LEVONORGESTREL (ЛЕВОНОРГЕСТРЕЛ)

Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела. Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ. Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки. Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Левоноргестрел в 2 раза сильнее, чем норгестрел.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. В небольшой степени метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками плазмы высокое. Метаболизируется в печени с образованием сульфатного и глюкуронидного конъюгатов, которые выводятся с мочой и в меньшей степени - через кишечник.

Гормональная контрацепция (в т.ч. экстренная).

Заместительная гормонотерапия (в составе комбинированной терапии).

Индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Принимают внутрь в форме моно- или комбинированных препаратов, применяют в составе внутриматочного контрацептива.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; редко - метеоризм, спазмы в животе.

Со стороны половой системы: редко - изменения процесса менструации, дисменорея, хлоазма, напряженность, увеличение, появление секрета из молочных желез, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции.

Со стороны обмена веществ: редко - увеличение или уменьшение массы тела.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Со стороны органа зрения: редко - изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.

Беременность, установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов и молочной железы, маточные кровотечения неясной этиологии, острые заболевания печени, опухоли печени, тромбоэмболические нарушения, тромбофлебит, цереброваскулярные заболевания, заболевания коронарных артерий, повышенная чувствительность к левоноргестрелу.

Противопоказан к применению при беременности.

Левоноргестрел в небольших количествах выделяется с грудным молоком, поэтому применение в период лактации не рекомендуется.

У пациенток, имеющих избыточный вес, контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно.

При подкожной имплантации у пациенток с острыми и тяжелыми формами хронических заболеваний печени необходимо проводить функциональные тесты печени с интервалом 8-12 нед.

Если на фоне действия левоноргестрела ожидаемая менструация не наступила в течение 6 нед. от начала предыдущей менструации или менструальноподобной реакции, необходимо исключить наличие беременности.

При длительных и упорных межменструальных кровянистых выделениях необходимо дополнительное обследование для верификации диагноза.

При одновременном применении с рифампицином, фенитоином, примидоном, барбитуратами уменьшается контрацептивный эффект левоноргестрела вследствие повышения метаболизма стероидов, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении с ампициллином, сульфаметоксипиридазином, хлорамфениколом, нитрофурантоином, феноксиметипенициллином и неомицином возможно усиление межменструального кровотечения. Это обусловлено угнетением энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры.

Левоноргестрел может уменьшать эффективность антикоагулянтов для приема внутрь, антигипертензивных, противосудорожных и гипогликемических средств.

Левоноргестрел может нарушать процессы окислительного метаболизма диазепама и хлордиазепоксида, что приводит к кумуляции в плазме последних.