КИТРИЛ® (KYTRIL®)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция

КИТРИЛ<sup>®</sup> (KYTRIL<sup>®</sup>)КИТРИЛ<sup>®</sup> (KYTRIL<sup>®</sup>)

Представительство:
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд.
код ATX: A04AA02Владелец регистрационного удостоверения:
F.Hoffmann-La Roche, Ltd.
granisetron

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, двояковыпуклые, на одной стороне таблетки гравировка "К1".

1 таб.
гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 3 mPas (гидроксипропилметилцеллюлоза), лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия крахмала гликолат.

Состав пленочной оболочки: Opadry YS-1-18027-A (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, полисорбат 80).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл
гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
гранисетрон (в форме гидрохлорида) 1 мг 3 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, хлороводородная кислота, вода д/и.

3 мл - ампулы стеклянные (5) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Антагонист серотониновых 5-HT3-рецепторов. Противорвотный препарат центрального действия

Регистрационные №№:
  • таб., покр. оболочкой, 1 мг: 10 шт. - П №016118/01, 27.12.04
  • р-р д/инъекц. 1 мг/1 мл: амп. 5 шт. - П №016118/02, 27.12.04
  • р-р д/инъекц. 3 мг/3 мл: амп. 5 шт. - П №016118/02, 27.12.04

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Противорвотный препарат. Гранисетрон является селективным антагонистом 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом.

    Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.



    Фармакокинетика

    Всасывание

    Всасывание быстрое и полное, несколько медленнее при в/м введении. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Биодоступность при пероральном приеме снижается до 60% за счет эффекта "первого прохождения" через печень. Cmax при приеме внутрь 5.99 нг/мл, при в/в введении – 63.8 нг/мл.

    Распределение

    Распределяется в плазме и в эритроцитах. Vd составляет 3 л/кг. Связывание с белками плазмы - 65%.

    Метаболизм

    Быстро метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления и конъюгации при участии цитохрома P450 (изофермента CYP3A). Образующиеся метаболиты обладают антисеротониновой активностью.

    Выведение

    T1/2 при в/в введении составляет 9 ч, при приеме внутрь - 6.23 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Выводится с мочой и калом в основном в виде метаболитов; в неизмененном виде с мочой выводится, в среднем, 12% дозы и 47% - в виде метаболитов.

    При в/м введении фармакокинетические параметры практически не отличаются.



    Показания

    — терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии взрослых и детей старше 2 лет, а также послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых (для раствора для инъекций);

    — терапия и профилактика тошноты и рвоты при проведении цитостатической химио- и лучевой терапии у взрослых и детей старше 12 лет (для таблеток).



    Режим дозирования

    Для профилактики возникновения тошноты и рвоты при цитостатической терапии взрослым назначают в/м 3 мг/3 мл за 15 мин до начала цитостатической химио- или лучевой терапии, или в/в струйно 3 мг/3 мл (не менее 30 сек) в неразведенном виде или после разведения 3 мг в 15 мл воды для инъекций, или в/в капельно в 20-50 мл инфузионного раствора (не менее 5 мин) до начала цитостатической химио- или лучевой терапии.

    Курс профилактического лечения - до 5 дней. В большинстве случаев однократного применения Китрила достаточно для контроля тошноты и рвоты в течение 24 ч.

    Для лечения используются те же дозы Китрила, что и для профилактического приема. В случае необходимости возможно повторное дополнительное в/в введение с интервалом не менее 10 мин.

    Внутрь назначают по 1 мг 2 раза/сут или 2 мг 1 раз/сут в течение не более 7 дней. При этом первая доза должна быть принята за 1 ч до введения химиопрепаратов или проведения лучевой терапии, вторая - через 12 ч после первой.

    Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

    Детям старше 2 лет назначают в/в капельно однократно в дозе 40 мкг/кг массы тела (но не более 3 мг/сут) в 10-30 мл инфузионного раствора в течение не менее 5 мин. Профилактический прием должен быть завершен до начала химиотерапии. В случае необходимости возможно одно дополнительное применение Китрила в той же дозе (до 3 мг) в течение 24 ч.

    Внутрь детям старше 12 лет назначают по 1 мг 2 раза/сут (первую дозу за 1 ч до начала химиотерапии, вторую - через 12 ч после первой).

    При послеоперационной тошноте и рвоте взрослым назначают однократно 1 мг в 5 мл 0.9% раствора натрия хлорида в/в струйно медленно (не менее 30 сек) до начала индукционной анестезии или во время появления тошноты и рвоты. Максимальная суточная доза - 2 мг.

    Китрил не применяется для лечения и профилактики тошноты и рвоты после оперативных вмешательств у детей.

    Коррекции дозы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью и пожилых больных не требуется.

    Приготовление раствора для в/в инфузии

    Для получения инфузионного раствора содержимое ампулы растворяют в стерильном растворе (0.9% или 0.18% раствор натрия хлорида, 4% или 5% раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или 10% раствор маннитола) до получения объема от 20 до 50 мл; использование других растворов не допускается. Рекомендуется готовить раствор непосредственно перед введением. Готовый раствор можно использовать в течение 24 ч, если он находится в асептических условиях, при комнатной температуре, в защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте.



    Побочное действие

    Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) обычно в пределах их нормальных значений; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.

    Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, повышение или снижение АД.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд.



    Противопоказания

    — период лактации (грудное вскармливание);

    — повышенная чувствительность к гранисетрону или любому компоненту препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат при частичной кишечной непроходимости, беременности.

    Эффективность и безопасность применения препарата в форме таблеток у детей в возрасте до 12 лет и в форме раствора для инъекций у детей до 2 лет не установлены.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности Китрил назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Китрил не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились.

    Данных о проникновении гранисетрона в грудное молоко у человека нет. Следует прекратить грудное вскармливание во время приема препарата.



    Применение при нарушениях функции печени

    Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.



    Применение при нарушениях функции почек

    Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.



    Особые указания

    Так как Китрил может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения Китрила должны находиться под наблюдением врача.



    Передозировка

    Применение гранисетрона в виде однократной инъекции в дозе 38.5 мг не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.

    Лечение: специфический антидот для Китрила не известен. Проводят симптоматическую терапию.



    Лекарственное взаимодействие

    Китрил не влияет на активность изофермента CYP3А4 (отвечающих за метаболизм некоторых опиоидных анальгетиков).

    Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с циметидином и лоразепамом и другими лекарственными средствами.

    Специальных исследований по взаимодействию со средствами для анестезии не проводилось, но Китрил хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и опиоидными анальгетиками.

    Индукторы и ингибиторы печеночных ферментов могут оказывать влияние на период полувыведения и клиренс гранисетрона.

    Эффективность Китрила может быть усилена в/в введением ГКС (например, 8-20 мг дексаметазона или 250 мг метилпреднизолона).

    Фармацевтическое взаимодействие

    Инфузионный раствор Китрила не следует смешивать с другими препаратами.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Список Б. Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru