Торговое наименование:
Стокрин

Международное наименование:
Эфавиренз (Efavirenz)

Групповая принадлежность:
Противовирусное средство

Описание действующего вещества (МНН):
Эфавиренз

Лекарственная форма:
капсулы

Фармакологическое действие:
Противовирусное средство, селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Обратная транскриптаза ВИЧ-2 и клеточные ДНК-полимеразы человека альфа, бета, гамма и дельта не ингибируются даже в концентрациях, значительно превышающих достижимые в клинике. Резистентность ВИЧ развивается в течение нескольких недель за счет появления мутантных форм (при монотерапии).

Показания:
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 лет в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:
Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама или триазолама (конкурентное ингибирование эфавирензем CYP3A4 может привести к торможению метаболизма этих ЛС и создать возможность серьезных и/или угрожающих жизни нежелательных явлений, в т.ч. аритмии, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания). Детский возраст (до 3 лет) или вес менее 13 кг.C осторожностью. Печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Побочные действия:
Наиболее часто: кожная сыпь (13.1%), в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона (0.14%.), тошнота (10.4%), головокружение (9.2%), диарея (6.8%), головная боль (6.3%), бессонница (6.1%), повышенная утомляемость (5.6%), снижение концентрации внимания (5.3%), сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Симптомы: усиление неврологических симптомов, мышечные судороги. Лечение: активированный уголь (для ускорения выведения неабсорбировавшегося ЛС), контроль показателей жизненно-важных функций, симптоматическое назвачение ЛС. Специфического антидота нет. Диализ малоэффективен.

Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, один раз в сутки. Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы первые 2-4 нед лечения, а также у пациентов, у которых эти эффекты сохраняются рекомендуется принимать препарат перед сном. Взрослые (в составе комбинированной терапии) - 600 мг. Дети старше 3 лет или весом более 13 кг: 13-15 кг - 200 мг, 15-20 кг - 250 мг, 20-25 кг - 300 мг, 25-32.5 кг - 350 мг, 32.5-40 кг - 400 мг, более 40 кг - 600 мг.

Особые указания:
Эфавиренз не применяют в качестве монотерапии (быстро развивается перекрестная устойчивость вируса) для лечения ВИЧ или в качестве единственного препарата, добавленного к безуспешному лечению. Лечение препаратом всегда следует начинать в комбинации с одним или несколькими антиретровирусными ЛС, которых данный больной ранее не получал. При выборе новых антиретровирусных ЛС для применения их в комбинации следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса. Женщинам фертильного возраста в период лечения следует избегать беременности. Необходимо использовать надежные методы барьерной контрацепции в сочетании с др. методами (в т.ч. пероральные или др. гормональные контрацептивы). Кожная сыпь обычно проходит при продолжении лечении. Антигистаминные ЛС и/или ГКС могут улучшить переносимость терапии и ускорить исчезновение сыпи. Менее, чем у 1% больных, получающих препарат, наблюдается тяжелая сыпь, в т.ч. буллезная, с мокнутием, десквамацией или язвами. У больных с тяжелой сыпью, сопровождающейся образованием волдырей, десквамацией, вовлечением слизистых оболочек или лихорадкой, препарат необходимо отменить. Во избежание появления резистентных вирусов при отмене препарата следует также рассмотреть возможность отмены др. антиретровирусных ЛС. В период лечения необходимо контролировать активность "печеночных" ферментов у больных с известным или подозреваемым гепатитом В или С в анамнезе, а также у больных, получающих др. гепатотоксические ЛС. В случае стойкого повышения активности сывороточных трансаминаз более чем в 5 раз превышающей верхнюю границу нормы, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия. В период лечения необходимо также контролировать концентрацию холестерина в плазме крови.

Взаимодействие:
Эфавиренз является индуктором CYP3A4, поэтому может снижать концентрацию в плазме ЛС, являющихся субстратом для CYP3A4. При одновременном применении с индинавиром (по 800 мг каждые 8 ч) AUC и Сmах индинавира снижаются на 31 и 16% соответственно в результате индукции ферментов микросомального окисления (при одновременном назначении эфавиренза и индинавира дозу индинавира следует увеличить с 800 до 1000 мг каждые 8 ч, при приеме индинавира в дозе 1200 мг каждые 12 ч коррекции дозы не требуется). Одновременный прием эфавиренза в дозе 600 мг 1 раз в день перед сном и ритонавира в дозе 500 мг каждые 12 ч приводил к увеличению частоты побочных эффектов (в т.ч. головокружения, тошноты, парестезии) и отклонению лабораторных показателей (повышению активности "печеночных" ферментов). При назначении эфавиренза совместно с ритонавиром рекомендуется вести постоянное наблюдение за активностью ферментов печени. При одновременном приеме саквинавира (1200 мг 3 раза в день в форме мягкого желе) AUC и Сmах саквинавира снижаются на 62 и 45-50% соответственно. Назначение эфавиренза в комбинации с саквинавиром в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется. Одновременный прием эфавиренза по 400 мг 1 раз в день с кларитромицином по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней приводит к снижению AUC и Сmах кларитромицина на 39 и 26% соответственно тогда как AUC и Сmах гидроксиметаболита кларитромицина увеличиваются на 34 и 49% соответственно. Клиническая значимость изменения концентрации кларитромицина в плазме неизвестна. У 46% больных при приеме эфавиренза и кларитромицина отмечаются кожные высыпания. При назначении совместно с кларитромицином коррекции дозы эфавиренза не требуется. Следует рассмотреть альтернативу применению кларитромицина. Пероральные контрацептивы - после однократного приема этинилэстрадиола AUC под действием эфавиренза увеличивается на 37%, при этом достоверного изменения Сmах этинилэстрадиола не отмечается. Клиническое значение этих эффектов неизвестно. Влияния разовой дозы этинилэстрадиола на Сmaх или AUC эфавиренза не наблюдается. Поскольку результаты возможного взаимодействия эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к ним следует применять методы барьерной контрацепции. Эфавиренз не связывается с каннабиноидными рецепторами. Отмечались ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды только при использовании анализа CEDIA DAU Multi-Level THC, который применяется для скрининга, но не при использовании др. методов анализов на каннабиноиды, включая тесты, которые применяются для подтверждения положительных результатов.

Описание препарата Стокрин не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru