Гозерелин

капсулы пролонгированного действия

Противоопухолевое средство, синтетический аналог природного ГРФ, подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрацию эстрадиола у женщин (эффект обратим после отмены терапии). В начале лечения временно увеличивает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин. У мужчин к 21 дню после введения содержание тестостерона (а у женщин - эстрадиола) снижается до кастрационного уровня и стабильно остается сниженным при условии проведения повторных инъекций каждые 28 дней; при этом наблюдается симптоматическое улучшение у мужчин при опухолях предстательной железы, а у женщин при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки. В отношении гормонозависимых опухолей оказывает противоопухолевое, антиандрогенное действие, подавляет секрецию ЛГ, вызывает фармакологическую кастрацию сроком до 3 лет. Терапевтический эффект (снижение концентрации тестостерона до кастрационного уровня) отмечается в течение 2-4 нед лечения и сохраняется на протяжении всего периода терапии.

Рак предстательной железы (гормонозависимый). Для дозы гозерелина в 3.6 мг: рак молочной железы (в репродуктивном возрасте или в перименопаузе), эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фиброма матки (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО.

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет).C осторожностью. Обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Со стороны ССС: лабильность АД, повышение АД, аритмия, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление ХСН (отечность стоп, лодыжек). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, чрезмерная утомляемость или слабость, тревожность, депрессия, нарушение мозгового кровообращения; у мужчин - синдром сдавления спинного мозга; у женщин - лабильность настроения. Со стороны дыхательной системы: обострение ХОБЛ, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея. Со стороны мочеполовой системы: у мужчин - снижение потенции, гинекомастия, болезненное напряжение грудных желез, обструкция мочевыводящих путей; у женщин - снижение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, кровянистые выделения в начале лечения, менопауза, аменорея (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти). Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактоидные реакции, артралгия). Прочие: внезапное обострение в начале лечения (оссалгия, онемение или парестезии в кистях или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах), обострение симптомов рака молочной железы, увеличение массы тела, анемия, гиперкальциемия (у больных с костными метастазами), подагра (артралгия), усиление потоотделения, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки.

П/к, в переднюю брюшную стенку. Для истончения эндометрия 3.6 мг вводят с интервалом в 4 нед, операция должна планироваться в течение 2 нед после повторного введения препарата. Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний осуществляют в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития деминерализации костей. Для лечения рака предстательной железы - 10.8 мг каждые 12 нед. При необходимости перед введением возможно проведение местной анестезии. Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

Следует иметь в виду, что в начале лечения повышение частоты обострения заболевания вследствие увеличения концентрации тестостерона в сыворотке крови увеличивает риск возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при метастазах (необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы). Применение агонистов ЛГРФ у женщин может вызвать деминерализацию костей. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани. На фоне лечения возрастает тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки. У женщин репродуктивного возраста следует исключить возможную беременность до начала лечения. Во время терапии необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции до тех пор, пока не возобновятся менструации.