Орципреналин

Селективное бета2-адреностимулирующее средство. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, устраняет бронхоспазм, обусловленный преимущественным влиянием на бета2-адренорецепторы бронхов. Активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного Ca2+ и бронходилатации. На бета1-адренорецепторы действует в значительно меньшей степени (повышает AV проводимость и сократимость миокарда). Подавляет высвобождение из тучных клеток биологически активных веществ, улучшает мукоцилиарный клиренс. Расширяет в основном мелкие и средние бронхи. При в/м и п/к введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия (по отношению к бета2-адренорецепторам).

Бронхиальная астма, бронхообструкция (при хроническом бронхите, эмфиземе легких, пневмосклерозе; вызванная приемом бета-адреноблокаторов); AV блокада, приступ Морганьи-Адамса-Стокса, брадикардия при передозировке наперстянки, бета-адреноблокаторов. Аэрозольная форма назначается также в качестве дополнительной терапии при лечении антибиотиками, муколитиками, ГКС и др. ЛС, вводимыми ингаляционно. Может назначаться перед бронхоскопией и бронхографией, при операциях на грудной клетке.

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, ГОКМП, тахикардия, тахиаритмия, мерцание желудочков, глаукома.C осторожностью. Сахарный диабет, артериальная гипертензия, органические заболевания сердца (ИБС, ХСН); эпилепсия, беременность; детский возраст (до 5 лет - для ингаляционного введения из-за технических сложностей при использовании).

Тахикардия, повышение АД (при приеме внутрь), снижение АД (при в/в введении), тревожность, нарушения сна, подавленность, тремор, тошнота, рвота, судороги, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, ощущение сдавления в груди, диспепсия, стенокардия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), привыкание, тахифилаксия, парадоксальный бронхоспазм. При длительном использовании аэрозоля - деструкция мерцательного эпителия.

Ингаляционно, внутрь, в/м, в/в (струйно и капельно), п/к. Внутрь: при длительной терапии и для профилактики приступов бронхиальной астмы, взрослым - по 10-30 мг 2-4 раза в сутки; детям 2-3 лет (суточную дозу делят на 4 приема) - 20 мг/сут, 4-7 лет - 20-40 мг/сут, 8-14 лет - 40-60 мг/сут, 15-18 лет - 40-80 мг/сут. Для длительного лечения и профилактики приступов Морганьи-Адамса-Стокса - по 10-20 мг 6-10 раз в сутки. Парентерально: в/в струйно медленно, при неотложной терапии нарушения проводимости миокарда у взрослых - по 0.25-0.5 мг. При необходимости - в/в капельно (5-10 мг в 250 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы), со скоростью 10-20 кап/мин, до появления терапевтического эффекта (доза и скорость введения определяются ЧСС). В/м или п/к взрослым - по 0.5-1 мг, детям: до 12 мес - по 0.1-0.2 мг/сут, 2-3 лет - по 0.15-0.3 мг/сут, 4-7 лет - по 0.2-0.4 мг/сут, 8-14 лет - по 0.5 мг/сут, 15-18 лет - по 0.5-1 мг/сут. Ингаляционно: при использовании дозированного аэрозоля с профилактической целью, взрослым - 1-2 дозы (0.75-1.5 мг) 3 раза в день, для купирования приступов - 1-2 дозы, в случае некупирующегося приступа возможны 2 дополнительные ингаляции. Интервал между вдохами - 5 мин. Дальнейшая ингаляция возможна через - 20-30 мин. При регулярном применении интервал между ингаляциями - 4 ч.

Дети должны пользоваться аэрозолем только под контролем взрослых.

Не следует применять совместно с др. бронхолитиками из группы адрено- и симпатомиметиков, с осторожностью - совместно с ингибиторами МАО (усиление эффекта). Бета-адреноблокаторы блокируют действие орципреналина.