ЛАНТУС® (LANTUS®)
 |
INSULINUM GLARGINUM A10A E04
Sanofi-Aventis
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
ЛАНТУС®
р-р д/ин. 100 МЕ/мл фл. 10 мл, № 1
№ Р.01.03/05716 от 10.01.2003 до 10.01.2008
р-р д/ин. 100 МЕ/мл картридж 3 мл, № 5 593,09 грн.
№ Р.01.03/05716 от 11.06.2007 до 11.06.2012
р-р д/ин. 100 МЕ/мл картридж 3 мл, № 10
Инсулин гларгин 3,6378 мг/1мл
Прочие ингредиенты: цинка хлорид, м-крезол, глицерол, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ Р.01.03/05716 от 10.01.2003 до 10.01.2008
ЛАНТУС® ОптиСет®
р-р д/ин. 100 МЕ/мл шприц-ручка 3 мл, № 5 609,61 грн.
Инсулин гларгин 3,6378 мг/1мл
Прочие ингредиенты: цинка хлорид, м-крезол, кислота соляная, натрия гидроксид, вода для инъекций.
№ UA/0060/01/01 от 11.06.2007 до 11.06.2012
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: инсулин гларгин — аналог инсулина, полученный по технологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма К12 Escherichia coli, имеет идентичную с инсулином человека структуру. Снижает уровень глюкозы в крови. Обладает низкой растворимостью при нейтральном значении рН и полностью растворим в кислой среде. Значение рН р‑ра для инъекций равно 4. После п/к введения кислый р‑р нейтрализуется в ткани, что приводит к возникновению микроосадка/микропреципитатов, из которого постепенно высвобождается инсулин гларгин, что обеспечивает плавный, без пиков профиль концентрации препарата в крови. Такие свойства инсулина гларгина обеспечивают длительное действие препарата.
Подобно инсулину человека, инсулин гларгин связывается с рецепторами инсулина, вызывая те же физиологические эффекты, влияя в первую очередь на метаболизм глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счет повышения ее утилизации в периферических тканях, в частности в скелетных мышцах и жировой ткани, и угнетения образования глюкозы в печени. Инсулин угнетает липолиз и протеолиз, усиливает биосинтез белка.
При в/в введении инсулина гларгина и человеческого инсулина в равных дозах их эффекты эквивалентны. Начало действия инсулина гларгина после п/к введения более постепенное, концентрация в крови стабильная (отсутствуют пики концентрации в крови), а продолжительность действия — пролонгированная по сравнению с человеческим инсулином. Такие эффекты инсулина гларгина непосредственно обусловлены медленной абсорбцией и позволяют применять препарат 1 раз в сутки. У пациентов с сахарным диабетом I типа время оптимальной эффективности в период между инъекцией и окончанием фармакотерапевтического действия составляет 14,5 ч (от 9,5 до 19,3 ч) для инсулинов человека и 24 ч (от 10,8 до 24 ч и более) для инсулина гларгина. Стабильный уровень инсулина достигается через 2–4 дня после начала введения. У человека инсулин гларгин частично распадается в подкожной жировой клетчатке путем карбоксилирования бета-цепи с образованием активных метаболитов 21А-Gly инсулина и des-30В инсулина. В плазме крови выявляют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его метаболизма. В клинических исследованиях при анализе подгрупп, сформированных по возрастному и половому признаку, не было отмечено различий относительно безопасности и эффективности инсулина гларгина.
ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет, требующий проведения инсулинотерапии.
ПРИМЕНЕНИЕ: вводят п/к в области живота, дельтовидной мышцы или бедра 1 раз в сутки, в одно и то же время. Дозу устанавливают индивидуально. Для введения препарата необходимо использовать только шприцы, градуированные на 100 МЕ! Лантус нельзя вводить в/в, поскольку введение в обычной дозе для п/к введения может привести к развитию тяжелой гипогликемии. Лантус нельзя смешивать с каким-либо другим инсулином или разводить, поскольку это может изменить время/характер действия препарата и привести к образованию осадка.
У больных сахарным диабетом II типа Лантус можно применять одновременно с пероральными гипогликемизирующими средствами, в этом случае средняя начальная доза Лантуса составляет 10 МЕ/сут, в дальнейшем — от 2 до 100 МЕ/сут.
При переводе с инсулина со средней продолжительностью действия или с инсулина длительного действия на Лантус может возникнуть потребность в коррекции дозы инсулина, а также изменении режима дозирования пероральных гипогликемизирующих средств.
Для того чтобы снизить риск развития ночной гипогликемии или гипогликемии в ранние утренние часы, больным, которых переводят с двукратного введения человеческого инсулина на введение Лантуса 1 раз в сутки, необходимо снизить дозу основного инсулина на 20–30% в течение первых недель лечения. Такое снижение дозы основного инсулина должно быть временно компенсировано повышением дозы инсулина, вводимого при приеме пищи. По окончании подготовительного периода дозы инсулина снова корригируют.
Как и при применении других аналогов инсулина, у больных, которые получают высокие дозы инсулина, за счет наличия антител к человеческому инсулину, может наблюдаться снижение эффективности препарата Лантус, что требует коррекции дозы. Это особенно важно учитывать у больных с избыточной массой тела, при изменении образа жизни.
Лантус ОптиСет вводится п/к 1 раз в сутки, в одно и то же время, в индивидуально подобранной дозе.
Шприц-ручка Лантус ОптиСет позволяет вводить препарат в диапазоне разовой дозы от 2 до 40 МЕ. Препарат нельзя вводить в/в, поскольку введение обычной дозы в этом случае может привести к развитию тяжелой гипогликемии.
Нет клинически значимых различий в уровнях инсулина или глюкозы в плазме крови после введения Лантуса ОптиСет в области живота, дельтовидной мышцы или бедра. Место инъекции можно изменять по кругу.
Применять препарат можно лишь в том случае, если р‑р при визуальном обследовании прозрачен и бесцветен (или практически бесцветен), без видимых глазом частиц. Непосредственно перед инъекцией необходимо удалить пузырек воздуха из шприца. Смешивать препарат с другими средствами не разрешается, поскольку это может привести к образованию осадка. Каждый раз для инъекций следует использовать новую иглу к шприц-ручке. После инъекции иглу необходимо снять и хранить шприц-ручку без иглы.
Не нужно встряхивать шприц-ручку перед использованием. Перед использованием шприц-ручку необходимо подержать на протяжении 1–2 ч при комнатной температуре.
Для прикрепления иглы следует снять защитную этикетку с контейнера иглы, не снимая внешний и внутренний колпачки иглы. Тщательно прикрепить иглу вместе с ее внешним колпачком точно к прозрачному резервуару (вкрутив или нажав, в зависимости от типа иглы). Не следует прикреплять иглу под наклоном, поскольку это может вызвать ее поломку или вытекание инсулина из системы и привести к неправильному дозированию. При прикреплении не следует нажимать на иглу слишком сильно. Нужно убедиться в том, что кнопка дозы нажата.
Перед каждой инъекцией необходимо выполнять пробу на безопасность. Для первой пробы на безопасность доза должна составлять 8 единиц инсулина при использовании новой, ранее не использовавшейся шприц-ручки Лантус ОптиСет. Убедиться, что индикатор дозы указывает на цифру 8. Если это не так, используют новую шприц-ручку ЛантусОптиСет. Вытянуть кнопку дозы настолько, насколько это возможно. Не следует возвращать переключатель дозирования, если кнопка дозы извлечена наружу.
Для уже применявшейся шприц-ручки установить индикатор дозы на цифру 2, вращая переключатель дозирования. Переключатель дозирования можно вращать в любом направлении. Вытянуть кнопку дозы. Проверить, соответствует ли цифра на кнопке дозе, выбранной на переключателе дозирования. Черные риски указывают количество единиц. Последняя толстая черточка, видная на кнопке (видно лишь ее верхнюю часть), указывает заряженную дозу. Чтобы увидеть последнюю толстую черточку, можно повернуть или наклонить шприц-ручку.
Снять внутренний и внешний колпачки иглы. Держа шприц-ручку иглой кверху, легко постучать по контейнеру с инсулином кончиком пальца, чтобы пузырьки воздуха поднялись вверх в направлении иглы. Нажать кнопку дозы до упора для высвобождения дозы. При этом можно почувствовать щелчки, которые прекратятся после полного нажатия кнопки дозы. Если инсулин появился на кончике иглы, устройство работает надлежащим образом. Если инсулин не появился на кончике иглы, повторить указания, приведенные выше. Если капля инсулина не появилась даже после повторения пробы на безопасность, проверить устройство на предмет наличия пузырьков воздуха. При их наличии повторить пробу на безопасность до их исчезновения. При отсутствии воздушных пузырьков игла может оказаться закупоренной; в таком случае ее следует заменить.
После введения иглы нажать на кнопку дозы до упора. Оставить иглу в коже по меньшей мере на 10 с. Кнопка дозы должна оставаться нажатой до извлечения иглы. После извлечения иглу отвинчивают, вращая колпачок. Игла может быть использована только однократно.
Проверка резервуара на остаток инсулина
Шкала на прозрачном резервуаре указывает количество оставшегося инсулина в шприц-ручке. Эта шкала не предназначена для установления дозы инсулина. Если черный поршень находится возле пометки 40 в начале цветного ограничителя, это означает, что остаточный объем инсулина в шприц-ручке составляет приблизительно 40 МЕ. Конец цветного ограничителя указывает на то, что шприц-ручка содержит приблизительно 20 МЕ инсулина. При низком уровне инсулина в резервуаре можно проверить его наличие с помощью кнопки дозы.
Не следует использовать шприц-ручку, если нет уверенности в том, что в ней осталось достаточное количество инсулина для следующей дозы. Например, если индикатор дозы установлен на уровне 30 единиц, но кнопка дозы вытягивается не более чем на 12 единиц, это означает, что этой шприц-ручкой можно ввести лишь 12 единиц инсулина. В таком случае недостающие 18 единиц можно ввести с помощью новой шприц-ручки или использовать новую шприц-ручку для введения полной дозы в 30 единиц инсулина.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к инсулину гларгину или к другим компонентам препарата. В связи с ограниченным клиническим опытом Лантус не следует назначать детям в возрасте до 6 лет, больным с нарушением функции печени и умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции почек.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия является наиболее частым осложнением при лечении инсулином (в особенности при применении его в высоких дозах). Тяжелая гипогликемия может приводить к неврологическим нарушениям и представляет опасность для жизни пациента. В начале лечения возможны транзиторные отеки, кратковременное снижение остроты зрения, которые проходят самопроизвольно при продолжении лечения. Кроме того, в начале лечения инсулином могут возникать изменения кожи в месте инъекции, а в отдельных случаях может возникать локальная атрофия или гипертрофия жировой ткани. Постоянное изменение места инъекции позволяет уменьшить выраженность этих явлений или предотвратить их. Возможно развитие преходящей гиперемии кожи в месте инъекции (у 3–4% пациентов), которая исчезает в процессе дальнейшего лечения на протяжении от нескольких дней до нескольких недель. Реакции гиперчувствительности немедленного типа возникают крайне редко; возможны кожные аллергические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, гипотензия и анафилактический шок. В случае развития значительной эритемы, которая сопровождается кожным зудом и появлением пузырей, которые быстро распространяются за границы зоны инъекции, а также других тяжелых реакций гиперчувствительности, необходимо решить вопрос о подборе альтернативного лечения.
Ухудшение зрения связано с нарушением рефракции. Быстрое повышение интенсивности инсулинотерапии после предшествующей неудачной коррекции гликемии повышает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, в особенности у тех, которым не проводилась фотокоагуляция, тяжелые гипогликемические состояния могут привести к возникновению амавроза.
Применение препаратов инсулина может приводить к появлению антител к нему. В клинических исследованиях было выявлено перекрестное образование антител к инсулину человека и инсулину гларгину. Наличие антител к инсулину может потребовать коррекции его дозы. В отдельных случаях назначение препаратов инсулина приводит к задержке натрия и воды в организме и появлению периферических отеков, если предшествующий контроль гликемии не был адекватным.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Лантус не является инсулином выбора при лечении диабетического кетоацидоза. В таких случаях рекомендуется в/в введение простого инсулина.
У больных с нарушением функции почек потребность в инсулине может уменьшаться в связи со снижением метаболизма инсулина. У пациентов пожилого возраста снижение функции почек может привести к стойкому снижению потребности в инсулине.
У больных с тяжелым нарушением функции печени потребность в инсулине может быть уменьшена в связи с уменьшением глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина.
В случае неадекватного подбора дозы или замены препарата, а также в случае нерегулярного его введения или нерегулярного приема пищи возможны чрезмерные колебания уровня глюкозы в крови, в первую очередь в сторону гипогликемии, что может негативно отражаться на способности к управлению автотранспортными средствами, особенно в начальный период лечения, а также при одновременном приеме алкоголя или лекарственных средств, действующих на ЦНС.
В связи с особенностями фармакокинетики Лантуса развитие гипогликемии более вероятно в ранние утренние часы, чем в ночное время.
С особой осторожностью и при условии постоянного контроля гликемии препарат применяют у тех больных, у которых гипогликемия отличается особенно тяжелым течением, например у пациентов с выраженным стенозом коронарных артерий или мозговых сосудов (риск тяжелых кардиальных или церебральных осложнений гипогликемии), а также у больных с пролиферативной ретинопатией, которым не проводилась фотокоагуляция (риск транзиторного амавроза).
При нормальном или сниженном уровне гликозилированного гемоглобина необходимо учитывать возможность возникновения латентной (особенно в ночные часы) гипогликемии. Соблюдение больными режима введения препарата и питания, правильное введение инсулина и знание симптомов гипогликемии важно для снижения риска развития тяжелой гипогликемии. К факторам риска развития гипогликемии относятся: изменение места инъекции, повышение чувствительности к инсулину (например после устранения стресса), интенсивная или продолжительная физическая нагрузка, сопутствующие заболевания, рвота, диарея, пропуск приема пищи, употребление алкоголя, некоторые некомпенсированные эндокринные заболевания (гипотиреоз, недостаточность функции гипофиза или надпочечников), одновременный прием некоторых лекарственных средств.
Для беременных, в том числе пациенток с гестационным диабетом, важно контролировать уровень гликемии. Потребность в инсулине может быть снижена в I триместр беременности и повышена во II и III триместр. Сразу же после родов потребность в инсулине быстро уменьшается (возрастает риск развития гипогликемии), поэтому важно проводить тщательный контроль уровня глюкозы в крови. В период кормления грудью также требуется коррекция дозы инсулина и диеты.
Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами в связи с возможностью развития гипогликемии.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипогликемия может развиться при одновременном применении препарата Лантус с пероральными гипогликемизирующими средствами, ингибиторами АПФ, дизопирамидом, фибратами, флуоксетином, ингибиторами МАО, пентоксифиллином, пропоксифеном, салицилатами и сульфаниламидами. Эффективность Лантуса могут снижать ГКС, даназол, диазоксид, глюкагон, изониазид, эстрогены и прогестерон, производные фенотиазина, соматропин, симпатомиметики (эпинефрин, сальбутамол, тербуталин), гормоны щитовидной железы. Блокаторы β-адренорецепторов, клонидин, соли лития, пентамидин или алкоголь могут потенцировать или ослаблять гипогликемизирующий эффект инсулина. При одновременном применении с инсулином блокаторов β-адренорецепторов, клонидина, гуанетидина, резерпина их эффекты могут существенно снижаться или исчезать.
Лантус нельзя смешивать с другими препаратами. Шприц для введения Лантуса не должен содержать следовые количества других препаратов.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: может привести к тяжелой и продолжительной гипогликемии. Нетяжелая гипогликемия может быть устранена пероральним приемом углеводов. При тяжелой гипогликемии (неврологические проявления, кома) требуется в/м или п/к введение глюкагона, в/в введение глюкозы. После купирования гипогликемии требуется наблюдение пациента и прием углеводов, поскольку в течение некоторого времени гипогликемические состояния могут повторяться.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 2–8 °С. Не допускать замораживания. Не помещать флакон в морозильную камеру. При использовании хранить при температуре до 25 °С в наружной упаковке. Открытый флакон необходимо использовать на протяжении 28 дней при хранении его в защищенном от света прохладном месте (при температуре до 25 °С) или в холодильнике.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 16/10/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru