных, этанола.
Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.
Несовместим с ингибиторами МАО.