МЕРИДИА (MERIDIA)

лекарственные препараты

SIBUTRAMINUM A08A A10

Abbott Lab.

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

капс. 10 мг, № 7

капс. 10 мг, № 14          307,92 грн.

капс. 10 мг, № 28          609,98 грн.

капс. 10 мг, № 84          1280,83 грн.

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат                        10 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

капс. 15 мг, № 7, № 14

капс. 15 мг, № 28          897,56 грн.

капс. 15 мг, № 84

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат                        15 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

№ Р.02.03/05836 от 03.02.2003 до 03.02.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при ожирении. Относится к анорексигенным препаратам центрального действия. Сибутрамин угнетает обратный захват моноаминов (прежде всего, серотонина и норадреналина). Действие препарата in vivo обусловлено метаболитами сибутрамина, которые относятся к первичным и вторичным аминам. Сибутрамин и его метаболиты не относятся к веществам, высвобождающим моноамины, или к ингибиторам МАО. Они обладают низкой аффинностью к большому количеству рецепторов нейромедиаторов, включая: серотонинергические (5-НТ1, 5-НТ, 5-НТ, 5-НТ, 5-НТ), адренергические (β, β1, β3, α1, α2), допаминергические (D1, D2), мускариновые, гистаминергические (Н1), бензодиазепиновые и глютаматные (NMDA) рецепторы. Уменьшение прироста массы тела достигается за счет влияния субитрамина на центры в гипоталамусе, возбуждение которых вызывает чувство насыщения. Доказано, что эти эффекты обусловлены угнетением обратного захвата серотонина (5-НТ) и норадреналина.

Сибутрамин хорошо всасывается из пищеварительного тракта и экстенсивно метаболизируется в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2 ч после однократного приема внутрь 20 мг сибутрамина гидрохлорида. Период полувыведения сибутрамина составляет 1,1 ч. Максимальная концентрация фармакологически активных метаболитов М1 и М2 достигается через 3 ч, а период их полувыведения составляет 14 и 16 ч соответственно. В диапазоне доз препарата 10–30 мг отмечается линейная кинетика без дозозависимых изменений периодов полувыведения метаболитов, но с дозозависимым повышением их концентраций в плазме крови. При повторном приеме равновесные концентрации метаболитов М1 и М2 в плазме крови достигаются через 4 дня и приблизительно в 2 раза превышают их концентрации при однократном введении препарата.

Фармакокинетика сибутрамина и его метаболитов у лиц с ожирением такая же, как и у лиц с нормальной массой тела. Недостаточно данных относительно клинически значимого различия фармакокинетических параметров в зависимости от пола. Фармакокинетические характеристики у здоровых лиц пожилого (средний возраст — 70 лет) и молодого возраста были одинаковыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени биодоступность активных метаболитов после однократного приема препарата была на 24% выше, чем сибутрамина.

Связывание сибутрамина и его метаболитов М1 и М2 с белками плазмы крови приблизительно составляет 97, 94 и 94% соответственно. Печеночный метаболизм является основным путем выведения сибутрамина и его активных метаболитов М1 и М2. Неактивные метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 10:1.

Данные исследований микросом печени in vitro свидетельствуют о том, что CYP 3A4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, отвечающим за метаболизм сибутрамина. В исследованиях in vitro не выявлено сродства сибутрамина к CYP 2D6 — ферменту с низкой активностью, участвующему в фармакокинетических взаимодействиях ряда лекарственных веществ. Кроме того, в ходе исследований in vitro установлено, что сибутрамин практически не влияет на активность основных изоферментов цитохрома Р450, включая CYP 3A4.

ПОКАЗАНИЯ: в качестве дополнительной терапии в рамках комплексной программы по уменьшению массы тела у:

– пациентов с алиментарным ожирением при индексе массы тела (ИМТ) 30 кг/м2 и выше;

– пациентов с алиментарным ожирением при ИМТ 27 кг/м2 и выше (при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, например, сахарным диабетом II типа или дислипидемией).

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза для взрослых составляет 10 мг (1 капсула) в сутки. Препарат Меридиа следует принимать утром не разжевывая и запивать достаточным количеством жидкости (1 стакан). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

У пациентов со слабой реакцией организма на прием 10 мг Меридиа (критерий: уменьшение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед) при условии хорошей переносимости препарата суточную дозу можно повысить до 15 мг (1 капсула препарата 15 мг Меридиа). У пациентов со слабой реакцией организма на прием 15 мг препарата Меридиа (уменьшение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед) дальнейшее лечение данным препаратом следует прекратить.

Лечение препаратом Меридиа не должно превышать 3 мес у больных с недостаточной реакцией на терапию, когда в течение 3 недель лечения не удается достичь 5% уровня снижения массы тела по сравнению с исходным уровнем. Лечение следует прекратить, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент снова набирает массу, 3 кг и более. Длительность лечения не должна превышать 2 года, поскольку отсутствуют данные в отношении эффективности и безопасности более длительного применения препарата.

В рамках терапии препаратом Меридиа пациентам необходимо изменить свой жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после окончания лечения обеспечить сохранение достигнутого эффекта (уменьшения массы тела).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: –повышенная чувствительность к сибутрамину или одному из компонентов препарата;

– ожирение, обусловленное органической патологией;

– известные или установленные серьезные нарушения питания: психогенные расстройства приема пищи Anorexia nervosa (нервная анорексия) или Bulimia nervosa (чрезмерное пристрастие к еде);

– психические расстройства;

– синдром Жиль де ла Туретта;

– одновременный прием ингибиторов МАО или если интервал после их отмены составляет менее 2 нед;

– применение препаратов центрального действия для лечения психических расстройств (антидепрессантов, включая триптофан, антипсихотические средства и др.) или препаратов для уменьшения массы тела;

– диагностированная ИБС, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденный порок сердца, окклюзивные болезни периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные болезни (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения);

– наличие неадекватно контролируемой АГ (АД>145/90 мм рт. ст.);

– гипертиреоз;

– тяжелые нарушения функции печени или почек;

– ДГПЖ (с наличием остаточной мочи);

– феохромоцитома;

– закрытоугольная глаукома;

– лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимостъ;

– период беременности или кормления грудью;

– возраст до 18 лет и старше 65 лет в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего побочные эффекты возникают в начале лечения (в первые 4 нед). Их тяжесть и частота с течением времени ослабляются. Побочные эффекты, в общем, имеют нетяжелый и обратимый характер.

Побочные эффекты в зависимости от влияния на органы и системы органов представлены таким образом (часто >10%, иногда 1—10%).

Орган и система

 

Частота

 

 Побочный эффект

 

Сердечно-сосудистая система

Иногда

 Тахикардия

Повышение АД

Вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла)

Пищеварительная система

 Часто

 Потеря аппетита

Запор

Иногда

Тошнота

Обострение геморроя

ЦНС

 Часто

 Сухость во рту

Бессонница

Иногда

Головная боль

Головокружение

Беспокойство

Парестезии (нарушение чувствительности кожи)

Кожа

 Иногда

 Потливость

Органы чувств

 Иногда

 Изменение вкуса

 

В единичных случаях при лечении сибутрамином отмечали такие клинически значимые состояния:

– острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит;

– пурпура Шенлейн-Геноха;

– эпилептические припадки;

– тромбоцитопения;

– транзиторное повышение уровня печеночных ферментов;

– у одного пациента с шизоаффективным нарушением, достоверно существующим к началу лечения, в результате лечения развился острый психоз.

Реакции на отмену препарата, такие как головная боль или повышение аппетита, отмечают редко. Нет данных о развитии после лечения абстинентного синдрома или синдрома отмены или изменения настроения.

Изменения сердечно-сосудистой системы: могут отмечаться умеренные повышения АД в покое на 1–3 мм рт. ст. и учащение пульса на 3 –7 ударов за минуту.

В отдельных случаях не исключено более выраженное повышение АД и ЧСС. Клинически значимые изменения уровней АД и ЧСС отмечаются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед). 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат Меридиа следует принимать только в тех случаях, когда все другие мероприятия по снижению массы тела были малоэффективными (снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг).

Лечение препаратом Меридиа необходимо проводить в рамках комплексной терапии по уменьшению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает изменение режима питания и образа жизни, повышение физической активности. Важный компонент терапии — создание предпосылок для стойкого изменения привычек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого уровня массы тела после отмены медикаментозного лечения.

Препарат Меридиа следует назначать на определенный срок. У всех больных необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса: в первые 2 мес лечения — каждые 2 нед, затем — 1 раз в месяц. У пациентов с контролированной АГ и уровнем АД до 145/90 мм рт. ст. такой контроль необходимо проводить особенно тщательно и при необходимости через более короткие интервалы. У пациентов, уровень АД которых при повторном измерении дважды превышал 145/90 мм рт. ст., лечение препаратом Меридиа следует отменить (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).

Особую осторожность следует соблюдать при одновременном назначении сибутрамина с препаратами, увеличивающими интервал Q–T, включая астемизол, терфенадин, антиаритмические средства (амиодарон, хинидин, флеканид, мексилетин, пропафенон, соталол), цизаприд, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты. Это касается и состояний, способных вызвать увеличение интервала Q–T, таких как снижение концентрации калия и магния в крови.

Хотя связи между приемом сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии не установлено, во время регулярного медицинского контроля необходимо обращать особенное внимание на такие симптомы, как прогрессирующая одышка, боль в грудной клетке и появление периферических отеков.

У больных эпилепсией препарат следует применять с особенной осторожностью.

Исследования, проведенные с участием больных с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек, показали повышение концентрации сибутрамина в плазме крови. Побочных действий препарата при этом не отмечали, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата Меридиа пациентам с легкой или умеренной степенью нарушений функции почек.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с двигательными нарушениями или заиканием в семейном анамнезе.

Женщинам репродуктивного возраста при приеме сибутрамина следует пользоваться адекватными методами контрацепции.

Применение в период беременности и кормления грудью: препарат не применяется.

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами: препараты, влияющие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память, скорость реакции. Хотя при исследованиях сибутрамин не влиял на эти функции, применение препарата Меридиа может ограничить способность работы по управлению автотранспортом и механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует соблюдать осторожность при одновременном применении сибутрамина с лекарственными средствами, ингибирующими активность фермента CYP 3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин). Одновременный прием кетоконазола или эритромицина с сибутрамином приводил к повышению концентраций метаболитов сибутрамина в плазме крови, к повышению ЧСС (в среднем на 2,5 в 1 мин по сравнению с монотерапией сибутрамином), а также к увеличению интервала Q–T на 9,5 мс.

Рифампицин, антибиотики группы макролидов, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и дексаметазон индуцируют синтез фермента CYP 3A4 и могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Одновременное применение некоторых препаратов, повышающих уровень серотонина в крови, в отдельных случаях может привести к «серотониновому синдрому», в частности при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИЗС) с некоторыми средствами для лечения мигрени (суматриптан, дигидроэрготамин) или с некоторыми опиоидами (пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), или при одновременном приеме двух ингибиторов обратного захвата серотонина.

Поскольку сибутрамин блокирует обратный захват серотонина, его не следует назначать с препаратами сходного действия, а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови.

Недостаточно изучены лекарственные взаимодействия при одновременном применении препарата Меридиа со средствами, вызывающими повышение АД и ЧСС, применяемыми при простуде, аллергии, противокашлевыми и некоторыми противоотечными средствами. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Меридиа с этими средствами.

Меридиа не влияет на эффективность пероральных контрацептивов.

Сибутрамин не усиливает негативные эффекты алкоголя, но употребление последнего абсолютно не согласуется с рекомендуемой при приеме Меридиа диетой.

Интервал между приемом ингибиторов МАО и препарата Меридиа (и наоборот) должен составлять не менее 14 дней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: недостаточно данных о передозировке сибутрамина. Специфические признаки передозировки неизвестны, но следует учитывать возможность увеличения выраженности побочных явлений. Специфическое лечение и антидоты отсутствуют. Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, осуществление мер общего характера, включая обеспечение функции дыхания и контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при необходимости — проведение поддерживающей симптоматической терапии. Больным с повышенным АД и тахикардией можно назначить β-блокаторы. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.



Дата добавления: 05/10/2006
Дата изменения: 08/12/2006


Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru