Пропафенон

таблетки покрытые оболочкой

Антиаритмический препарат Ic класса, блокирует Na+-каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по SA узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусного узла при программируемой электрической стимуляции. Увеличивает эффективный рефрактерный период AV узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном, миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и м-холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса ЛЖ менее 40%. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Стойкая желудочковая тахикардия, угрожающие жизни желудочковые аритмии. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW, тахикардия, мерцание или трепетание предсердий).

Гиперчувствительность, AV блокада II-III ст. (без электрокардиостимулятора), внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада (без электрокардиостимулятора), кардиогенный шок, синусовая брадикардия, ХСН, СССУ, период лактации.C осторожностью. Бронхиальная астма, гипо- и гиперкалиемия, КМП, артериальная гипотензия, миастения, ХОБЛ, печеночный холестаз, больным с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими ЛС, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, беременность, детский возраст.

Со стороны ССС: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, развитие или усугубление СН (у больных с исходно сниженной функцией ЛЖ), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запоры или диарея, редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, редко - нечеткость зрения, диплопия. Лабораторные показатели: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения), удлинение времени кровотечения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения. Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница. Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.Передозировка. Симптомы: снижение АД, сонливость, спутанность сознания, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, кома, судороги, экстрапирамидные расстройства, желудочковые тахиаритмии, асистолия. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - ИВЛ и непрямой массаж сердца. Гемодиализ неэффективен.

Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС. Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям - в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема. В/в - 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ. Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу - 300 мг 2-3 раза в сутки.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T1/2 этих ЛС. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации K+) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических ЛС Ia и Ib классов. При индуцируемых нарушениях ритма проводят внутрисердечное электрофизиологическое исследование не ранее чем через 5-7 дней после начала приема. При желудочковой экстрасистолии общим правилом является снижение числа экстрасистол на 70% от исходного, по данным суточного мониторирования по Холтеру. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает концентрацию в плазме пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками - увеличение риска поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". ЛС, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.