МЕЛОКСИКАМ-РАТИОФАРМ (MELOXICAMUM-RATIOPHARM)

MELOXICAMUM M01A C06

ratiopharm

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 7,5 мг, № 20

Мелоксикам 7,5 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/6308/01/01 от 19.04.2007 до 19.04.2012

табл. 15 мг, № 20

Мелоксикам 15 мг

Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/6308/01/02 от 19.04.2007 до 19.04.2012

р-р д/ин. 15 мг амп. 1,5 мл, № 5

Мелоксикам 15 мг/1,5 мл

№ UA/6308/02/01 от 27.08.2007 до 27.08.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мелоксикам — НПВП группы оксикамов с противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим свойствами, которые связаны с селективным ингибированием изофермента ЦОГ-2. Коэффициент селективности ИС₅₀ для мелоксикама равен 2.

Мелоксикам почти полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность при пероральном применении около 89%. После однократного перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5–6 ч. При повторном приеме равновесное состояние достигается через 3–5 дней от начала применения.

При пероральном приеме в дозе 7,5 или 15 мг мелоксикама 1 раз в сутки концентрация в плазме крови (С_min–C_max) в равновесном состоянии достигает 0,4–1,0 мг/л (7,5 мг) или 0,8–2,0 мг/л (15 мг) соответственно.

При длительном применении концентрация в плазме крови в стационарном состоянии не изменяется. Всасывание не изменяется при одновременном приеме с пищей.

Биодоступность мелоксикама после в/м введения — 89 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч после введения.

У мелоксикама высокая степень связывания с белками крови, преимущественно с альбумином (99%). Мелоксикам поступает в синовиальную жидкость, концентрация в ней составляет Ѕ концентрации в плазме крови.

Объем распределения в среднем 11 л. Индивидуальные колебания составляют приблизительно 30–40%.

Мелоксикам метаболизируется ферментами печени. В моче идентифицируют четыре разных фармакологически неактивных метаболита мелоксикама. Основной метаболит — 5¢-карбоксимелоксикам (60%) образуется путем окисления промежуточных метаболитов 5¢-гидроксиметилмелоксикама. Количество 5¢-гидроксиметилмелоксикама, выделяющегося в неизмененном виде, составляет 9%. In vitro установлено, что начальный этап этого преобразования осуществляется главным образом посредством CYP2C9 при незначительном участии CYP 3А4. Образование двух других метаболитов (соответственно 16 и 4% принятой дозы) связано с действием пероксидазы.

Мелоксикам выделяется главным образом в форме метаболитов, в равных частях с мочой и калом. В моче мелоксикам определяют в незначительных (следовых) количествах. Средний период полувыведения составляет около 20 ч. Общий плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин.

При пероральном применении в терапевтических дозах (7,5 и 15 мг) для мелоксикама характерна линейная фармакокинетика.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое кратковременное лечение артроза в фазе обострения; симптоматическое длительное лечение ревматоидного артрита (хронического полиартрита) или анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

ПРИМЕНЕНИЕ: р-р для инъекций вводят только в/м (в/в введение противопоказано). Парентеральное введение целесообразно назначать только на протяжении первых дней лечения. Для дальнейшей терапии рекомендуют применять таблетки.

Артроз в фазе обострения: доза 7,5 мг/сут. Если состояние не улучшается, можно повысить до 15 мг/сут.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: доза 15 мг/сут. В зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5 мг/сут.

Не следует превышать суточную дозу мелоксикама 15 мг.

Суточную дозу принимать 1 раз во время еды, запивая стаканом воды или другой жидкости.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста, с повышенным риском возникновения побочных эффектов

У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при длительной терапии ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита составляет 7,5 мг/сут. У пациентов с повышенным риском возникновения побочных эффектов терапию следует начинать с дозы 7,5 мг/сут.

Нарушение функции почек

У пациентов, находящихся на диализе, с тяжелой почечной недостаточностью нельзя превышать суточную дозу мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина более 25 мл/мин) нет необходимости в уменьшении дозы.

Нарушение функции печени

У пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту (противопоказан пациентам, у которых после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП наблюдаются симптомы БА, полипы носовой полости, ангионевротический отек или крапивница); период беременности и кормления грудью; язвы ЖКТ (как в анамнезе, так и в фазе обострения); тяжелая печеночная или почечная недостаточность; желудочно-кишечные и цереброваскулярные кровотечения или кровотечения иной локализации; тяжелая некорригируемая сердечная недостаточность; возраст до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при оценке частоты побочных эффектов в основу положены такие статистические данные:

Со стороны периферической крови: часто — анемия; иногда — изменения картины крови —тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции.

Со стороны ЦНС: часто — потеря сознания, головная боль; иногда — головокружение, шум в ушах; редко — перемены настроения, сонливость и кошмарные сновидения, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения: редко — нарушение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — тахикардия, повышение АД, гиперемия кожи с ощущением жара.

Со стороны респираторной системы: редко — у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП в анамнезе могут отмечать приступы БА.

Со стороны ЖКТ: часто — боль в эпигастральной области, тошнота и рвота, гастралгия, метеоризм, запор или понос; иногда — желудочно-кишечные кровотечения, язва желудка, эзофагит, стоматит; редко — перфорация ЖКТ, гастрит, колит. У пациентов пожилого возраста пептическая язва, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения могут быть особенно тяжелыми.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: иногда — нарушение функций печени; редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь; иногда — крапивница; редко — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз/синдром Лайелла, ангионевротический отек кожи и/или слизистой оболочки, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — нарушения функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови); редко — почечная недостаточность.

Общие нарушения: часто — отеки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: учитывая риск, связанный с применением мелоксикама, продолжительность его применения должна быть по возможности более короткой, а суточная доза — минимально эффективной.

Перед началом лечения мелоксикамом необходимо провести курс терапии эзофагита, гастрита, пептической язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (у таких пациентов в анамнезе во время лечения мелоксикамом могут возникнуть рецидивы).

У пациентов с патологией ЖКТ в анамнезе необходимо провести оценку состояния пищеварительного тракта с целью выявления желудочно-кишечного кровотечения.

Как и при применении других НПВП, во время лечения мелоксикамом сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений или перфорации, протекающих малосимптомно, которые иногда приводили к летальному исходу. У лиц пожилого возраста желудочно-кишечные кровотечения или перфорация ЖКТ протекают более тяжело. В таких случаех лечение мелоксикамом прекращают.

При применении НПВП, включая мелоксикам, могут возникать тяжелые аллергические реакции, угрожающие жизни (например анафилактические). В этом случае применение мелоксикама следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.

В единичных случаях НПВП могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз печеночных сосочков или нефротический синдром.

Отмечают транзиторное повышение показателей функциональных проб печени. В большинстве случаев эти нарушения временные. В случае стойкого нарушения этих показателей применение мелоксикама следует прекратить.

Вызывая задержку калия, натрия и воды, а также взаимодействуя с мочегонными средствами, НПВП могут ухудшить состояние пациентов с сердечной недостаточностью или АГ.

Применение НПВП может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Функция почек нормализуется после отмены терапии. С осторожностью применяют у лиц пожилого возраста, с сердечной недостаточностью, циррозом печени или почечной недостаточностью, а также у пациентов, применяющих мочегонные средства.

При лечении у таких пациентов необходимо контролировать диурез и функцию почек.

Эффект лечения следует регулярно контролировать, оценивая необходимость его продолжения.

Как и другие препараты, угнетающие ЦОГ или синтез простагландинов, мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний (например лихорадку). Препарат в некоторых случаях отрицательно влияет на репродуктивную функцию, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Таблетки содержат лактозу, поэтому пациентам с наследственным дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы препарат назначать не следует.

Данных о негативном влиянии мелоксикама на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами нет. При нарушениях со стороны ЦНС (снижение остроты зрения, повышенная утомляемость, головокружение или другие нарушения) данные виды деятельности противопоказаны.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Фармакодинамические

Одновременный прием нескольких НПВП (включая салицилаты) может повышать риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ в связи с синергическим эффектом, поэтому не рекомендуется применение мелоксикама с другими НПВП.

При применении мелоксикама с диуретиками пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, а также требуется регулярный медицинский контроль функции почек до начала и в процессе лечения.

Пероральные антикоагулянты: сочетанное применение повышает риск возникновения кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. Поэтому не рекомендуют сочетанное применение с НПВП и пероральными антикоагулянтами.

Тромболитические и антитромботические препараты: при сочетанном применении с мелоксикамом возможен повышенный риск возникновения кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертывания крови).

Ингибиторы АПФ и другие гипотензивные препараты: одновременное применение у пациентов пожилого возраста, с симптомами дегидратации может спровоцировать развитие ОПН. Кроме того, сочетанное применение с мелоксикамом может снижать их гипотензивный эффект.

Циклоспорин: усиливается нефротоксическое действие циклоспорина.

Противозачаточные средства: может снижаться эффективность действия противозачаточных средств.

Фармакокинетические

Литий: НПВП могут повышать концентрацию лития в сыворотке крови до токсического уровня (уменьшение выделения лития почками). Поэтому не рекомендуется одновременное применение НПВП с препаратами лития. В случае необходимости их сочетанного применения следует тщательно контролировать уровень лития в сыворотке крови до начала, во время и после окончания курса терапии мелоксикамом и препаратами лития.

Метотрексат: повышает отрицательное влияние на систему крови (угроза возникновения анемии и лейкопении). Необходим периодический контроль гемограммы.

Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, повышая клиренс мелоксикама на 50%, уменьшает его период полувыведения на 13±3 ч. Такое взаимодействие имеет клиническое значение.

При одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином существенного клинического взаимодействия не отмечают.

НПВП снижают эффективность контрацептивных внутриматочных устройств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы острой передозировки НПВП часто сопровождаются сонливостью, тошнотой, рвотой и гастралгией, которые, как правило, устраняются при симптоматической терапии. Также могут возникать желудочно-кишечные кровотечения. Тяжелое отравление может привести к повышению АД, развитию острой почечной недостаточности, нарушениям функции печени, угнетению дыхания, коме, судорогам, коллапсу и остановке сердца.

Сообщалось об анафилактоидных реакциях во время приема терапевтических доз НПВП в случае передозировки.

После передозировки НПВП пациентам проводят поддерживающую и симптоматическую терапию в соответствии со степенью тяжести передозировки и интоксикации. В клинических исследованиях установлено, что трехкратный прием 4 г колестирамина внутрь ускоряет выведение мелоксикама.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 17/10/2007
Дата изменения: 18/06/2008

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru