LACIDIPINE (ЛАЦИДИПИН)

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов.

Вызывает расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, снижение АД.

Специальные исследования показали, что лацидипин не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел. Не вызывает угнетения сократимости миокарда.

После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. C_max в плазме крови достигается через 30-150 мин.

Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95%.

Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень.

Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.

При достижении равновесного состояния T_1/2 лацидипина в среднем составляет 13-19 ч.

Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы - в виде метаболитов с мочой.

Артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут.

При дальнейшем подборе дозы следует учитывать тяжесть течения заболевания и индивидуальную реакцию пациента. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут после достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы.

Лечение можно проводить в течение длительного времени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов - головная боль, приливы, отеки, головокружение, сердцебиение; редко - обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС).

Со стороны пищеварительной системы: редко - функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; в единичных случаях - обратимое повышение уровня ЩФ.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия.

Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания, сопровождающиеся эритемой и зудом.

Прочие: редко - общая слабость.

Повышенная чувствительность к лацидипину.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения лацидипина при беременности не проведено. Следует иметь в виду, что лацидипин может вызвать расслабление миометрия во время родов. Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

В экспериментальных исследованиях показано, что лацидипин не оказывает тератогенного действия и не нарушает рост плода. У животных лацидипин или его метаболиты, вероятно, выделяются с грудным молоком.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями активности синоатриального и AV узлов, при сниженном сердечном выбросе, сниженной сократимости миокарда, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы лацидипина не требуется. С осторожностью применяют лацидипин у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект может быть более выраженным.

Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы лацидипина не требуется.

Биофлавоноиды, содержащиеся в грейпфрутовом соке, снижают биодоступность лацидипина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данные о влиянии лацидипина на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации лацидипина в плазме крови.

Как было показано в клинических исследованиях, у пациентов с трансплантированной почкой, которые получали циклоспорин, лацидипин устранял снижение почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации, обусловленное приемом циклоспорина.