Бупивакаин

раствор для инъекций

Анестетик длительного действия амидного типа, в 4 раза мощнее лидокаина. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну за счет влияния на натриевые каналы, оказывает гипотензивное действие, замедляет ЧСС. При интракостальной послеоперационная блокаде анальгезия поддерживается в течение 7-14 ч. После однократного эпидурального введения в концентрации 5 мг/мл длительность эффекта составляет 2-5 ч, до 12 ч - при периферической блокаде нерва. Использование растворов в концентрации 2.5 мг/мл оказывает меньший эффект на двигательные нервы.

Различные виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например при артроскопии): местная инфильтрационная анестезия (в т.ч. в стоматологии), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, блокада больших и малых нервов), каудальная или люмбальная эпидуральная блокада, спинальная (субарахноидальная) анестезия, ретробульбарная (регионарная) анестезия.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), заболевания ЦНС, детский возраст (до 2 лет). Не используется при проведении в/в регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций).C осторожностью. Тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, пожилой возраст (старше 65 лет), общее тяжелое состояние, снижение печеночного кровотока (например при ХСН, заболеваниях печени), одновременное назначение антиаритмических ЛС (включая бета-адреноблокаторы), необходимость проведения парацервикальной анестезии, детский возраст (до 12 лет); при субарахноидальном назначении - AV блокада, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипотензия, шок, септицемия; при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) - предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника. Добавление эпинефрина к бипувакаину может уменьшать кровоток в матке и ее сократимость, особенно при случайном введении раствора анестетика в сосуды матери. Побочные эффекты, вызванные действием местного анестетика у плода, такие как брадикардия, наиболее часто обнаруживаются при парацервикальной блокаде (анестетик при этом достигает плода в высокой концентрации).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), тремор, различные зрительные и слуховые нарушения, синдром конского хвоста (паралич нижних конечностей, парестезии), остановка дыхания, моторный и чувствительный блок, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение и парестезии языка (при использовании в стоматологии), непроизвольное мочеиспускание и дефекация. Со стороны ССС: периферическая вазодилатация, снижение АД, коллапс, боль в грудной клетке, кардиотоксичный эффект (брадикардия, снижение сократимости миокарда, аритмии: AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков, вплоть до асистолии). Изменения на ЭКГ: медленный желудочковый ритм с широкими комплексами QRS и электромеханической диссоциацией. Кардиотоксичность бупивакаина может повышаться у пациентов с гипотермией, гипонатриемией, гиперкалиемией или ишемией миокарда. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: чрезмерное удлинение анестезии, снижение чувствительности кожи и слизистых оболочек в области промежности и наружных половых органов.Передозировка. Симптомы: апноэ, кардиотоксическое действие, СН, метгемоглобинемия, судороги. Лечение: поддержание адекватной вентиляции легких и купирование судорог. Вентиляция легких должна сопровождаться оксигенацией. При развитии судорог - в/в введение суксаметония - 50-100 мг и/или 5-15 мг диазепама, можно использовать 100-200 мг тиопентала. При развитии фибрилляции желудочков или остановке сердца необходимо проводить реанимационные мероприятия. Возможно введение в повторных дозах натрия гидрокарбоната.

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная - 0.25-0.5%, проводниковая - 0.25-0.5%, ретробульбарная - 0.75%, вагосимпатическая блокада - 0.25%, эпидуральная люмбальная анестезия - 0.1-0.75%, каудальная - 0.25-0.5%. При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0.5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока - 10-20 мл 0.75% раствора. У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.15%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч. Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0.625% или 5-15 мл/ч 0.125% растворов. При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0.25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0.5% раствора - для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2.5 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0.2-0.4 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0.4 мг/кг/ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела до 10 кг вводят 1-1.25 мг/кг в виде 0.125-0.25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии - 0.1-0.2 мг/кг/ч в виде 0.1%, 0.125-0.25% раствора. Максимальная доза составляет 0.2 мг/кг/ч. Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0.25% раствора. У детей - 0.5-2.5 мг/кг 0.25-0.5% раствора. Для получения полного моторного блока при проведении проводниковой анестезии у взрослых пациентов используют 5-70 мл 0.25% раствора или 5-35 мл 0.5% раствора. Введение указанных доз может повторяться каждые 3 ч. У детей для проводниковой анестезии применяют дозы 0.3-2.5 мг/кг в виде 0.25-0.5% раствора. Для проведения ретробульбарного (регионарного) блока применяют 2-4 мл 0.75% раствора. Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0.25% раствора с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения спинальной анестезии используется 0.5% изобарический раствор (на основе 0.9% раствора NaCl) и 0.5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы). Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая - 150 мг, суточная - 400 мг. Максимальные дозы для детей при использовании бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая - 1 мл/кг в виде 0.25% раствора, при использовании 0.5% раствора бупивакаина - 0.5 мл/кг.

При проведении эпидуральной анестезии необходимо провести тест-дозу с 3-5 мл. Во время проведения тест-дозы в течение 5 мин необходимо поддерживать вербальный контакт с пациентом и регулярно определять ЧСС. Аспирацию необходимо проводить до введения основной дозы, которая должна вводиться медленно, под постоянным контролем. При появлении минимальных токсических эффектов дальнейшее введение прекращают. В практике спинальной анестезии бупивакаин является препаратом с минимальной локальной токсичностью. Препарат более кардиотоксичен, чем др. местноанестезирующие ЛС (возможны AV блокада, желудочковые аритмии, в т.ч. фибрилляция желудочков и остановка сердца), поэтому при его использовании следует неоднократно выполнять аспирационные пробы. Парацервикальная блокада может в большей степени повлиять на плод, чем др. блокады. 0.75% раствор не используется в акушерской практике из-за частых случаев развития остановки сердца и дыхания у пациенток. Введение небольших доз для местной анестезии в область головы, шеи, а также в ретробульбарное пространство или область звезчатого ганглия может давать отрицательную реакцию, сходную с системным токсическим эффектом (вплоть до остановки дыхания), в связи с чем необходимо иметь наготове необходимые ЛС и оборудование. Эффективность добавления вазоконстриктора доказана лишь для низкоконцентрированных растворов (0.125-0.25%). Такие растворы при достижении анальгезии сохраняют моторную функцию и могут быть рекомендованы для регионарного обезболивания в послеоперационном периоде и в акушерской практике. Пациентам требуется контроль функций ССС, дыхательной системы и ЦНС. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск чрезмерного снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие низкоконцентрированных (0.125-0.25%) растворов бупивакаина. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками - развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих ЛС.