МЕРИДИА (MERIDIA)
![]() |
SIBUTRAMINUM A08A A10
Abbott Lab.
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
капс. 10 мг, № 7
капс. 10 мг, № 14 307,92 грн.
капс. 10 мг, № 28 609,98 грн.
капс. 10 мг, № 84 1280,83 грн.
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат 10 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
капс. 15 мг, № 7, № 14
капс. 15 мг, № 28 897,56 грн.
капс. 15 мг, № 84
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат 15 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
№ Р.02.03/05836 от 03.02.2003 до 03.02.2008
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при ожирении. Относится к анорексигенным препаратам центрального действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (прежде всего, серотонина и норадреналина). Действие препарата in vivo обусловлено метаболитами сибутрамина, которые относятся к первичным и вторичным аминам. Сибутрамин и его метаболиты не относятся к веществам, высвобождающим моноамины, или к ингибиторам МАО. Они обладают низкой аффинностью к большому количеству рецепторов нейромедиаторов, включая: серотонинергические (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергические (β, β1, β3, α1, α2), допаминергические (D1, D2), мускариновые, гистаминергические (Н1), бензодиазепиновые и глютаматные (NMDA) рецепторы. Уменьшение прироста массы тела достигается за счет влияния субитрамина на центры в гипоталамусе, возбуждение которых вызывает чувство насыщения. Доказано, что эти эффекты обусловлены угнетением обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.
Сибутрамин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и экстенсивно метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч после однократного приема внутрь 20 мг сибутрамина гидрохлорида. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 ч. Максимальная концентрация фармакологически активных метаболитов М1 и М2 достигается через 3 ч, а период их полувыведения составляет 14 и 16 ч соответственно. В диапазоне доз препарата 10–30 мг отмечается линейная кинетика без дозозависимых изменений периодов полувыведения метаболитов, но с дозозависимым повышением их концентраций в плазме крови. При повторном приеме равновесные концентрации метаболитов М1 и М2 в плазме крови достигаются через 4 дня и приблизительно в 2 раза превышают их концентрации при однократном введении препарата.
Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением такая же, как и у лиц с нормальной массой тела. Недостаточно данных относительно клинически значимого различия фармакокинетических параметров в зависимости от пола. Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого (средний возраст — 70 лет) и молодого возраста были одинаковыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после однократного приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.
Связывание сибутрамина и его метаболитов М1 и М2 с белками плазмы крови приблизительно составляет 97, 94 и 94% соответственно. Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его активных метаболитов М1 и М2. Неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 10:1.
Данные исследований микросом печени in vitro свидетельствуют о том, что CYP 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизм сибутрамина. В исследованиях in vitro не выявлено сродства сибутрамина к CYP 2D6 — ферменту с низкой активностью, участвующему в фармакокинетических взаимодействиях ряда лекарственных веществ. Кроме того, в ходе исследований in vitro установлено, что сибутрамин практически не влияет на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP 3A4.
ПОКАЗАНИЯ: в качестве дополнительной терапии в рамках комплексной программы по уменьшению массы тела у:
– пациентов с алиментарным ожирением при индексе массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и выше;
– пациентов с алиментарным ожирением при ИМТ 27 кг/м2 и выше (при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, например, сахарным диабетом II типа или дислипидемией).
ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 капсула) в сутки. Препарат Меридиа следует принимать утром не разжевывая и запивать достаточным количеством жидкости (1 стакан). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
У пациентов со слабой реакцией организма на прием 10 мг Меридиа (критерий: уменьшение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед) при условии хорошей переносимости препарата суточную дозу можно повысить до 15 мг (1 капсула препарата 15 мг Меридиа). У пациентов со слабой реакцией организма на прием 15 мг препарата Меридиа (уменьшение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед) дальнейшее лечение данным препаратом следует прекратить.
Лечение препаратом Меридиа не должно превышать 3 мес у больных с недостаточной реакцией на терапию, когда в течение 3 недель лечения не удается достичь 5% уровня снижения массы тела по сравнению с исходным уровнем. Лечение следует прекратить, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент снова набирает массу, 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку отсутствуют данные в отношении эффективности и безопасности более длительного применения препарата.
В рамках терапии препаратом Меридиа пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после окончания лечения обеспечить сохранение достигнутого эффекта (уменьшения массы тела).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: –повышенная чувствительность к сибутрамину или одному из компонентов препарата;
– ожирение, обусловленное органической патологией;
– известные или установленные серьезные нарушения питания: психогенные расстройства приема пищи Anorexia nervosa (нервная анорексия) или Bulimia nervosa (чрезмерное пристрастие к еде);
– психические расстройства;
– синдром Жиль де ла Туретта;
– одновременный прием ингибиторов МАО или если интервал после их отмены составляет менее 2 нед;
– применение препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (антидепрессантов, включая триптофан, антипсихотические средства и др.) или препаратов для уменьшения массы тела;
– диагностированная ИБС, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденный порок сердца, окклюзивные болезни периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные болезни (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);
– наличие неадекватно контролируемой АГ (АД>145/90 мм рт. ст.);
– гипертиреоз;
– тяжелые нарушения функции печени или почек;
– ДГПЖ (с наличием остаточной мочи);
– феохромоцитома;
– закрытоугольная глаукома;
– лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимостъ;
– период беременности или кормления грудью;
– возраст до 18 лет и старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота с течением времени ослабляются. Побочные эффекты, в общем, имеют нетяжелый и обратимый характер.
Побочные эффекты в зависимости от влияния на органы и системы органов представлены таким образом (часто >10%, иногда 1—10%).
Орган и система
|
Частота
|
Побочный эффект
|
Сердечно-сосудистая система
|
Иногда
|
Тахикардия Повышение АД Вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) |
Пищеварительная система
|
Часто
|
Потеря аппетита Запор |
Иногда
|
Тошнота Обострение геморроя |
|
ЦНС
|
Часто
|
Сухость во рту Бессонница |
Иногда
|
Головная боль Головокружение Беспокойство Парестезии (нарушение чувствительности кожи) |
|
Кожа
|
Иногда
|
Потливость
|
Органы чувств
|
Иногда
|
Изменение вкуса
|
В единичных случаях при лечении сибутрамином отмечали такие клинически значимые состояния:
– острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит;
– пурпура Шенлейн-Геноха;
– эпилептические припадки;
– тромбоцитопения;
– транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;
– у одного пациента с шизоаффективным нарушением, достоверно существующим к началу лечения, в результате лечения развился острый психоз.
Реакции на отмену препарата, такие как головная боль или повышение аппетита, отмечают редко. Нет данных о развитии после лечения абстинентного синдрома или синдрома отмены или изменения настроения.
Изменения сердечно-сосудистой системы: могут отмечаться умеренные повышения АД в покое на 1–3 мм рт. ст. и учащение пульса на 3 –7 ударов за минуту.
В отдельных случаях не исключено более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровней АД и ЧСС отмечаются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат Меридиа следует принимать только в тех случаях, когда все другие мероприятия по снижению массы тела были малоэффективными (снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг).
Лечение препаратом Меридиа необходимо проводить в рамках комплексной терапии по уменьшению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает изменение режима питания и образа жизни, повышение физической активности. Важный компонент терапии — создание предпосылок для стойкого изменения привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого уровня массы тела после отмены медикаментозного лечения.
Препарат Меридиа следует назначать на определенный срок. У всех больных необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса: в первые 2 мес лечения — каждые 2 нед, затем — 1 раз в месяц. У пациентов с контролированной АГ и уровнем АД до 145/90 мм рт. ст. такой контроль необходимо проводить особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы. У пациентов, уровень АД которых при повторном измерении дважды превышал 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Меридиа следует отменить (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении сибутрамина с препаратами, увеличивающими интервал Q–T, включая астемизол, терфенадин, антиаритмические средства (амиодарон, хинидин, флеканид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, способных вызвать увеличение интервала Q–T, таких как снижение концентрации калия и магния в крови.
Хотя связи между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлено, во время регулярного медицинского контроля необходимо обращать особенное внимание на такие симптомы, как прогрессирующая одышка, боль в грудной клетке и появление периферических отеков.
У больных эпилепсией препарат следует применять с особенной осторожностью.
Исследования, проведенные с участием больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек, показали повышение концентрации сибутрамина в плазме крови. Побочных действий препарата при этом не отмечали, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Меридиа пациентам с легкой или умеренной степенью нарушений функции почек.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с двигательными нарушениями или заиканием в семейном анамнезе.
Женщинам репродуктивного возраста при приеме сибутрамина следует пользоваться адекватными методами контрацепции.
Применение в период беременности и кормления грудью: препарат не применяется.
Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами: препараты, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память, скорость реакции. Хотя при исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, применение препарата Меридиа может ограничить способность работы по управлению автотранспортом и механизмами.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует соблюдать осторожность при одновременном применении сибутрамина с лекарственными средствами, ингибирующими активность фермента CYP 3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин). Одновременный прием кетоконазола или эритромицина с сибутрамином приводил к повышению концентраций метаболитов сибутрамина в плазме крови, к повышению ЧСС (в среднем на 2,5 в 1 мин по сравнению с монотерапией сибутрамином), а также к увеличению интервала Q–T на 9,5 мс.
Рифампицин, антибиотики группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон индуцируют синтез фермента CYP 3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.
Одновременное применение некоторых препаратов, повышающих уровень серотонина в крови, в отдельных случаях может привести к «серотониновому синдрому», в частности при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИЗС) с некоторыми средствами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или с некоторыми опиоидами (пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), или при одновременном приеме двух ингибиторов обратного захвата серотонина.
Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует назначать с препаратами сходного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови.
Недостаточно изучены лекарственные взаимодействия при одновременном применении препарата Меридиа со средствами, вызывающими повышение АД и ЧСС, применяемыми при простуде, аллергии, противокашлевыми и некоторыми противоотечными средствами. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Меридиа с этими средствами.
Меридиа не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.
Сибутрамин не усиливает негативные эффекты алкоголя, но употребление последнего абсолютно не согласуется с рекомендуемой при приеме Меридиа диетой.
Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Меридиа (и наоборот) должен составлять не менее 14 дней.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: недостаточно данных о передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, но следует учитывать возможность увеличения выраженности побочных явлений. Специфическое лечение и антидоты отсутствуют. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, осуществление мер общего характера, включая обеспечение функции дыхания и контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости — проведение поддерживающей симптоматической терапии. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить β-блокаторы.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 05/10/2006
Дата изменения: 08/12/2006
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru