ЛОКРЕН® (LOKREN)
 |
BETAXOLOLUM C07A B05
Sanofi-Aventis
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. делим. п/о 20 мг, № 28 45,35 грн.
Бетаксолол 20 мг
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
№ UA/4199/01/01 от 27.02.2006 до 27.02.2011
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бетаксолол ((RS)-l-[4-[2-(циклопропилметокси)этил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропан-2-ол) характеризуется тремя фармакологическими особенностями: β1-адреноблокирующим (кардиоселективным) действием, отсутствием частичной агонистической активности (ВСА) и слабо выраженным мембраностабилизирующим действием (подобным таковому у хинидина или местных анестетиков) в дозах, превышающих терапевтические.
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Эффект первого прохождения через печень незначительный, биодоступность — около 85%, что обеспечивает незначительные отличия его концентрации в плазме крови у разных пациентов или у одного и того же пациента при продолжительном применении препарата. С белками плазмы крови связывается примерно 50% бетаксолола. Объем распределения составляет около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты и только 10–15% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 15–20 ч.
ПОКАЗАНИЯ: АГ; профилактика приступов стенокардии напряжения.
ПРИМЕНЕНИЕ: обычно назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 40 мг/сут.
У больных с почечной недостаточностью клиренс бетаксолола уменьшается с ухудшением функции почек. Дозу следует адаптировать к состоянию функции почек; при клиренсе креатинина ≥20 мл/мин коррекции дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесного уровня препарата в крови (в среднем 4 дня).
Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина – 20 мл/мин) и больных, которым проводится диализ, рекомендуется начальная доза 10 мг/сут (вне зависимости от частоты и расписания процедур диализа).
Нет необходимости в коррекции дозы у больных с печеночной недостаточностью, однако в начале терапии желательно клиническое наблюдение.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бетаксололу или другим компонентам препарата, БА и тяжелые формы ХОБЛ, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени у больных без имплантированного водителя ритма, стенокардия Принцметала, синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду), брадикардия (менее 45–50 уд./мин), тяжелые формы синдрома Рейно и нарушения периферического кровообращения, нелеченная феохромоцитома, выраженная артериальная гипотензия, одновременная терапия флоктафенином, сультопридом, амиодароном, бепридилом, дилтиаземом и верапамилом (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ), врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы (препарат содержит лактозу), период кормления грудью, возраст до 14 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: астения, похолодение конечностей, брадикардия (иногда тяжелая), боль в животе, тошнота, рвота, импотенция, головокружение, головная боль, бессонница, редко — замедление AV-проводимости или прогрессирование AV-блокады, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия, синдром Рейно, усиление перемежающейся хромоты, кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, парестезия, сухость глаз, ночные кошмары. В редких случаях отмечают возникновение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями по типу системной красной волчанки, проходящими после отмены препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение не следует прекращать резко, особенно у пациентов с ИБС. Дозу препарата следует снижать постепенно, в течение 1–2 нед, одновременно начиная терапию другим препаратом.
Блокаторы β1-адренорецепторов при ХОБЛ можно назначать только пациентам с заболеванием умеренной степени тяжести в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции внешнего дыхания. При развитии бронхоспазма во время лечения назначают β2-адреномиметики.
Больным с компенсированной сердечной недостаточностью Локрен назначают в низкой начальной дозе. В дальнейшем при необходимости ее постепенно повышают под строгим врачебным контролем.
Дозу препарата необходимо снизить, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50–55 уд./мин.
Учитывая отрицательный дромотропный эффект блокаторов β2-адренорецепторов, Локрен с осторожностью применяют у пациентов с AV-блокадой I степени.
Применение блокаторов β-адренорецепторов может приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит, хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
При применении блокаторов β‑адренорецепторов в комбинации с блокаторами α‑адренорецепторов для лечения симптоматической АГ при феохромоцитоме требуется тщательный мониторинг АД.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста; лечение начинают с применения препарата в низких дозах под строгим врачебным контролем.
У больных с почечной недостаточностью дозу препарата необходимо корригировать в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина.
Следует предупредить больных сахарным диабетом о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови в начале лечения, поскольку препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость).
С осторожностью назначают препарат больным псориазом, так как имеются сообщения об обострении заболевания на фоне лечения блокаторами β‑адренорецепторов.
У пациентов с предрасположенностью к тяжелым аллергическим реакциям, особенно обусловленным применением йодсодержащих контрастных средств или флоктафенина, или при проведении специфической десенсибилизации терапия блокаторами β‑адренорецепторов может привести к развитию выраженных анафилактических реакций и снижению эффективности при них эпинефрина в обычных дозах.
При проведении наркоза блокаторы β‑адренорецепторов подавляют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение лечения блокаторами β-адренорецепторов снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонического криза. Анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной принимает блокатор β-адренорецепторов. При необходимости проведения наркоза считается достаточным отменить препарат за 48 ч до оперативного вмешательства для восстановления чувствительности β-адренорецепторов к катехоламинам. Терапию блокаторами β-адренорецепторов нельзя прерывать у больных с коронарной недостаточностью; желательно продолжать лечение до оперативного вмешательства, учитывая риск, обусловленный развитием синдрома отмены. В случае ургентных операций больному для предупреждения стимуляции блуждающего нерва назначают премедикацию атропином, при необходимости его введение повторяют. Для анестезии необходимо применять средства с минимальным кардиодепрессивным эффектом.
Блокаторы β-адренорецепторов маскируют кардиальные симптомы тиреотоксикоза.
Препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допинг-контроля.
Локрен не рекомендуется применять в период беременности. У новорожденных, матери которых принимали блокаторы β-адренорецепторов, могут отмечать брадикардию, респираторный дистресс-синдром и гипогликемию, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в условиях специализированного отделения (контроль ЧСС и уровня глюкозы в сыворотке крови в течение первых 3–5 дней жизни).
Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко, поэтому в период их применения рекомендуется прекратить кормление грудью.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказано одновременное применение Локрена со следующими препаратами:
— флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафенина, блокаторы β-адренорецепторов вызывают уменьшение выраженности компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы;
— сультоприд: нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия), обусловленные аддитивным эффектом препаратов.
Не рекомендуется применение Локрена с такими препаратами:
— блокаторы кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, верапамил и мебефрадил): возможны нарушения автоматизма (чрезмерная брадикардия, нарушение функции синусного узла), нарушение AV‑проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).
— амиодарон: отрицательное инотропное действие, нарушения автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Необходима осторожность при применении Локрена с такими препаратами:
— ингаляционные галогенсодержащие анестетики: блокаторы β‑адренорецепторов подавляют компенсаторные реакции сердечно-сосудистой системы (во время операции блокада β-адренорецепторов может быть устранена применением β-адреномиметиков).
— препараты, способные спровоцировать мерцательную аритмию (кроме сультоприда): антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, сотатол); некоторые нейролептики группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид) и прочие препараты (цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, винкамин и спирамицин для в/в введения) — повышение риска развития желудочковой аритмии и фибрилляции желудочков (гипокалиемия является провоцирующим фактором); необходим клинический и электрокардиографический контроль;
— пропафенон: нарушение сердечной сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов), что требует проведения клинического и электрокардиографического контроля;
— баклофен: потенцирование антигипертензивного действия, необходим контроль уровня АД и коррекция дозы антигипертензивного средства при необходимости;
— инсулин и пероральные гипогликемизирующие средства группы сульфонамидов: блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение, потливость), поэтому пациента следует предупредить о необходимости строго контролировать уровень глюкозы в крови;
— ингибиторы холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин): риск усиления брадикардии (аддитивное действие); необходим регулярный клинический контроль;
— антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин): значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия; необходимо избегать внезапной отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль;
— лидокаин (в/в): возможно уменьшение метаболизма в печени и повышение его концентрации в плазме крови с развитием побочных эффектов со стороны нервной и сердечно-сосудистой систем. Необходима коррекция дозы лидокаина, рекомендуется клиническое наблюдение и ЭКГ-мониторинг, контроль концентрации лидокаина в плазме крови;
— НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2: снижение гипотензивного эффекта (угнетают синтез простагландинов, оказывающих депрессорное действие; задержка в организме ионов натрия и воды при применении производных пиразолона);
— блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового ряда: артериальная гипотензия, развитие симптомов сердечной недостаточности у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение блокаторами β-адренорецепторов позволяет минимизировать рефлекторные симпатомиметические механизмы, запускаемые при чрезмерных гемодинамических реакциях;
— йодсодержащие контрастные средства: в случае анафилактических реакций и артериальной гипотензии, вызванных йодсодержащими контрастными средствами, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают выраженность компенсаторных реакций сердечно-сосудистой системы. По возможности лечение блокаторами β-адренорецепторов должно быть приостановлено до проведения рентгенологического исследования. В случае необходимости продолжения лечения необходимо заранее подготовить соответствующие средства для проведения реанимационных мероприятий;
— трициклические антидепрессанты, нейролептики: усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие);
— мефлохин: риск развития брадикардии (аддитивное действие);
— дипиридамол (в/в): усиление антигипертензивного эффекта;
— блокаторы α-адренорецепторов (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин): усиление антигипертензивного эффекта, повышенный риск развития ортостатической гипотензии; — амифостин: усиление антигипертензивного эффекта.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при брадикардии или выраженной артериальной гипотензии вводят 1–2 мг атропина в/в, 1 мг глюкагона (при необходимости введение препарата повторяют); при необходимости медленная в/в инфузия 25 мкг изопреналина или введение добутамина со скоростью 2,5–10 мкг/кг/мин.
При сердечной декомпенсации у новорожденных, матери которых в период беременности принимали блокаторы β‑адренорецепторов: глюкагон из расчета 0,3 мг/кг; госпитализация в отделение интенсивной терапии; изопреналин и добутамин, обычно в достаточно высоких дозах и длительно, под наблюдением реаниматолога.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 15–30 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 16/10/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru