МЮСТОФОРАН^® (MUSTOPHORAN)

FOTEMUSTINUM            L01A D05

Servier

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

пор. д/п инф. р-ра 208 мг фл., с раств. в амп. 4 мл, № 1

Фотемустин               208 мг

Растворитель в ампуле содержит спирт этиловый 95% и воду для инъекций.

№ UA/2832/01/01 от 14.03.2005 до 14.03.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фотемустин — это цитостатическое антимитотическое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующим и карбамилирующим действием. Химическая структура фотемустина содержит биоизомер аланина (амино-л-этилфосфорная кислота), что способствует проникновению препарата в клетки и прохождению через ГЭБ.

После в/в введения фармакокинетика фотемустина носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким периодом полураспада. Фотемустин почти полностью метаболизируется. Связывание с белками плазмы крови низкое (25–30%).

ПОКАЗАНИЯ: диссеминированная злокачественная меланома, включая церебральные метастазы; первичные злокачественные опухоли головного мозга.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в. Обычная рекомендованная доза составляет 100 мг/м².

При монотерапии

Индукционное лечение: 3 последовательные инфузии с интервалом 1 нед со следующим периодом терапевтического покоя 4–5 нед;

Поддерживающее лечение

1 инфузия каждые 3 нед.

В комбинированной химиотерапии

3-я инфузия индукционного лечения отменяется. Дозировка остается на уровне 100 мг/м².

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к препаратам нитрозомочевины в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: основные побочные эффекты имеют гематологический характер (тромбоцитопения (40,3%) и/или лейкопения (46,3%)) и наблюдаются через 4–6 нед от начала лечения.

Гематологические нарушения могут обостряться вследствие предыдущей химиотерапии и/или при комбинации с другими препаратами, угнетающими гемопоэз.

Также возможны: умеренно выраженная тошнота и рвота в течение 2 ч после инъекции (46,7%); умеренно выраженное транзиторное и обратимое повышение уровня трансаминаз, ЩФ и билирубина (29,5%). Очень редко возможны: лихорадка (3,3%); раздражение вены в месте инъекции (2,9%); диарея (2,6%); боль в области живота (1,3%); транзиторное повышение уровня мочевины в сыворотке крови (0,8%); кожный зуд (0,7%); транзиторные и обратимые неврологические расстройства (нарушения сознания, парестезия, адгезия — 0,7%); дистресс-синдром при комбинированном применении с дакарбазином.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: р‑р готовится непосредственно перед применением. Не допускать попадания лучей света на р‑р. Порошок фотемустина, находящийся во флаконе, необходимо растворить в 4 мл прилагаемого растворителя и взболтать на протяжении 2 мин до получения р‑ра. Объем готового р‑ра – 4,16 мл (200 мг фотемустина в 4 мл р‑ра). Полученный готовый р‑р разводят в 250 мл 5% изотонического р‑ра глюкозы для в/в введения, принимая во внимание дозу, которая будет введена (у больных сахарным диабетом можно использовать 0,9% р‑р натрия хлорида).

Р‑р вводят в/в капельно в течение 1 ч, защищая от света (флакон с р‑ром необходимо сразу поместить в непрозрачный чехол). Избегайте любого контакта с кожей и слизистыми оболочками, а также любой возможности абсорбции готового р‑ра. Во время подготовки р‑ра рекомендуется пользоваться перчатками и маской. В случае попадания р‑ра на кожу и слизистые оболочки необходимо промыть их большим количеством воды.

При использовании МЮСТОФОРАНА необходимо соблюдать требования безопасности использования и утилизации цитотоксических препаратов.

МЮСТОФОРАН не рекомендован пациентам, получавшим химиотерапию на протяжении предыдущих 4 нед (или 6 нед в случае предыдущего лечения препаратами нитрозомочевины).

Лечение МЮСТОФОРАНОМ можно начинать, если количество (n) тромбоцитов составляет ≥100 000/мм³ и гранулоцитов ≥2000/мм³.

Перед каждым назначением препарата необходимо проводить анализ крови, а дозу подбирать согласно гематологическому состоянию пациента (см. таблицу):

Между началом индукционного лечения и началом поддерживающего лечения рекомендуется выдержать интервал 8 нед. Между двумя циклами поддерживающего лечения рекомендуется выдержать интервал 3 нед. Поддерживающее лечение можно проводить лишь тогда, когда количество тромбоцитов составляет ≥100 000/мм³ и гранулоцитов ≥2000/мм³. В процессе и после индукционного лечения рекомендуется проводить мониторинг функции печени.

Исследования препарата на детях не проводились.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Взаимодействия, свойственные всем цитотоксическим средствам

У пациентов с опухолями повышается риск тромбоза, поэтому им часто назначают антикоагулянтную терапию. Индивидуальная вариабельность коагуляции у этих пациентов и возможность взаимодействия между пероральными антикоагулянтами и противоопухолевой химиотерапией требует более частого проведения тестов INR (в случае принятия решения о назначении пациенту пероральных антикоагулянтов).

Комбинации, требующие осторожного применения

При одновременном применении МЮСТОФОРАНА с фенитоином возможно снижение концентрации фенитоина в плазме крови, поэтому может повышаться риск возникновения конвульсий. При необходимости одновременного применения рекомендуется отрегулировать дозировку фенитоина по показателям его концентрации в крови.

Во время и после лечения следует избегать вакцинации живыми и ослабленными вакцинами в связи с риском возникновения инфекции. При необходимости вакцинацию проводят как минимум через 3 мес после последнего цикла химиотерапии.

Взаимодействие, свойственное МЮСТОФОРАНУ

Отмечено несколько случаев развития дистресс-синдрома при одновременном приеме фотемустина (в один и тот же день) с дакарбазином в больших дозах. Такого применения следует избегать или назначать препараты согласно следующей схеме:

Индукционное лечение:

фотемустин 100 мг/м²/сут в 1 и 8-й день;

дакарбазин 250 мг/м²/сут в 15, 16, 17 и 18-й день.

5-недельный период терапевтического покоя, после чего провести

поддерживающее лечение с интервалом 3 нед между двумя циклами:

фотемустин 100 мг/м²/сут в 1-й день,

дакарбазин 250 мг/м²/сут во 2, 3, 4 и 5-й день.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется гематологическими нарушениями. Необходимо отменить препарат, назначить поддерживающую терапию и усилить контроль за гематологическими показателями. Специфического антидота не существует.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в холодильнике при температуре 2–8 °С в защищенном от света месте.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 17/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru