Мексилетин

капсулы

Антиаритмический препарат Ib класса. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Эффективен при желудочковых нарушениях ритма. При применении в средних терапевтических дозах не влияет на сократимость миокарда, не вызывает замедления AV проводимости, слегка улучшает внутрижелудочковую проводимость.

Желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия, профилактика фибрилляции желудочков (в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда).

Гиперчувствительность, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, ХСН, болезнь Паркинсона, паркинсонизм, беременность, период лактации (можно назначать только по "жизненным" показаниям).C осторожностью. Миастения, эпилепсия, психические заболевания, печеночная и/или почечная недостаточность, AV блокада (II-III ст.), синдром WPW, СССУ.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, тошнота, рвота, икота, диарея, неприятный вкус во рту, нарушения функции печени. Со стороны нервной системы: сонливость, дизартрия, нистагм, диплопия, парез аккомодации, атаксия, тремор, судороги, парестезии, головокружение, головные боли, спутанность сознания, нарушения сна. Со стороны ССС: в редких случаях - брадикардия, снижение АД, аритмогенное действие (фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия). Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: лейкопения, тромбоцитопения, боли в грудной клетке, периферические отеки.Передозировка. Симптомы: снижение АД, брадикардия, нарушения проводимости, тошнота, парестезии, эпилептоидный припадок, дизартрия, диплопия, нистагм, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое. Для ускорения выведения рекомендуется назначение ЛС, окисляющих мочу (аммония хлорид, аскорбиновая кислота). Гемодинамические нарушения корректируются в/в введением 0.5-1 мг атропина сульфата. Показан гемодиализ.

В неотложных ситуациях - в/в капельно или струйно. Начальная доза составляет 0.17 мг/кг/мин (при массе тела пациента 75 кг это соответствует введению 3/4 ампулы в течение 15 мин), затем в течение 3 ч проводят вливание со скоростью 0.03 мг/кг/мин, что соответствует 450 мг при массе тела пациента 75 кг. После этого на протяжении 12 ч или более - со скоростью 8 мкг/кг/мин, т.е. 37.5 мг/ч. За 1 ч до предполагаемого окончания в/в инфузии назначают 200 мг внутрь (во время еды), при недостаточном эффекте через 2-4 ч доза увеличивается до 300-400 мг. В дальнейшем интервалы между приемами - 6-8 ч. Для достижения быстрого эффекта возможно назначение нагрузочной дозы 400 мг, с последующим назначением по 200 мг через 8 ч. Средняя суточная поддерживающая доза при пероральном назначении - 600 мг (720 мг для капсул-ретард); максимальная доза - 1200 мг. Кратность назначения зависит от вида лекарственной формы: для капсул средней продолжительности действия - 3-4 раза в сутки; для капсул-ретард - 2 раза в сутки.

Возможно усиление проявлений болезни Паркинсона. Не рекомендуется быстрое увеличение дозы (интервал должен составлять не менее 2 сут). При нарушении функции печени начальную суточную дозу снижают в 2 раза. Назначение прекращают при нарастании активности АСТ. При переходе с антиаритмических ЛС класса Ia на мексилетин необходимы интервалы: 6-12 ч после последней дозы хинидина и дизопирамида, 3-6 ч - прокаинамида; инфузию лидокаина прекращают одномоментно с приемом первой дозы мексилетина внутрь, однако систему для инфузии не отсоединяют от больного (возможен рецидив). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает (взаимно) токсичность лидокаина. Хинидин, бета-адреноблокаторы и амиодарон усиливают антиаритмический эффект. Повышает концентрацию теофиллина в крови. Рифампицин и фенитоин ускоряют метаболизм и снижают плазменную концентрацию. Стимуляторы моторики кишечника, антациды, наркотические анальгетики, седативные, антихолинергические ЛС, в т.ч. ганглиоблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов снижают всасывание, метоклопрамид - увеличивает. Натрия гидрокарбонат и диуретики, ощелачивающие мочу, снижают выведение.