Описание действующего вещества (МНН):Безвременника великолепного алкалоид
Лекарственная форма:таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:Снижает миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, подавляет фагоцитоз микрокристаллов солей мочевой кислоты, оказывая тем самым противоподагрическое действие (купирует острый приступ подагры). Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним.
В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных приступов подагры.
Предупреждает острые атаки у больных периодической болезнью (семейной средиземноморской лихорадкой), понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы.
Показания:Подагра (острый приступ), периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка).
Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.C осторожностью. Пожилой возраст, кахексия, тяжелые заболевания ЖКТ и ССС.
Побочные действия:Диарея, тошнота, рвота, боль в желудке, редко - лейкопения. При длительном применении - миопатия, нейропатия, редко - агранулоцитоз, гипопластическая анемия, алопеция.Передозировка. Острая интоксикация наблюдается у взрослых после приема 20 мг и у детей - после приема 5 мг. Хроническая интоксикация наблюдается у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.
Симптомы: через 2-6 ч после приема внутрь токсической дозы - жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных); гипокалиемия, гипонатриемия и метаболический ацидоз (потеря жидкости и электролитов вследствие слизисто-водянистой и/или геморрагической диареи). Часто - стеснение и боль в области сердца, в дальнейшем - бледность, гипотермия, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и снижение АД (вплоть до коллапса).
Со стороны нервной системы: гипестезия, судороги, паралич. Возможен летальный исход в первые 3 дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.
Через 1-2 нед после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях - нарушения функции почек, легких и печени; редко - слепота.
Лечение: симптоматическое, направленное на стабилизацию ССС. В/в капельно вводятся плазмозаменители или 0.9% раствор NaCl с декстрозой и электролитами (главным образом, K+), мониторинг ЭКГ; дигоксин (для поддержания сократимости миокарда). При необходимости - антибиотикотерапия. При повышенном давлении СМЖ - дексаметазон; при необходимости - люмбальная пункция. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин. Не следует применять опиаты.
При необходимости - оксигенотерапия или ИВЛ.
Способ применения и дозы:Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
При остром приступе подагры - вначале 1 мг (2 таблетки), а затем по 0.5-1.5 мг через каждые 1-2 ч до ослабления боли. Максимальная суточная доза - 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры - не ранее, чем через 3 дня.
Для профилактики острых приступов подагры - по 0.5-1.5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 мес.
Особые указания:Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.
При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При снижении количества лейкоцитов ниже 3 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл прием прекращают до нормализации картины крови.
Взаимодействие:При одновременном применении с циклоспорином (особенно у пациентов почечной недочтаточностью) повышается вероятность развития миопатии.
Усиливает действие депримирующих и симпатомиметических ЛС.
Нарушает всасывание цианокобаламина.
НПВП и др. ЛС, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.
Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу ЛС; ощелачивающие усиливают эффект.
Препарат можно применять в комбинации с аллопуринолом и ЛС урикозурического действия.