Тирофибан

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Антиагрегантное средство - производное тирозина с низкой мол.массой. Непептидный ингибитор тромбоцитарного гликопротеина IIb/IIIa для в/в введения, подобно абциксимабу и эптифибратиду блокирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. Уменьшает ишемические осложнения при манипуляциях на коронарных артериях при использовании чрескожного доступа. Агрегация тромбоцитов является критическим фактором образования тромба в коронарной артерии и причиной острых коронарных синдромов и закупорки после установки стента. Гликопротеин IIb/IIIa (относится к интегринам, которые обнаружены практически во всех типах клеток) - молекула-медиатор многих физиологических реакций. Связывание фибриногена с такими лигандами, как фактор Виллебранда, и с гликопротеином IIb/IIIa приводит к агрегации тромбоцитов и тромбообразованию. Тирофибан обратимо ингибирует рецепторы на активированных тромбоцитах даже в присутствии агонистов агрегации (например тромбина), что отличает его от АСК. У пациентов с острым коронарными синдромом сочетанное назначение с гепарином более эффективно, чем монотерапия гепарином.

Острый коронарный синдром (в т.ч. нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда).

Гиперчувствительность, острый перикардит, артериальная гипертензия (систолическое АД выше 180 мм рт.ст., диастолическое АД выше 110 мм рт.ст.), аневризма сосудов головного мозга, злокачественная опухоль головного мозга, артериовенозные пороки развития, расслаивающая аневризма аорты (подозреваемая или установленная), коагулопатии (в т.ч. гемофилия), недавние (в течение 6 нед) хирургические вмешательства или травмы, геморрагический инсульт, внутричерепное кровотечение, внутриглазное кровоизлияние, кровотечения из мочеполовых путей, желудочно-кишечное кровотечение и др. острые кровотечения (и в период 30 дней после них); тирофибан-индуцированная тромбоцитопения, беременность, период лактации.C осторожностью. Тяжелая почечная недостаточность, геморрагическая ретинопатия, тромбоцитопения (менее 150 тыс./мкл), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Кровотечения (в т.ч. редко - внутричерепное, желудочно-кишечное, мочеполовое, ретроперитонеальное), отеки периферические, боль в тазовой области, снижение АД, синусовая брадикардия, расслаивающая аневризма коронарной артерии, вазовагальный рефлекс, боль в ногах, головокружение, тошнота, рвота, лихорадка, повышенное потоотделение, головная боль, кожные высыпания, аллергические реакции (крапивница), тромбоцитопения.Передозировка. Симптомы: кровотечение. Лечение: симптоматическое, отмена препарата. Тирофибан может быть удален с помощью гемодиализа.

В/в, капельно. В комбинации с АСК и гепарином: взрослым - 0.4 мкг/кг/мин в течение 30 мин, затем в поддерживающей дозе 0.1 мкг/кг/мин в комбинации с гепарином в течение 48-108 ч. В комбинации с АСК (без гепарина): взрослым - 0.6 мкг/кг/мин в течение 30 мин, далее 0.15 мкг/кг/мин в течение 47.5 ч. Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) - 0.2 мкг/кг/мин в течение 30 мин, далее 0.05 мкг/кг/мин.

В период лечения необходим контроль АЧТВ, гематокрита, Hb, количества тромбоцитов.

Антикоагулянты, тромболитики увеличивают риск кровотечения. Большие дозы салицилатов (6 г/сут и более) повышают риск развития гипопротромбинемии. Левотироксин, омепразол увеличивают клиренс тирофибана. При совместном назначении препаратов Гинкго билоба, имбиря, лука, чеснока действие тирофибана усиливается. Не оказывают значительного влияния на плазменный клиренс тирофибана: ацебутолол, парацетамол, АСК, атенолол, бромазепам, каптоприл, диазепам, дигоксин, дилтиазем, докузат натрия, эналаприл, фуросемид, буформин, гепарин, инсулин, изосорбида динитрат, лоразепам, ловастатин, метоклопрамид, метопролол, морфин, нифедипин, оксазепам, KCl, пропранолол, ранитидин, симвастатин, сукральфат и темазепам. Не рекомендуется одновременный прием с др. ингибиторами агрегации тромбоцитов (в т.ч. антагонистами рецепторов GP IIb/IIIa).