МЕКСИКОР^® (MEXICOR)

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Антиоксидантный препарат, регулирующий метаболические процессы в миокарде и сосудистой стенке.

Мексикор уменьшает проявления окислительного стресса, тормозя свободнорадикальное перекисное окисление липидов и повышая активность антиоксидантной системы ферментов. Мексикор улучшает клеточный энергообмен, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, усиливая компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижая степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса. Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации Мексикора в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет мощное антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток. Мексикор уменьшает вязкость клеточной мембраны, увеличивает ее текучесть и оказывает модулирующее влияние на мембраносвязанные ферменты (кальций-независимую фосфодиэстеразу, аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, что способствует сохранению структурно-функциональной целостности биомембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Мексикор улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшая проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка, а также электрической нестабильности миокарда. В условиях коронарной недостаточности Мексикор увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Мексикор эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, вызванной состояниями "гибернации" (спячки) и "оглушенности" миокарда, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у больных ИБС, осложненной сердечной недостаточностью.

У больных стабильной стенокардией напряжения Мексикор повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, снижает частоту развития острой коронарной недостаточности.

Включение Мексикора в комплексную терапию больных стабильной стенокардией напряжения улучшает окислительный метаболизм ишемизированного миокарда и оптимизирует энергетический обмен в зонах гипоксии, что по данным позитронно-эмиссионной томографии подтверждается увеличением скорости выведения ¹¹С-бутирата натрия из миокарда и уменьшением накопления недоокисленных продуктов обмена жирных кислот в зонах стресс-индуцированного нарушения перфузии миокарда. Мексикор обладает выраженным антиаритмическим эффектом в отношении ишемических (стресс-индуцированных) желудочковых нарушений ритма.

Мексикор повышает эффективность антиаритмической терапии за счет собственной антиаритмической активности и способности уменьшать вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических препаратов, сохраняя или усиливая их специфическую активность.

Мексикор стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки, ингибирует агрегацию тромбоцитов, нормализует нарушения микроциркуляции на ранних стадиях атерогенеза, оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций липидов крови, снижая уровень холестерина ЛПОНП, ЛПНП и триглицеридов, при одновременном повышении Хс-ЛПВП.

Применение Мексикора у больных сахарным диабетом типа 2 снижает содержание в крови уровня общего холестерина, триглицеридов, продуктов перекисного окисления липидов, а также повышает активность ферментов антиоксидантной защиты (супероксидисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы), при одновременном росте функциональной активности β-клеток островков поджелудочной железы. Уменьшение степени инсулиновой резистентности и улучшение компенсации сахарного диабета на фоне применения Мексикора, что подтверждается снижением уровня гликемии и гликозилированного гемоглобина, способствует снижению риска микро- и макроангиопатий.

Использование Мексикора в комплексной терапии больных ИБС и кризовым течением гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает вероятность рецидивирования гипертонического криза и частоты развития острой коронарной недостаточности на фоне криза, усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Добавление Мексикора к стандартной терапии больных ИБС с хронической сердечной недостаточностью положительно влияет на клиническое состояние больных, увеличивая толерантность к физическим нагрузкам и улучшая качество жизни.

Всасывание

После приема внутрь активное вещество препарата Мексикор быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max в плазме крови составляет 0.46-0.50 ч. C_max находится в диапазоне от 50 до 100 нг/мл. Период полуабсорбции составляет 0.08-0.10 ч.

Метаболизм

Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных продуктов.

Выведение

T_1/2 и среднее время удержания препарата в организме составляют соответственно 4.7-5.0 ч и 4.9-5.2 ч. В среднем за 12 ч с мочой выводится 0.3% неизмененного препарата и 50% - в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно активное вещество и его глюкуроноконъюгаты выводятся в первые 4 ч после приема препарата.

— в составе комплексной терапии ИБС (стабильной стенокардии напряжения, нестабильной стенокардии, острого инфаркта миокарда);

— ИБС, осложненная артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями;

— сахарный диабет типа 2;

— атерогенные дислипопротеидемии.

Мексикор назначают внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются нозологической формой заболевания и чувствительностью больного к препарату.

Начальная доза составляет 100 мг 3 раза/сут. Далее следует постепенно повышать дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 200 мг. Суточную дозу препарата желательно распределить на 3 приема в течение дня.

Продолжительность курса терапии Мексикором при применении его в составе комплексной терапии ИБС должна составлять не менее 1.5-2 мес. Рекомендуется проведение 2 двухмесячных курсов терапии в течение года, в весенне-осенние периоды.

При ИБС, осложненной артериальной гипертензией кризового течения, хронической недостаточностью кровообращения, ишемическими желудочковыми аритмиями; при сахарном диабете типа 2, а также с целью коррекции дислипопротеидемии Мексикор назначается без ограничения курса лечения по продолжительности, в дозе 100 мг 3-4 раза/сут.

Курс лечения Мексикором заканчивают постепенно, уменьшая ежедневно дозу препарата на 100 мг.

Со стороны системы пищеварения: редко - сухость во рту, тошнота, диспепсия, которые быстро исчезают самостоятельно или при отмене препарата; при длительном применении - метеоризм.

Прочие: редко - аллергические реакции.

— острые нарушения функции печени;

— острые нарушения функции почек;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Противопоказан при острых нарушениях функции почек.

С особой осторожностью следует назначать Мексикор пациентам с отягощенным аллергологическим анамнезом.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность назначения Мексикора детям и подросткам в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна.

Симптомы: при случайной передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна (сонливости, бессонницы).

Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Мексикор усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа) и бензодиазепиновых анксиолитиков.

Мексикор повышает антиангинальную активность нитратов и гипотензивную ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов.

Совместное применение Мексикора с нибентаном, пропранололом и верапамилом уменьшает риск развития аритмогенных эффектов последних.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.