Капреомицин

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную - с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах).

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда).

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет - безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек). Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, гиперурикурия (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия. Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада. Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения. Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический некроз. Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия. Прочие: кровоточивость.Передозировка. Симптомы: головокружение, шум в ушах, вертиго (поражение слухового и вестибулярного отделов VII пары черепно-мозговых нервов), снижение общего тонуса, нервно-мышечная блокада (дыхательный паралич), гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, острый некроз почечных канальцев. Лечение: при нормальной функции почек - гидратация с поддержанием мочеобразования на уровне 3-5 мл/ч/кг; контроль водного баланса, уровня электролитов и КК; для устранения нервно-мышечной блокады - введение антихолинэстеразных ЛС, препаратов Ca2+; при выраженном нарушении функции почек - гемодиализ.

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза - 1.29 мг/кг, в течение 48 ч - 2.58 мг/кг, 72 ч - 3.87 мг/кг; при КК 10 мл/мин за 24 ч - 2.43 мг/кг, 48 ч - 4.87 мг/кг, 72 ч - 7.3 мг/кг; при КК 20 мл/мин за 24 ч - 3.58 мг/кг, 48 ч - 7.16 мг/кг, 72 ч - 10.7 мг/кг; при КК 30 мл/мин за 24 ч - 4.72 мг/кг, 48 ч - 9.45 мг/кг, 72 ч - 14.2 мг/кг; при КК 40 мл/мин за 24 ч - 5.87 мг/кг, 48 ч - 11.7 мг/кг; при КК 50 мл/мин за 24 ч - 7.01 мг/кг, 48 ч - 14 мг/кг; при КК 60 мл/мин за 24 ч - 8.16 мг/кг; при КК 80 мл/мин за 24 ч - 10.4 мг/кг; при КК 100 мл/мин за 24 ч - 12.7 мг/кг; при КК 110 мл/мин за 24 ч - 13.9 мг/кг. Для в/м введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 2 мл 0.9% раствора NaCl (следует подождать 2-3 мин до полного растворения содержимого). Для в/в введения раствор капреомицина разбавляют 100 мл 0.9% раствора NaCl, вводят в течение 60 мин.

Исследование функции почек следует проводить до лечения и один раз в неделю в ходе лечения. Рекомендуется контроль концентрации препарата в крови. До начала лечения следует провести аудиометрию и оценку вестибулярной функции. Во время лечения контролируют гематологические показатели и функцию печени. При введении необходимо использовать все содержимое флакона. Всегда назначается в сочетании с др. противотуберкулезными ЛС. Во время и после хирургического вмешательства с осторожностью используют на фоне ЛС, вызывающих нервно-мышечную блокаду (особенно при высокой вероятности неполного ее прекращения в послеоперационном периоде). Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; дозы не удваивают. При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 нед или при появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.

Миорелаксирующий эффект усиливается эфиром для наркоза, др. аминогликозидами, полимиксинами, цитратными консервантами крови, снижается - неостигмином. В комбинации с др. противотуберкулезными ЛС (стрептомицин, виомицин), а также при сочетании с полимиксином, колистином, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином, неомицином, фуросемидом, этакриновой кислотой или метоксифлураном ототоксическое и нефротоксическое действие взаимно усиливается.