ЛОРАЗИДИМ (LORAZIDIME)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция



Представительство:
ЭКСИР ФАРМАСЬЮТИКАЛ Ко.
код ATX: J01DD02Владелец регистрационного удостоверения:
EXIR PHARMACEUTICAL, Co.
ceftazidime

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтазидим (в форме пентагидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Растворитель: вода д/и - 5 мл.

Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) - пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтазидим (в форме пентагидрата) 1 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Растворитель: вода д/и - 5 мл.

Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) - пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для д/в/в и в/м введения кристаллический, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтазидим (в форме пентагидрата) 2 г

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Растворитель: вода д/и - 10 мл.

Флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) или без него - пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (12) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин III поколения

Регистрационные №№:
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл. 1 шт. - П №015701/01, 22.06.04
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. - П №015701/01, 22.06.04
  • порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 2 г: фл. 1 шт. - П №015701/01, 22.06.04

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2006 г.


    Фармакологическое действие

    Антибактериальный препарат группы цефалоспоринов III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

    Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella spp. (в т.ч. Morganella morganii), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis /в т.ч. индол-положительный/, Proteus vulgaris), Providensia spp. (в т.ч. Providensia rettgeri), Serratia spp., Acinetobacter spp., Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica; грамположительных бактерий: Micrococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus aureus, Streptococcus mitis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы A, Streptococcus viridans, за исключением Streptococcus faecalis); штаммов, чувствительных к метициллину (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis); анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (большинство штаммов Bacterioides fragilis - резистентны), Clostridium perfmgens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Propionobacterium spp.

    Препарат высокоактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa и возбудителей внутригоспитальных инфекций.

    Препарат не активен в отношении метициллин-резистентных штаммов Campilobacter spp., Chlamydia spp., Clostridium difficile, Enterococcus spp., Listeria spp. (в т.ч. Listeria monocytogenes), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus faecalis.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    Tmax при в/м введении достигается через 1 ч, при в/в введении - к концу инфузии. Cmax при в/м введении препарата в дозе 500 мг или 1 г соответственно составляет 17 мкг/мл и 39 мкг/мл, при в/в введении - соответственно 42 мкг/мл и 69 мкг/мл. Концентрация препарата, равная 4 мкг/мл, сохраняется в течение 6-8 ч, терапевтическая концентрация в плазме крови сохраняется в течение 8-12 ч.

    Распределение

    После введения препарат быстро распределяется в организме человека и достигает терапевтических концентраций в большинстве тканей и жидкостей, включая синовиальную, перикардиальную и перитонеальную жидкость, а также в желчи, мокроте и моче. Распределение также происходит в костях, миокарде, желчном пузыре, коже и мягких тканях в концентрациях, достаточных для лечения инфекционных заболеваний, особенно при воспалительных процессах, усиливающих диффузию препарата. Плохо проникает через неповрежденный ГЭБ, но достигаемый препаратом в спинномозговой жидкости терапевтический уровень достаточен для лечения менингита.

    Обратимо связывается с белками плазмы (менее 15%), причем бактерицидным действием обладает только в свободном виде. Степень связывания с белками не зависит от концентрации. Vd составляет 0.21–0.28 л/кг. Препарат накапливается в мягких тканях, почках, легких, костях, суставах, серозных полостях.

    Метаболизм и выведение

    Препарат не метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек – 1.8 ч. Выводится в неизмененном виде почками до 80-90% (70% введенной дозы выводится в первые 4 ч) в течение суток путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции в равной степени.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    T1/2 при нарушениях функции почек – 2.2 ч.

    При нарушениях функции печени не отмечено изменений фармакокинетики препарата.



    Показания

    — менингит;

    — сепсис (септицемия);

    — тяжелые гнойно-септические состояния;

    — инфекции костей и суставов (септический артрит, остеомиелит, бактериальный бурсит);

    — инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазии, пневмонии, вызванная грамотрицательными бактериями, абсцесс легких, эмпиема плевры);

    — инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, цистит, уретрит /только бактериальный/, абсцесс почки);

    — инфекции кожи и мягких тканей (мастит, раневые инфекции, кожные язвы, флегмона, рожа);

    — инфицированные ожоги;

    — инфекции ЖКТ, брюшной полости и желчных путей (перитонит, энтероколит, забрюшинные абсцессы, дивертикулит, воспаления органов малого таза, холецистит, холангит, эмпиема желчного пузыря);

    — инфекции женских половых органов;

    — инфекции уха, горла, носа (средний отит, синусит, мастоидит);

    — гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибактериальным препаратам из группы пенициллинов).



    Режим дозирования

    Препарат применяют только парентерально. Доза препарата устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения заболевания, локализации инфекции и чувствительности возбудителя, возраста, массы тела, функции почек.

    Взрослым и подросткам при осложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8-12 ч.

    При неосложненной пневмонии и инфекциях кожи в/м или в/в по 0.5-1 г каждые 8 ч.

    При муковисцидозе, инфекциях легких, вызванных Pseudomonas spp., - 100-150 мг/кг массы тела/сут, кратность введения - 3 раза/сут (применение дозы до 9 г/сут у таких пациентов не вызывало осложнений).

    При инфекциях костей и суставов - в/в по 2 г каждые 12 ч.

    При крайне тяжелых или угрожающих жизни инфекциях - в/в по 2 г каждые 8 ч.

    После начальной нагрузочной дозы 1 г пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже.

    Клиренс креатинина Доза
    >50 мл/мин (0.83 мл/сек) обычная доза для взрослых и подростков
    35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек) по 1 г каждые 12 ч
    16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек) по 1 г каждые 24 ч
    6-15 мл/мин (0.1-0.25 мл/сек) по 500 мг каждые 24 ч
    <5 мл/мин (0.08 мл/сек) по 500 мг каждые 48 ч
    Пациенты, которым проводят гемодиализ по 1 г после каждого сеанса гемодиализа
    Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ по 500 мг каждые 24 ч

    Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

    Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

    При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе 125-250 мг на 2 л диализной жидкости.

    Коррекции дозы пациентам с нарушениями функции печени не требуется.

    Детям в возрасте до 1 мес назначают в виде в/в инфузии в дозе 30 мг/кг массы тела/сут (кратность введения – 2 раза); детям от 2 мес до 12 лет назначают в виде в/в инфузии в дозе 30-50 мг/кг/сут (кратность введения – 3 раза).

    Детям со сниженным иммунитетом, муковисцидозом, менингитом препарат назначают в дозе до 150 мг/кг/сут каждые 12 ч.

    Максимальная суточная доза для детей - 6 г.

    Правила приготовления растворов

    Первичное разведение

    Количество препарата В/м введение В/в введение
    500 мг 1.5 мл воды для инъекций 5 мл воды для инъекций
    1 г или 2 г 3 мл воды для инъекций 10 мл воды для инъекций

    Вторичное разведение

    Для в/в капельного введения полученный вышеописанным способом раствор препарата дополнительно разводят в 50-100 мл одного из следующих растворителей, предназначенных для в/в введения (0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы с 0.9% раствором натрия хлорида).

    Для вторичного разведения следует использовать только свежеприготовленный раствор.



    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия); редко – стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови), олигурия, анурия.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

    Местные реакции: при в/в введении - флебит, болезненность по ходу вены; при в/м введении - болезненность и инфильтрат.

    Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

    Прочие: носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.



    Противопоказания

    — беременность;

    — лактация (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности и в период лактации препарат применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.



    Применение при нарушениях функции печени

    Коррекции дозы пациентам с нарушениями функции печени не требуется.



    Применение при нарушениях функции почек

    После начальной нагрузочной дозы 1 г пациентам с нарушением функции почек (включая пациентов, которым проводят диализ), может потребоваться снижение дозы, как указано ниже.

    Клиренс креатинина Доза
    >50 мл/мин (0.83 мл/сек) обычная доза для взрослых и подростков
    35-50 мл/мин (0.52-0.83 мл/сек) по 1 г каждые 12 ч
    16-30 мл/мин (0.27-0.50 мл/сек) по 1 г каждые 24 ч
    6-15 мл/мин (0.1-0.25 мл/сек) по 500 мг каждые 24 ч
    <5 мл/мин (0.08 мл/сек) по 500 мг каждые 48 ч
    Пациенты, которым проводят гемодиализ по 1 г после каждого сеанса гемодиализа
    Пациенты, которым проводят перитонеальный диализ по 500 мг каждые 24 ч

    Эти показатели ориентировочны. У таких пациентов рекомендуется контролировать уровень препарата в сыворотке, который не должен превышать 40 мг/л.

    Период полувыведения препарата во время гемодиализа составляет 3-5 ч. Соответствующую дозу препарата следует повторять после каждого периода диализа.

    При перитонеальном диализе препарат можно включать в диализную жидкость в дозе 125-250 мг на 2 л диализной жидкости.



    Особые указания

    С осторожностью следует назначать препарат при кровотечениях в анамнезе, заболеваниях ЖКТ в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит).

    У пациентов с зарегистрированной в анамнезе реакцией гиперчувствительности к пенициллинам отмечалась неполная перекрестная реакция гиперчувствительности к цефалоспоринам (3-7%). Хотя у многих пациентов с аллергией на пенициллин, проявляющейся в виде сыпи, цефалоспорины применяли без нежелательных последствий, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата Лоразидим данной категории пациентов.

    Цефалоспорины могут препятствовать синтезу витамина К вследствие подавления кишечной флоры, что может вызвать снижение уровня зависимых от витамина К факторов свертывания крови и в редких случаях привести к гипопротромбинемии и кровотечению. Назначение витамина К устраняет гипопротромбинемию. У тяжелых, пожилых и ослабленных больных, у пациентов с нарушением функции печени и у лиц с неполноценным питанием риск развития кровотечений наиболее высок.

    У некоторых пациентов во время или после применения цефалоспоринов может развиваться псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены препарата, в более тяжелых случаях рекомендуется восстановление водно-солевого и белкового баланса, при необходимости следует назначать метронидазол, бацитрацин, ванкомицин внутрь.

    Использование в педиатрии

    С осторожностью следует назначать препарат новорожденным в возрасте до 1 мес.



    Передозировка

    Симптомы: головокружение, парестезии, головная боль, судорожные припадки, отклонения в результатах лабораторных анализов.

    Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. В случае тяжелой передозировки возможно применение гемодиализа. Специфического антидота нет.



    Лекарственное взаимодействие

    "Петлевые" диуретики, аминогликозиды, ванкомицин, клиндамицин снижают клиренс цефтазидима, в результате чего возрастает риск нефротоксического действия.

    Фармацевтическое взаимодействие

    Препарат фармацевтически несовместим с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином.

    Нельзя использовать раствор натрия бикарбоната в качестве растворителя.

    При концентрации от 1 до 40 мг/мл цефтазидим фармацевтически совместим со следующими растворами: натрия хлорид 0.9%, натрия лактат, раствор Хартмана, декстроза 5%, натрия хлорид 0.225% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.45% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.9% и декстроза 5%, натрия хлорид 0.18% и декстроза 4%, декстроза 10%, декстран 40 (10%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 40 (10%) в растворе декстрозы 5%, декстран 70 (6%) в растворе натрия хлорида 0.9%, декстран 70 (6%) в растворе декстрозы 5%.

    При концентрации от 0.05 до 0.25 мг/мл цефтазидим совместим с раствором для интраперитонеального диализа (лактат).

    Для в/м введения цефтазидим может быть разведен раствором лидокаина гидрохлорида 0.5% или 1%. Оба компонента сохраняют активность, если цефтазидим добавляют к следующим растворам (концентрация цефтазидима 4 мг/мл): гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9% или растворе декстрозы 5%, цефуроксим (цефуроксим натрия) 3 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%; клоксациллин (клоксациллин натрия) 4 мг/мл в растворе натрия хлорида 0.9%; калия хлорид 10 мэкв/л или 40 мэкв/л в растворе натрия хлорида 0.9%.

    При смешивании раствора цефтазидима (500 мг в 1.5 мл воды для инъекций) и метронидазола (500 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru