МЕДОСТАТИН (MEDOSTATIN)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция



Представительство:
МЕДОКЕМИ Лтд.
код ATX: C10AA02Владелец регистрационного удостоверения:
MEDOCHEMIE, Ltd.
lovastatin

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне; возможны вкрапления.

1 таб.
ловастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксианизол бутилированный, индиготин, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат

Регистрационные №№:
  • таб. 20 мг: 30 или 100 шт. - П №012832/01, 01.12.06

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2006 г.


    Фармакологическое действие

    Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата - ловастатин - гидролизуется до активной формы - β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

    Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

    Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.

    При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.



    Фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 2-4 ч. Css достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.

    Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

    Метаболизм и выведение

    Ловастатин подвергается эффекту "первого прохождения", гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%).

    T1/2 составляет около 3 ч.



    Показания

    — для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона), когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.



    Режим дозирования

    Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.

    Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.

    Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.

    Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.

    Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.



    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: редко - нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.

    Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

    Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.



    Противопоказания

    — острые заболевания печени;

    — постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

    — беременность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к препарату.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Медостатин противопоказан при беременности.

    При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.

    Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.



    Применение при нарушениях функции печени

    Противопоказан при острых заболеваниях печени и постоянном повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.



    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.



    Особые указания

    С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.

    В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.

    Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.

    Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.

    При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.



    Передозировка

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Медостатин не сообщалось.



    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов - производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.

    При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru