Описание действующего вещества (МНН):Карубицин
Лекарственная форма:порошок для приготовления раствора для инъекций
Фармакологическое действие:Противоопухолевый антибиотик, продуцируемый лучистым грибом Actinomadura carminata, относится к группе антрациклинов. Подавляет рост как первичной опухоли, так и метастазов (уменьшает их размеры, вплоть до полного исчезновения). Механизм действия связан с взаимодействием с ДНК (связывается с ней путем вклинивания между парами оснований, что приводит к нарушению процессов дупликации, транскрипции и трансляции нуклеиновых кислот) и возможным свободнорадикальным механизмом ее повреждения в S фазу митоза.
Показания:В комбинации с противоопухолевыми ЛС и лучевой терапией: саркома мягких тканей (лейомиосаркома, рабдомиосаркома, липосаркома, синовиальная саркома), ретикулосаркома, лимфосаркома, рак молочной железы, рак легких, рак почек, рак печени, лимфогранулематоз, злокачественные опухоли у детей (симпатобластома, нефробластома, рабдомиосаркома), хорионэпителиома матки, лейкоз.
Противопоказания:Гиперчувствительность, ХСН, печеночная и/или почечная недостаточность, число лейкоцитов ниже 4 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 100 тыс./мкл, подагра, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками, ветряная оспа, опоясывающий лишай, беременность, период лактации.
Побочные действия:Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, стоматит, эзофагит.
Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения).
Со стороны ССС: кардиалгия, тахикардия, развитие или усугубление СН, КМП, аритмии, снижение АД, изменения на ЭКГ.
Местные реакции: флебосклероз, гиперемия и болезненность в месте введения, при ошибочном п/к введении - некроз тканей в месте инъекции.
Прочие: нефропатия, подагрический артрит, алопеция, суперинфекция, гиперурикемия.
Способ применения и дозы:В/в струйно. Растворы готовят ex tempore, растворяя содержимое флакона (5 мг) в 10 мл 0.9% раствора NaCl. При продленном режиме лечения взрослым - по 0.15-0.2 мг/кг 2 раза в неделю, детям - из расчета 0.15 мг/кг. Курсовая доза для взрослых - 60-75 мг, для детей - 60 мг. При "коротком" режиме - по 0.1-0.15 мг/кг ежедневно в течение 5 дней. Интервал между курсами - 3-4 нед.
При интенсивной предшествующей лучевой или химиотерапии, а также при множественных метастазах в кости или печень разовая доза должна не превышать 10 мг, а курсовая - 50 мг. Если при предыдущем курсе лечения наблюдалась глубокая лейкопения (ниже 2 тыс./мкл) или тромбоцитопения (ниже 75 тыс./мкл), дозу уменьшают на 30%. При длительной лейкопении или тромбоцитопении, кроме того, удлиняют интервал между курсами до 6 нед.
Особые указания:В период лечения необходимо проводить контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов в крови.
При возникновении тошноты и рвоты рекомендуется уменьшить разовую дозу и назначить противорвотные ЛС. При развитии лейкопении и тромбоцитопении лечение прекращают (при глубокой лейко- и тромбоцитопении переливают свежецитратную кровь, лейкоцитарную и тромбоцитарную массу). Угнетение кроветворения может появиться после окончания лечения: при "продленном" режиме - непосредственно или в течение 1 нед, при "коротком" - через 1-2 нед после введения последней дозы (в связи с этим контроль за количеством лейкоцитов и тромбоцитов следует продолжать после завершения лечения еще не менее 2 нед - 2 раза в неделю).
При появлении болей в области сердца, тахикардии, изменений на ЭКГ целесообразно уменьшить разовую дозу на 30-50% и удлинить интервалы между инъекциями.
Взаимодействие:Ослабляет эффекты противоподагрических ЛС.
Увеличивает вероятность развития побочных эффектов при сочетании с др. цитостатиками, иммунодепрессантами и гепатотоксичными ЛС.