КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВЬЕ (KETOROLACUM-ZDOROVJE)

KETOROLACUM M01A B15

Здоровье

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 10 2,6 грн.

табл. 0,01 г контурн. ячейк. уп., № 20

табл. 0,01 г контейнер, № 30

Кеторолака трометамин 0,01 г

Прочие ингредиенты: крахмал картофельный, целлактоза 80, аэросил, кальция стеарат.

№ UA/4961/02/01 от 18.08.2006 до 02.08.2009

р-р д/ин. 3 % амп. 1 мл, № 5

р-р д/ин. 3 % амп. 1 мл, № 10 10,93 грн.

Кеторолака трометамин 3 %

Прочие ингредиенты: натрия хлорид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат (трилон Б), спирт бензиловый, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций.

№ UA/4961/01/01 от 18.08.2006 до 15.12.2010

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кеторолак (трометаминовая соль (±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1 Н-пирролизин-1-карбоновой кислоты) — обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее средство. Механизм действия кеторолака обусловлен торможением биосинтеза простагландинов путем угнетения ЦОГ-1, а также уменьшением образования других медиаторов боли и воспаления. Не влияет на опиоидные рецепторы, не вызывает угнетения дыхательного центра, не оказывает седативного и анксиолитического действия. Препарат не вызывает медикаментозной зависимости и симптомов отмены. Тормозит агрегацию тромбоцитов и может увеличивать время кровотечения.

При приеме внутрь кеторолак быстро и полностью адсорбируется, связываясь с белками плазмы крови более чем на 99%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40–50 мин после приема. Одновременный прием с пищей уменьшает скорость, но не влияет на степень всасывания кеторолака. Обезболивающий эффект развивается через 30–40 мин и продолжается до 4–6 ч после перорального приема препарата .

Обезболивающее действие после в/в и в/м введения наступает примерно через 30 мин, максимальный эффект развивается через 1–2 ч, продолжительность действия составляет 4–6 ч. После в/м введения максимальная концентрация кеторолака в крови достигается через 40–50 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Кеторолак метаболизируется в организме в основном путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Выведение кеторолака осуществляется почками (до 90%), в том числе в неизмененной форме (~58%), в форме практически неактивного метаболита р-гидроксикеторолака (~11%) и других метаболитов, возможно, конъюгатов (~31%). Период полувыведения составляет 4–6 ч. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также при почечной недостаточности плазменный клиренс кеторолака уменьшается, а период полувыведения увеличивается. Препарат не кумулирует в организме.

ПОКАЗАНИЯ: купирование острой боли средней и сильной интенсивности (преимущественно в послеоперационный период и после травм).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Таблетки

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома. Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (10 мг) каждые 4–6 ч, при выраженном болевом синдроме разовую дозу можно повысить до 20 мг. Максимальная суточная доза — 90 мг. Курс лечения — не более 5 дней.

Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела менее 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза составляет 60 мг.

Р-р для инъекций

Препарат предназначен для кратковременного применения. Препарат вводят в/в струйно или в/м медленно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом выраженности болевого синдрома.

Взрослым в возрасте до 65 лет в/м вводят 10–30 мг (0,3–1 мл), затем — по 10–30 мг каждые 4–6 ч. При в/в струйном введении (в течение не менее 15 с) начальная доза составляет 10–30 мг, затем по необходимости — по 10–30 мг каждые 6 ч.

Высшая разовая доза: при в/в введении — 30 мг, при однократном в/м введении — 60 мг, при многократном внутримышечном введении — 30 мг.

Высшая суточная доза при любом пути введения не должна превышать 90 мг. Максимальная продолжительность терапии — 5 дней.

Больным в возрасте старше 65 лет или пациентам с нарушением функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови — 170–442 мкмоль/л) в/м или в/в струйно вводят по 10–15 мг (0,3–0,5 мл), при необходимости инъекции повторяют каждые 4–6 ч. Высшая суточная доза при обоих путях введения у этих больных не должна превышать 60 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, нарушение функции почек (уровень креатинина в сыворотке крови выше 442 мкмоль/л), гиповолемия, дегидратация, БА, бронхоспазм, нарушения свертывания крови, высокий риск развития послеоперационного кровотечения, возможность или наличие желудочно-кишечных и/или черепно-мозговых кровотечений и нарушений гемостаза, период беременности и кормления грудью, возраст младше 16 лет, повышенная индивидуальная чувствительность к кеторолаку и другим НПВП.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, боль в эпигастральной области, в единичных случаях — метеоризм, отрыжка, рвота, запор, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, нервозность, нарушение сна, возбуждение, нарушение концентрации внимания, сухость во рту.

Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, олигурия, гематурия, описаны случаи ОПН, нефротический синдром, гломерулонефрит.

Со стороны системы свертывания крови: образование гематом, послеоперационные кровотечения, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек гортани, бронхоспазм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата больным в возрасте старше 65 лет, пациентам с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, АГ, БА и бронхообструктивным синдромом, а также во время деятельности, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

При необходимости препарат можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, при этом их доза может быть снижена. Не рекомендуется применять для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике. Препарат не показан для лечения при хроническом болевом синдроме.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сочетанное применение с пентоксифиллином, антикоагулянтами и препаратами декстрана повышает риск развития кровотечений. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития нарушений функции почек (особенно у больных с гиповолемией). Повышает токсичность метотрексата, циклоспорина, гастротоксичность НПВП и ГКС.

При сочетанном применении с солями лития возможно уменьшение экскреции лития с мочой и повышение его концентрации в плазме крови. Пробенецид повышает концентрацию кеторолака в плазме крови и удлиняет период его полувыведения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке возможны боль в животе, тошнота, pвотa, эрозивно-язвенные повреждения желудка, гипервентиляция, нарушения функции почек.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка (при передозировке таблеток), симптоматическая терапия.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Дата добавления: 06/09/2007
Дата изменения: 19/09/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru