Описание действующего вещества (МНН):Эксеместан
Лекарственная форма:таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:Противоопухолевое средство, ингибитор синтеза эстрогенов, оказывает антиэстрогенное, андрогенное и цитостатическое действие. Блокирует образование эстрогенов путем ингибирования ароматазы; необратимо связывается с активным центром фермента, вызывая его инактивацию. Не обладает гестагенной и эстрогенной активностью. Андрогенная активность обусловлена 17-гидропроизводным. Не оказывает влияния на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. По принципу обратной связи на уровне гипофиза повышает секрецию ЛГ и ФСГ (снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе).
Показания:Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе: прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии (в т.ч. нестероидными ингибиторами ароматазы), прогестинами (гормональная терапия III ряда).
Противопоказания:Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Пременопаузный эндокринный статус.
Побочные действия:"Приливы" крови к верхней части туловища и лицу, повышенное потоотделение; повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия; кожная сыпь; лимфопения, тромбоцитопения, лейкопения; боль в животе, снижение аппетита, тошнота, запоры, диспепсия, повышение активности "печеночных" трансаминаз; алопеция, периферические отеки.
Способ применения и дозы:Внутрь, 25 мг 1 раз в сутки после приема пищи. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.
Особые указания:Постменопаузный статус следует подтверждать определением концентрации ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:Индукторы CYP3A4 снижают концентрацию. Антагонизм с эстрогенами.