ЛАЙКОЦИН (LYKOCIN)

инструкция

ЛАЙКОЦИН (LYKOCIN)

Представительство:
Д-р РЕДДИ`с ЛАБОРАТОРИС Лтд.
код ATX: J04AB30Владелец регистрационного удостоверения:
LYKA LABS, Ltd.
продвижение препарата в РФ Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd.
capreomycin

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета.

1 фл.
капреомицина сульфат 1 г

Флаконы стеклянные вместимостью 10 мл (1) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы производных аминосалициловой кислоты. Противотуберкулезный препарат

Регистрационные №№:
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. - ЛС-000889, 11.11.05

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.

    Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.

    При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    Практически не абсорбируется из ЖКТ (менее 1%). Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после в/м введения в дозе 1 г и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч концентрация составляет 4 мг/л. После в/в инфузии в течение 1 ч в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова.

    Распределение и метаболизм

    Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

    Не метаболизируется.

    Не кумулирует при нормальной функции почек.

    Выведение

    Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.



    Показания

    — туберкулез легких, при неэффективности препаратов 1 ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин), токсическом действии или при устойчивых штаммах Mycobacterium tuberculosis.



    Режим дозирования

    Перед началом терапии следует провести анализ для подтверждения наличия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.

    Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.

    Средняя доза составляет 1 г/сут, не превышая 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в/м или в/в в течение 60-120 дней, а затем - по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю.

    Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес. Если нет возможности вводить препараты парентерально, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.

    Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями в таблице, приведенной ниже. При этих дозах достигается Css капреомицина 10 мг/л.

    Расчет дозы препарата для достижения средней Css капреомицина в плазме крови10 мг/л, с учетом КК

    КК (мл/мин) Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102) Время полужизни Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями
    24 ч 48 ч 72 ч
    0 0.54 55.5 1.29 2.58 3.87
    10 1.01 29.4 2.43 4.87 7.3
    20 1.49 20 3.58 7.16 10.7
    30 1.97 15.1 4.72 9.45 14.2
    40 2.45 12.2 5.87 11.7
    50 2.92 10.2 7.01 14
    60 3.4 8.8 8.16
    80 4.35 6.8 10.4
    100 5.31 5.6 12.7
    110 5.78 5.2 13.9

    Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, в течение 60-120 дней, затем вводят по 1 г 2-3 раза в неделю.

    Правила приготовления и введения растворов

    Для в/м или в/в введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0.9% хлорида натрия д/и или стерильной воды д/и. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.

    При в/в инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0.9% раствора хлорида натрия д/и и ввести в течение 60 мин.

    При в/м инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в/м, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.

    Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы менее 1 г рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:

    Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г Объем раствора капреомицина для инъекций Концентрация* раствора (прибл.)
    2.15 мл 2.85 мл 350 мг*/мл
    2.63 мл 3.33 мл 300 мг*/мл
    3.3 мл 4 мл 250 мг*/мл
    4.3 мл 5 мл 200 мг*/мл

    *Эквивалент активности капреомицина.

    Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.



    Побочное действие

    Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

    Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.

    Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.

    Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.

    Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.

    Прочие: кровоточивость.



    Противопоказания

    — беременность;

    — период лактации (грудное вскармливание);

    — детский возраст;

    — повышенная чувствительность к компонентам препарата.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.



    Применение при нарушениях функции почек

    Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями в таблице, приведенной ниже. При этих дозах достигается Css капреомицина 10 мг/л.

    Расчет дозы препарата для достижения средней Css капреомицина в плазме крови10 мг/л, с учетом КК

    КК (мл/мин) Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102) Время полужизни Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями
    24 ч 48 ч 72 ч
    0 0.54 55.5 1.29 2.58 3.87
    10 1.01 29.4 2.43 4.87 7.3
    20 1.49 20 3.58 7.16 10.7
    30 1.97 15.1 4.72 9.45 14.2
    40 2.45 12.2 5.87 11.7
    50 2.92 10.2 7.01 14
    60 3.4 8.8 8.16
    80 4.35 6.8 10.4
    100 5.31 5.6 12.7
    110 5.78 5.2 13.9

    Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, в течение 60-120 дней, затем вводят по 1 г 2-3 раза в неделю.

    Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче.



    Особые указания

    С особой осторожностью следует применять Лайкоцин у пациентов с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.

    С осторожностью назначать Лайкоцин (как и другие антибиотики) пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

    До начала лечения Лайкоцином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции, контролировать функцию почек (еженедельно).

    Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы или полная отмена препарата. Клинически значимое появление патологического мочевого осадка и повышение уровня азота мочевины в крови (или сывороточного креатинина) под действием Лайкоцина для инъекций не выявлено.

    При в/в введении Лайкоцина в высоких дозах наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада.

    Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частые определения содержания калия в сыворотке.



    Передозировка

    Симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина для инъекций, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.

    Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.

    Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.

    После быстрого в/в введения возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.

    При развитии токсического действия капреомицина наблюдались гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.

    Лечение: мероприятия, направленные на поддержание дыхания, кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.

    Для выведения капреомицина у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек можно применять гемодиализ.



    Лекарственное взаимодействие

    Частичная нервно-мышечная блокада, которая наблюдалась при в/в введении Лайкоцина в высоких дозах, усиливалась при проведении наркоза с применением эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялась неостигмином.

    Другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек (одновременное назначение с Лайкоцином не рекомендуется). Применять Лайкоцин с полимиксином-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru