Нитрендипин

таблетки

БМКК, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Является не только БМКК, но и агонистом Ca2+-каналов с некоторым положительным инотропным действием. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС. При СН благодаря периферическому вазодилатирующему действию повышает фракцию выброса ЛЖ, способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренный натрийурез.

Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая, нестабильная вазоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).

Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации.C осторожностью. ГОКМП, СССУ, аортальный или митральный стеноз, ХСН, инфаркт миокарда с недостаточнотью ЛЖ, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Со стороны ССС: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, "приливы" крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко - чрезмерное снижение АД. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне Cmax), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея.Передозировка. Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД, подавление функции синусного узла, брадикардия, брадиаритмия. Лечение: при тяжелом отравлении (коллапс, угнетение синусного узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом являются препараты Ca2+: показано медленное в/в введение 10% CaCl2 или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию. При выраженном снижении АД - в/в введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии СН - в/в введение строфантина, катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль концентрации в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (K+, Ca2+). Гемодиализ неэффективен.

Внутрь, по 10 мг 2 раза в сутки или 20 мг 1 раз в сутки. Далее, в зависимости от эффекта, дозу повышают до 40 мг 2 раза в сутки или снижают до 10 мг 1 раз в сутки. У пожилых больных рекомендуется начинать подбор с половины начальной дозы. При печеночной недостаточности дозу уменьшают. Наличие ХПН не требует коррекции режима дозирования.

Во время лечения следует воздержаться от употребления этанола. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются: классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента S-T; возникновение эргоновин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает концентрацию дигоксина в плазме почти в 2 раза. Бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию в плазме. Гипотензивный эффект нитрендипина ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), эстрогены (задержка Na+), симпатомитетики, индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин); усиливают - ингаляционные анестетики, диуретики, трициклические антидепрессанты, циметидин, альфа-адреноблокаторы, нитраты, др. гипотензивные ЛС. Ранитидин и фамотидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК. Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Препараты Li+ могут усилить токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.