МАКРОТУССИН (MACROTUSSIN)

Сперко Украина           R05X

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

сусп. оральн. фл. 120 мл       12,6 грн.

сусп. оральн. фл. 180 мл

Эритромицина стеарат                  2,5 г/100 мл

Гвайфенезин                        1,5 г/100 мл

Прочие ингредиенты: натрия карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор пищевой, нипагин, тартразин или краситель евросерт "солнечный закат", сахарин натрий, сахар, вода очищенная.

№ UA/6921/01/01 от 27.08.2007 до 27.08.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Механизм действия обусловлен торможением биосинтеза белков чувствительных микроорганизмов вследствие связывания с 50S субъединицами рибосом, что приводит к замедлению роста и размножения бактерий. Эритромицин действует бактериостатически. Спектр антибактериального действия включает Streptococcus spp., Staphylococcus spp., включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме MRSA-штамов, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, С. jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E.coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и др.).

Гвайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает двигательную активность ресничек мерцательного эпителия дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может оказывать слабое седативное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в неизменном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизируется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Системная биодоступность эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при использовании эритромицина основания, максимальная концентрация эритромицина в крови составляет 2,4 мкг/мл после приема в дозе 500 мг, время достижения максимальной концентрации составляет 2–4 ч. Период полувыведения эритромицина составляет 1,9–2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови сохраняются 6–8 ч. Эритромицин на 40–90% связывается с α‑гликопротеинами плазмы крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС. Для эритроромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерна высокая степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать его концентрацию в плазме крови в 4–24 раза. Эритромицин частично метаболизируется печенью путем N-деметилирования, выводится преимущественно с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится только 2,5–4,5% препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая. Активно экскретируется с грудным молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать его концентрацию в плазме крови в 5 раз.

Гвайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется в пищеварительном тракте. Проникает преимущественно в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального приема максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения гвайфенезина составляет около 1 ч. Экскретируется с мокротой и выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном виде. Может окрашивать мочу в розовый цвет.

ПОКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, сопровождающиеся кашлем: острый ларингит, трахеит, бронхит, пневмония,  хронический бронхит и ХОБЛ в фазе обострения, инфекционные осложнения при муковисцидозе, дифтерия (в том числе для санации бактерионосителей), коклюш и паракоклюш; Макротуссин также показан для лечения гнойного синусита и для санации носителей В. pertussis.

ПРИМЕНЕНИЕ: взболтать суспензию перед употреблением. Препарат принимают не ранее чем за 30 мин до или через 2 ч после приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально с учетом возраста и тяжести состояния больного. Макротуссин принимают 4 раза в сутки. Препарат дозируют с помощью мерной ложки, вложенной в упаковку. При легком и средней тяжести течении болезни разовая доза составляет:

Средняя продолжительность курса лечения составляет 7–10 дней. Коррекции дозы препарата при почечной недостаточности не требуется. При выраженном  нарушении функции печени дозу необходимо уменьшить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эритромицину, гвайфенезину и другим компонентам препарата, возраст до 2 лет, врожденные и приобретенные синдромы удлиненного интервала Q–T на ЭКГ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях (как правило, при превышении рекомендуемых доз) могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение активности сывороточных трансаминаз). У больных с гиперчувствительностью к макролидным антибиотикам или гвайфенезину возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении Макротуссина, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека и анафилактического шока. В этом случае необходимо назначить эпинефрин и ГКС, в/в инфузию плазмозамещающих р-ров, обеспечить проходимость дыхательных путей.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. При возникновении побочных эффектов его следует отменить. Вследствие высокого содержания сахарозы препарат следует с осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают больным с нарушением функции печени.

В период беременности препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо прекратить кормление грудью на весь период лечения Макротуссином.

В терапевтических дозах препарат не влияет на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Наполнитель препарата, тартразин, может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Макротуссин не следует применять одновременно с иматинибином, колхицином, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), циклоспорином, производными эрготамина из-за замедления печеночного метаболизма вышеуказанных лекарственных препаратов, что приводит к резкому повышению их концентрации в плазме крови и токсического действия. Не следует также применять Макротуссин одновременно с антиаритмическими препаратами Ia и III класса, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, фторхиноловыми антибактериальными препаратами из-за риска удлинения интервала Q–T на ЭКГ, что может привести к развитию желудочной тахикардии по типу torsades de pointes и смерти. Нельзя совмещать лечение Макротуссином с приемом ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин, сертралин) в связи с возможностью значительного повышения концентрации последних в плазме крови, что может привести к развитию серотонинового синдрома. С осторожностью назначают Макротуссин больным, принимающим гликозиды наперстянки, пероральные антикоагулянты, карбамазепин, буспирон, клозапин, вальпроаты, производные бензодиазепина, мифепристон, фелодипин, исрадипин, никардипин, производные ксантина, включая теофиллин, а также сильденафил из-за риска увеличения концентрации последних в плазме крови. Если такие комбинации необходимы, то дозу лекарственного препарата уменьшают, а лечение проводят, контролируя концентрацию в плазме крови. В лабораторных условиях показано существование антагонизма между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможно развитие тошноты, рвоты, диареи, которые проходят после отмены препарата, а также транзиторное снижение слуха, нарушение сердечного ритма. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Эритромицин не выводится из организма при гемодиализе или перитонеальном диализе.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °C.

Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 14/11/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru