ЛАМИДУМ (LAMIDUM)

LAMOTRIGINUM N03A X09

Ranbaxy

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. раств. 25 мг, № 30

Ламотригин               25 мг

№ UA/5308/01/01 от 27.10.2006 до 27.10.2011

табл. раств. 50 мг, № 30

Ламотригин               50 мг

№ UA/5308/01/02 от 27.10.2006 до 27.10.2011

табл. раств. 100 мг, № 30

Ламотригин               100 мг

№ UA/5308/01/03 от 27.10.2006 до 27.10.2011

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ламотригин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов и блокирует избыточное высвобождение глутаминовой кислоты (аминокислота, которая играет ключевую роль в развитии эпилептических приступов), угнетая также всплески потенциалов действия, вызванные глутаматом. Препарат оказывает противосудорожное действие.

После приема внутрь ламотригин быстро и полностью адсорбируется в ЖКТ, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — 55%. Средний постоянный клиренс у здоровых взрослых — 39±14 моль/мин. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Средний период полувыведения у здоровых взрослых — 24–35 ч. Большая часть ламотригина выводится в виде метаболита (N-глюкоранида) преимущественно с мочой. Менее чем 10% введенной дозы экскретируется в неизменном виде с мочой, 2% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия (парциальные или генерализованные приступы), включая тонико-клонические судороги, а также приступы при синдроме Леннокса — Гасто как монотерапия и дополнительная терапия; биполярные расстройства с депрессивными фазами у пациентов в возрасте старше 12 лет (для предупреждения эмоционального нарушения, для профилактики развития депрессивных состояний).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Терапия эпилепсии

При монотерапии начальная суточная доза Ламидума — 25 мг 1 раз в сутки на протяжении первых 2 нед, в дальнейшем доза повышается до 50 мг 1 раз в сутки на протяжении следующих 2 нед. Затем дозу повышают на 50–100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Стандартная поддерживающая доза для сохранения оптимального терапевтического эффекта — 100–200 мг/сут в 1–2 приема. Некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта необходимо применение Ламидума в дозе 500 мг/сут.

Для дополнительной терапии у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет (применение Ламидума вместе с препаратами вальпроевой кислоты с любым другим противоэпилептическим препаратом (ПЭП) или без него) начальная доза Ламидума — 25 мг, которые принимают через день на протяжении 2 нед, а затем 25 мг 1 раз в сутки на протяжении следующих 2 нед. После этого дозу следует повышать на 25–50 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающую дозу (100–200 мг/сут) принимают 1 раз в сутки или в 2 приема.

Для пациентов, принимающих Ламидум и ПЭП, которые индуцируют ферменты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), с другими ПЭП или без них (кроме препаратов вальпроевой кислоты), начальная доза Ламидума — 50 мг, которую назначают через день на протяжении 2 нед, а затем 100 мг/сут в 2 приема на протяжении следующих 2 нед. После этого дозу повышают на 100 мг каждые 1–2 нед до достижения оптимальной реакции. Поддерживающая доза — 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам для достижения оптимальной реакции суточная доза может составлять 700 мг. При изменении терапии, связанной как с отменой ПЭП, которые назначали вместе с Ламидумом, так и с добавлением других ПЭП, необходимо учитывать возможность изменения фармакокинетики ламотригина.

Терапия биполярных нарушений у взрослых

Ламидум рекомендуется применять для предотвращения развития депрессивного состояния. В составе комбинированной терапии при применении Ламидума и других ПЭП, ингибирующих печеночные ферменты (с препаратами вальпроевой кислоты), на протяжении первых 2 нед Ламидум назначают в дозе 12,5 или 25 мг через день, на 3–4-й неделе — 25 мг 1 раз в сутки, на 5-й — 50 мг/сут в 1–2 приема. Стабилизирующая доза на 6-й неделе — 100 мг/сут в 1–2 приема; максимальная доза — 200 мг/сут.

В составе комбинированной терапии при одновременном применении Ламидума и других ПЭП, которые индуцируют печеночные ферменты (карбамазепин, фенобарбитал), у пациентов, которые не получают препараты вальпроевой кислоты, на протяжении первых 2 нед Ламидум назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки, на 3–4-й неделе — 100 мг/сут в 2 приема, на 5-й — 200 мг/сут в 2 приема. Стабилизирующая доза на 6-й неделе — 300 мг/сут в 2 приема, при необходимости для достижения оптимального терапевтического эффекта на 7-й неделе назначают 400 мг/сут в 2 приема.

В составе комбинированной терапии при общем применении Ламидума с препаратами с неизвестным характером взаимодействия (препараты лития или бупропиона) или как монотерапию на протяжении первых 2 нед Ламидум назначают в дозе 25 мг 1 раз в сутки, на 3–4-й неделе — 50 мг/сут в 1–2 приема, на 5-й — 100 мг/сут в 1–2 приема. Стабилизирующая доза на 6-й неделе — 200 мг/сут в 1–2 приема (при клинических исследованиях применяли диапазон доз от 100 до 400 мг). В приведенных схемах стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта. Как только будет достигнута суточная поддерживающая стабилизирующая доза, другие психотропные препараты можно отменить.

Для стабилизации настроения при биполярных расстройствах после отмены психотропных или других ПЭП Ламидум назначают в следующих дозах

После отмены ПЭП, которые ингибируют печеночные ферменты (в том числе препараты вальпроевой кислоты), на 1-й неделе следует удвоить стабилизирующую дозу Ламидума, не превышая 100 мг/нед (дозу 100 мг/сут повышают на 1-й неделе до 200 мг/сут ). На 2–3-й неделе и далее следует сохранить дозу 200 мг/сут в 2 приема. При необходимости на 3-й неделе и далее доза может быть повышена до 400 мг/сут.

После отмены ПЭП, которые индуцируют печеночные ферменты (карбамазепина), в зависимости от исходной дозы Ламидум назначают на 1-й неделе в дозе 400 мг/сут, на 2-й — 300 мг/сут, на 3-й и далее — 200 мг/сут. Если на 1-й неделе Ламидум применяют в дозе 300 мг/сут, то на 2-й — 225 мг/сут, на 3-й и далее — 150 мг/сут. Если на 1-й неделе Ламидум применяют в дозе 200 мг/сут, то на 2-й — 150 мг/сут, на 3-й и далее — 100 мг/сут.

После отмены других психотропных препаратов или ПЭП с неизвестным характером взаимодействия с ламотригином (лития, бупропиона) поддерживающая доза Ламидума на протяжении 1–3-й недели и далее — 200 мг/сут (от 100 до 400 мг) в 2 приема. Пациентам, принимающим ПЭП, характер взаимодействия которых с ламотригином неизвестен, рекомендуется такая же схема повышения доз, как при приеме ламотригина с препаратами вальпроевой кислоты.

При биполярных нарушениях после объединения с монотерапией Ламидумом других препаратов применяют такие схемы дозирования Ламидума

При объединении с ПЭП, которые ингибируют печеночные ферменты (препараты вальпроевой кислоты), при стабилизирующей дозе Ламидума 200 мг/сут на 1-й неделе лечения назначают 100 мг/сут, на 2–3-й и далее следует сохранять дозу 100 мг/сут. При стабилизирующей дозе 300 мг/сут на 1-й неделе лечения назначают 150 мг/сут, на 2–3-й и далее следует сохранить дозу 150 мг/сут. При стабилизирующей дозе 400 мг/сут на 1-й неделе лечения назначают 200 мг/сут, на 2–3-й и далее следует сохранить дозу 200 мг/сут.

При объединении с ПЭП, индуцирующими печеночные ферменты (с карбамазепином), у пациентов, которые не получают препараты вальпроевой кислоты, при стабилизирующей дозе Ламидума 200 мг/сут на 1-й неделе лечения назначают 200 мг/сут, на 2-й — 300 мг/сут, на 3-й и далее — 400 мг/сут. При стабилизирующей дозе Ламидума 150 мг/сут на 1-й неделе лечения назначают 150 мг/сут, на 2-й — 225 мг/сут, на 3-й и далее — 300 мг/сут. При стабилизирующей дозе Ламидума 100 мг/сут на 1-й неделе лечения назначают 100 мг/сут, на 2-й — 150 мг/сут, на 3-й и далее — 200 мг/сут.

При сочетании с другими психотропными или с ПЭП с неизвестным характером взаимодействия с ламотригином (с литием, бупропионом) следует сохранить поддерживающую дозу 200 мг/сут (от 100 до 400 мг) в 2 приема на протяжении 1–3 нед лечения и далее.

В период клинических исследований применения Ламидума при биполярных расстройствах резкая отмена ламотригина не вызывала повышения частоты или степени побочных реакций по сравнению с плацебо. Таким образом, Ламидум можно отменять сразу, без постепенного снижения дозы. Режим дозирования у пациентов в возрасте младше 18 лет с биполярными расстройствами не изучали. У детей младше 12 лет препарат применяют в другой лекарственной форме.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата; период кормления грудью. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны кожи: чаще всего возникают сыпь (в основном макуло-папулезная); изредка — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Сыпь обычно появляется на протяжении первых 8 нед с начала применения ламотригина и проходит при его отмене. Тяжелые кожные реакции в большинстве случаев проходят после отмены препарата (у некоторых пациентов могут оставаться в дальнейшем остаточные явления). Пациентам, у которых развилась сыпь, следует немедленно отменить препарат. Риск развития дерматологических реакций у детей в возрасте младше 12 лет выше, чем у взрослых.

Со стороны иммунной системы: синдром гиперчувствительности с такими проявлениями, как лихорадка, лимфаденопатия, отек лица, гематологические нарушения, поражение печени. Сыпь также является частью синдрома гиперчувствительности. Ранние признаки гиперчувствительности (лихорадка и лимфаденопатия) могут появиться, даже если сыпь отсутствует (прием препарата в этом случае следует отменить, если нет другой очевидной причины появления этих симптомов).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, усталость, сонливость, бессонница, раздражительность, агрессия, тремор, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации. Двигательные расстройства, такие как тик, нарушение устойчивости, атаксия, нистагм и тремор. Были сообщения о том, что Ламидум ухудшает симптомы болезни Паркинсона, а также отдельные сообщения об экстрапирамидных эффектах и хореоатетозе у пациентов с этим заболеванием. Очень редко — повышение частоты судорожных приступов.

Со стороны органов зрения: диплопия, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, нарушение функции печени, печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови: нейтропения, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз. Гематологические нарушения могут быть как связаны, так и не связаны с синдромом гиперчувствительности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты приступов (на протяжении 2 нед), если только из соображений безопасности (появление сыпи) не требуется резкой отмены препарата.

Растворимые таблетки Ламидума растворяют в небольшом количестве воды или проглатывают целыми с небольшим количеством воды. Если в результате расчета дозы Ламидума (при применении у детей и пациентов с нарушением функции печени) получено дробное число, следует применять такое количество таблеток, которое равняется целой части этого числа.

При любом изменении терапии (отмена ПЭП, который назначали вместе с Ламидумом, или сочетание других ПЭП с комбинированной терапией, включающей ламотригин) необходимо принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотригина. С осторожностью возобновлять терапию препаратом. Повышение риска развития побочных эффектов часто связано с превышением начальной дозы или значительным повышением дозы с целью достижения клинического результата. Чем больше времени прошло после приема препарата, тем больше внимания следует уделять дозе, которая прибавляется к поддерживающей. Если этот интервал превышает 5 периодов полувыведения Ламидума, то дозу следует повышать до поддерживающей по схеме, принятой до начала лечения препаратом. Пациентам, которые принимают ПЭП с неизвестным характером взаимодействия с ламотригином, рекомендуется такая же схема повышения доз, как при приеме ламотригина с вальпроевой кислотой.

Фармакокинетика Ламидума у пациентов пожилого возраста существенно не отличается от фармакокинетики в общей популяции, поэтому корректировать дозу не нужно. При нарушениях функции печени средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальную, возрастающую и поддерживающую дозы снижают на 50 и 75% соответственно. Возрастающая и поддерживающая дозы корректируются в зависимости от клинического эффекта.

С осторожностью назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью. При применении одной дозы ламотригина пациентам с конечной стадией почечной недостаточности концентрация его в плазме крови значительно не изменяется, но возможно накопление метаболита ламотригина — глюкуронида. Ламотригин является слабым ингибитором дигидрофолатредуктазы, поэтому при продолжительной терапии препарат может влиять на метаболизм фолатов. Однако даже при продолжительном применении препарат не вызывал серьезных изменений содержания гемоглобина, среднего количества форменных элементов крови, концентрации фолатов в сыворотке крови (при приеме продолжительностью до 1 года) или в эритроцитах (при приеме продолжительностью до 5 лет).

С осторожностью применять препарат детям в возрасте младше 12 лет.

Исследований относительно безопасности применения препарата в период беременности не проводили, поэтому применение его возможно в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ламотригин проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует прекратить грудное вскармливание.

С осторожностью назначать препарат пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении ПЭП (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, примидон) ускоряют метаболизм ламотригина, поэтому может понадобиться повышение дозы Ламидума.

Препараты вальпроевой кислоты замедляют метаболизм ламотригина и повышают период его полувыведения почти вдвое (за счет конкурентного метаболизма печеночными ферментами).

При добавлении к терапии карбамазепина возможно развитие следующих побочных эффектов: головокружение, атаксия, диплопия, нечеткость зрения и тошнота, исчезающих при снижении дозы карбамазепина.

Влияние пероральных контрацептивов на Ламидум

Системная концентрация Ламидума снижается приблизительно наполовину при одновременном применении пероральных контрацептивов. Это может привести к снижению контроля над судорожными приступами у женщин, принимающих Ламидум в стабильной дозе, которые начинают принимать пероральные контрацептивы, или к побочным эффектам после прекращения применения пероральных контрацептивов. В этих случаях может понадобиться регулирование дозы Ламидума.

Влияние Ламидума на пероральные контрацептивы

Одновременный прием Ламидума не влиял на фармакокинетику этинилэстрадиолового компонента комбинированной пероральной контрацептивной терапии. Отмечали умеренное повышение перорального клиренса левоноргестрелового компонента, которое приводило в среднем до 19 и 12% снижения AUC и максимальной концентрации в плазме крови левоноргестрела соответственно. При измерении концентрации в сыворотке ФСГ, ЛГ и эстрадиола во время исследования выявлено снижение угнетения гормональной активности яичников. Влияние этих изменений на овуляторную активность яичников не известно. Однако снижение эффективности контрацептивов исключать нельзя. Поэтому следует рекомендовать использовать альтернативные негормональные методы контрацепции. Необходимо известить врача, если изменяется характер выделений в период менструации (густые кровянистые выделения) во время приема Ламидума, поскольку это может указывать на снижение контрацептивной эффективности. Женщинам, принимающим Ламидум, необходимо сообщить врачу, что они планируют начать или прекратить применение пероральных контрацептивов или других гормональных препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: нистагм, атаксия, потеря сознания, кома.

Лечение: промывание желудка, госпитализация пациента и проведение дезинтоксикационной терапии.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 16/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru