КЕППРА® (KEPPRA®)

инструкцияинструкцияинструкцияинструкция

КЕППРА<sup>®</sup> (KEPPRA<sup>®</sup>)

Представительство:
ЮСиБи С.А. Фарма Сектор
код ATX: N03AXВладелец регистрационного удостоверения:
UCB S.A. PHARMA SECTOR,
levetiracetam

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "250"; на изломе однородные, белого цвета.

1 таб.
леветирацетама дигидрохлорид 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, тальк, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry OY-S-30913 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), краситель индигокармин (Е132)).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "500"; на изломе однородные, белого цвета.

1 таб.
леветирацетама дигидрохлорид 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, тальк, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry O5-F-32867 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171), красители индигокармин (Е132) и железа оксид желтый (Е172)).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской, по одну сторону от которой имеется гравировка "ucb", по другую - "1000"; на изломе однородные, белого цвета.

1 таб.
леветирацетама дигидрохлорид 1000 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон К30, тальк, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Y-1-7000 (гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е171)).

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.



Клинико-фармакологическая группа: Противосудорожный препарат

Регистрационные №№:
  • таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 30 или 60 шт. - П №014627/01-2002, 17.12.02ППР
  • таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 30 или 60 шт. - П №014627/01-2002, 17.12.02ППР
  • таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30 или 60 шт. - П №014627/01-2002, 17.12.02ППР

  • Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.


    Фармакологическое действие

    Противосудорожный препарат, производное пирролидона. Механизм действия до конца не изучен. Леветирацетам не изменяет основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию. Действие препарата подтверждено как при фокальных, так и при генерализованных эпилептических припадках (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).



    Фармакокинетика

    Всасывание

    После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема препарата, при этом скорость абсорбции несколько снижается. Биодоступность составляет около 100%.

    После приема препарата в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл.

    Распределение

    Равновесное состояние достигается через 2 сут при двукратном приеме препарата. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг.

    Метаболизм

    Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

    Выведение

    У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг. 95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг, соответственно.

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% (10-11 ч), что связано со снижением функции почек.

    В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама.

    У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени видимых изменений клиренса леветирацетама не обнаружено. При тяжелых нарушениях функции печени клиренс леветирацетама снижается более чем на 50% из-за сопутствующей почечной недостаточности.

    Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 05.-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.



    Показания

    В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении:

    — парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет со вновь диагностированной эпилепсией.

    В составе комплексной терапии при лечении:

    — парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;

    — миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

    — первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических ) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.



    Режим дозирования

    Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на 2 одинаковых приема.

    В качестве монотерапии взрослым и подросткам старше 16 лет назначают в начальной дозе по 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза/ссут). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической - 1 г (по 500 мг 2 раза/сут). Максимальная суточная доза - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут).

    В составе комлексной терапии детям старше 4 лет лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы - 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза/сут). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу.

    Массы тела Начальная доза: 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут Маскимальная доза:
    30 мг/кг массы тела 2 раза/сут
    15 кг по 150 мг 2 раза/сут по 450 мг 2 раза/сут
    20 кг по 200 мг 2 раза/сут по 600 мг 2 раза/сут
    20 кг по 250 мг 2 раза/сут по 750 мг 2 раза/сут
    Более 50 кг* по 500 мг 2 раза/сут по 1.5 г 2 раза/сут

    * - детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме для взрослых

    Взрослым и подросткам старше 16 лет с массой тела более 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 1 г, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза/сут). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 г (по 1.5 г 2 раза/сут). Изменение дозы на 500 мг 2 раза/сут может осуществляться каждые 2-3 недели.

    Поскольку леветирацетам выводится почками при назначении препарата пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

    Для мужчин:

    [140-возраст (годы)] х масса тела (кг)

    КК (мл/мин)= ---------------------------------------------------

    72 х КК сыв-ки (мг/дл)

    Для женщин: полученное значение х 0.85

    Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и кратность приема
    Норма >80 500-1500 мг 2 раза/сут
    Легкая степень 50-79 500-1000 мг 2 раза/сут
    Средняя степень 30-49 250-750 мг 2 раза/сут
    Тяжелая степень <30 250-500 мг 2 раза/сут
    Терминальная стадия на фоне гемодиализа* - 500-1000 мг 1 раз/сут**

    * в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.

    Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. У больных с выраженными нарушениями функции печени клиренс креатинина может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК менее 70 мл/мин рекомендуется уменьшение суточной дозы на 50%.



    Побочное действие

    Возможные побочные эффекты при применении препарата Кеппра приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), включая отдельные сообщения. Выраженной корреляции частоты возникновения побочных эффектов с возрастом пациентов не наблюдается.

    Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость или бессонница, депрессивный синдром, эмоциональная неустойчивость, агрессивность, нервозность; часто - головокружение, головная боль, амнезия, атаксия, судороги, гиперкинезия, тремор, диплопия, нарушения аккомодации; в отдельных сообщениях - аномальное поведение, гневность, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, психотические расстройства, суицид, попытки суицида и суицидальные мысли.

    Со стороны дыхательной системы: часто - кашель.

    Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

    Дерматологические реакции: редко – кожная сыпь; в отдельных сообщениях - алопеция (во многих случаях восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

    Лабораторные показатели: в отдельных сообщениях - лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.

    Прочие: очень часто - астенический синдром; часто - инфекционные заболевания, случайные травмы.



    Противопоказания

    — детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены);

    — повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к компонентам препарата.

    С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста старше 65 лет, при тяжелых нарушениях функции печени, почечной недостаточности.



    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых клинических иследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для матери и для плода.

    Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.



    Применение при нарушениях функции печени

    При легких и умеренных нарушениях функции печени коррекции дозы не требуется.



    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с почечной недостаточностью дозу подбирают индивидуально в соответствии с рекомендациями, приведенными в таблице.

    Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и кратность приема
    Норма >80 500-1500 мг 2 раза/сут
    Легкая степень 50-79 500-1000 мг 2 раза/сут
    Средняя степень 30-49 250-750 мг 2 раза/сут
    Тяжелая степень <30 250-500 мг 2 раза/сут
    Терминальная стадия на фоне гемодиализа* - 500-1000 мг 1 раз/сут**

    * в первый день лечения препаратом Кеппра рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

    ** после диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг



    Особые указания

    Если требуется прекратить прием препарата, то отмену рекомендуется проводить постепенно, уменьшая разовую дозу на 500 мг каждые 2-4 недели. У детей снижение дозы не должно превышать 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут каждые 2 недели.

    Рекомендуется постепенная отмена сопутствующих противосудорожных препаратов в период перевода пациента на прием препарата Кеппра.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Исследований по изучению влияния препарата на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами не проводилось. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



    Передозировка

    Симптомы: сонливость, тревожность, агрессивность, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

    Лечение: необходимо вызвать рвоту, промыть желудок с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама - 60%, для его первичного метаболита - 74%).



    Лекарственное взаимодействие

    Леветирацетам не взаимодействует с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал, ламотригин, габапентин и примидон).

    Леветирацетам в суточной дозе 1 г не изменяет фармакокинетику пероральных контрацептивов этинилэстрадиола и левоноргестрела.

    Леветирацетам в суточной дозе 2 г не изменяет фармакокинетику варфарина и дигоксина.

    Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

    Данные по взаимодействию леветирацетама с этанолом отсутствуют.



    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.



    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года.




    Вернуться наверх         Версия для печати


    Чтобы легко находить эту страницу добавьте ее в закладки:


    Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
         Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
    Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru