ГИПОТИАЗИД (HYPOTHIAZID)
 |
HYDROCHLOROTHIAZIDUM C03A A03
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. 25 мг, № 20 8,68 грн.
Гидрохлоротиазид 25 мг
Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактоза.
табл. 100 мг, № 20 10,16 грн.
Гидрохлоротиазид 100 мг
Прочие ингредиенты: магния стеарат, тальк, желатин, крахмал кукурузный, лактоза.
№ П.05.03/06826 от 21.05.2003 до 21.05.2008
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: первичным механизмом действия тиазидных диуретиков является повышение диуреза путем блокирования реабсорбции ионов натрия и хлора в начале почечных канальцев. Этим они повышают экскрецию натрия, хлоридов и, следовательно, воды. Экскреция других электролитов, а именно калия и магния, также повышается. В максимальных терапевтических дозах диуретический/натрийуретический эффект всех тиазидов приблизительно одинаков. Они также снижают активность карбоангидразы путем усиления выведения бикарбонат-иона, но это действие обычно слабо проявляется и не влияет на рН мочи. Гидрохлоротиазид обладает также гипотензивными свойствами. На нормальное АД тиазидные диуретики не влияют.
Гидрохлоротиазид не полностью, однако довольно быстро всасывается из пищеварительного тракта. Увеличение выведения натрия и мочи наблюдается уже через 2 ч и достигает максимального значения примерно через 4 ч после приема. Это действие сохраняется в течение 6–12 ч. После приема внутрь в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2,5 ч. При максимальной диуретической активности (примерно через 4 ч после приема) концентрация гидрохлоротиазида в плазме крови составляет 2 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%. Первичный путь элиминации — почечный (фильтрация и секреция) в неизмененном виде. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет 6,4 ч, у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью — 11,5 ч, а у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин — 20,7 ч. Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком.
ПОКАЗАНИЯ: для устранения отеков при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени с асцитом, предменструальном синдроме, терапии ГКС или эстрогенами;
при отеках, связанных с различными формами дисфункции почек, такими как нефротический синдром, острый гломерулонефрит и ХПН;
для лечения АГ в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (при более тяжелых формах АГ);
для уменьшения полиурии (парадоксальным образом), главным образом при нефрогенном несахарном диабете;
для снижения гиперкальциурии.
ПРИМЕНЕНИЕ: дозу препарата подбирают индивидуально (под постоянным врачебным контролем устанавливают минимальную эффективную дозу).
Таблетки следует принимать после еды.
Обычная начальная доза для устранения отеков составляет 25–100 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В зависимости от клинической эффективности дозу снижают до 25–50 мг 1 раз в сутки или 1 раз в 2 дня. В тяжелых случаях препарат можно применять в начальной дозе до 200 мг/сут.
При предменструальном отеке обычная доза составляет 25 мг в сутки и применяется от начала проявления симптомов до начала менструации.
В качестве антигипертензивного средства гидрохлоротиазид обычно назначают в начальной суточной дозе 25–50 мг в один прием в виде монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Для некоторых больных достаточно применение в начальной дозе 12,5 мг как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе, не превышающей 100 мг/сут. Если Гипотиазид комбинируется с другими гипотензивными препаратами, может возникнуть необходимость в снижении дозы другого препарата с тем, чтобы предупредить чрезмерное снижение АД.
Гипотензивное действие Гипотиазида проявляется в течение 3–4 дней, однако для достижения оптимального эффекта может потребоваться до 3–4 нед. После окончания лечения гипотензивный эффект сохраняется около 1 нед.
При нефрогенном несахарном диабете рекомендованная суточная доза составляет 50–150 мг в несколько приемов.
Доза препарата для детей должна устанавливаться в зависимости от массы тела ребенка. Обычная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела или 30–60 мг на 1 м2 поверхности тела и принимается 1 раз в сутки. Суточная доза для детей в возрасте до 2 лет составляет 12,5–37,5 мг, 2–12 лет — 37,5–100 мг в сутки.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату или к другим сульфонамидам, анурия, тяжелая почечная (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) или печеночная недостаточность, период кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
Нарушения электролитного баланса: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия и гипохлоремический алкалоз, которые проявляются в виде сухости во рту, жажды, аритмии, изменений психики, настроения, судорог и миалгии, тошноты, рвоты, повышенной утомляемости или слабости. Гипохлоремический алкалоз может вызывать развитие печеночной энцефалопатии или печеночной комы. Возможна гипонатриемия, проявляющаяся спутанностью сознания, судорогами, сопором, замедлением процесса мышления, усталостью, повышенной возбудимостью, судорогами.
Метаболические нарушения: гипергликемия, глюкозурия. У больных с бессимптомным течением заболевания Гипотиазид может вызывать развитие гиперурикемии и приступа подагры.
Применение Гипотиазида может ухудшать переносимость глюкозы, вследствие чего может наблюдаться манифестация латентно протекающего сахарного диабета. При применении в высоких дозах может приводить к повышению уровня липидов в сыворотке крови.
Со стороны ЖКТ: холецистит или панкреатит, холестатическая желтуха, диарея, сиаладенит, запор, анорексия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Неврологические проявления: головокружение, преходящая нечеткость зрения, головная боль, парестезия.
Гематологические проявления (очень редко): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Реакции гиперчувствительности: крапивница, пурпура, некротический васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, респираторный дистресс-синдром (включая пневмонит и некардиогенный отек легкого), фотосенсибилизация, анафилактические реакции (вплоть до шока).
Прочие: снижение потенции, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при продолжительном курсе лечения необходим регулярный контроль за появлением клинических симптомов нарушения водно-электролитного баланса, в первую очередь у пациентов группы повышенного риска — больных с нарушенной функцией сердца и печени. Клиническими симптомами нарушения водно-электролитного баланса являются: сильная рвота, сухость во рту, жажда, слабость, сонливость, беспокойство, миалгия, судороги, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, нарушения со стороны ЖКТ.
В связи с усиленной потерей калия и магния в ходе лечения (уровень калия в сыворотке крови может снижаться ниже 3,0 ммоль/л) возникает необходимость в возмещении потери калия и магния. Особую осторожность следует соблюдать у больных с сердечной недостаточностью, нарушенной функцией печени или у больных, получающих лечение гликозидами наперстянки. Гипокалиемии можно избежать, применяя калийсодержащие добавки, или рекомендуя пациенту рацион, богатый калием (фрукты, овощи), особенно в случае повышенной потери калия (усиленный диурез, продолжительное лечение) или одновременного лечения гликозидами наперстянки или препаратами ГКС.
Гипотиазид увеличивает выведение магния с мочой, что может привести к развитию гипомагниемии.
При сниженной функции почек необходим контроль клиренса креатинина. У больных с заболеваниями почек препарат может вызвать азотемию, развитие кумулятивных эффектов. Если нарушение функции почек очевидно, при развитии олигурии, следует взвесить возможность отмены препарата. Больным с нарушенной функцией печени или с прогрессирующими заболеваниями печени Гипотиазид следует назначать с осторожностью, поскольку даже незначительное нарушение водно-электролитного баланса, а также уровня аммония в сыворотке крови может вызвать развитие печеночной комы.
В случае тяжелого атеросклероза мозговых и коронарных артерий применение препарата требует особой осторожности.
Лечение Гипотиазидом может нарушать переносимость глюкозы. Во время длительного курса лечения при манифестном и латентном сахарном диабете необходим систематический контроль метаболизма углеводов; может возникнуть необходимость в изменении дозы гипогликемизирующих препаратов.
Необходимо регулярно контролировать состояние больных с нарушенным метаболизмом мочевой кислоты. Алкоголь, барбитураты, наркотики усиливают ортостатический гипотензивный эффект Гипотиазида.
При длительной терапии в редких случаях наблюдалось патологическое изменение функции паращитовидной железы, сопровождающееся гиперкальциемией и гипофосфатемией. Гипотиазид может уменьшать количество йода, связывающегося с белками плазмы крови, без проявления признаков расстройств функции щитовидной железы.
Применение Гипотиазида может вызвать желудочно-кишечные расстройства у больных с непереносимостью лактозы в связи с наличием лактозы в составе препарата.
В первые дни приема препарата (продолжительность этого периода определяется индивидуально) запрещается управлять автотранспортными средствами и выполнять работы, требующие повышенного внимания.
В период беременности препарат может назначаться только в случае крайней необходимости, при тщательном взвешивании ожидаемого терапевтического эффекта для матери и потенциального риска для ребенка, поскольку препарат уменьшает объем плазмы крови и кровоснабжение плаценты, а также проникает через плацентарный барьер. Таким образом, существует опасность возникновения желтухи плода или новорожденного, тромбоцитопении и других негативных последствий.
Препарат проникает в грудное молоко, поэтому если применение препарата является абсолютно необходимым, кормление грудью следует прекратить.
Применение Гипотиазида может влиять на результаты лабораторных исследований: снижать уровень йода, связанного с белками, в плазме крови; повышать концентрацию билирубина в сыворотке крови.
Перед проведением анализов на функцию паращитовидной железы Гипотиазид следует отменить.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать одновременного применения препарата с солями лития (почечный клиренс лития снижается, поэтому повышается его токсичность).
Необходимо с осторожностью применять Гипотиазид с такими препаратами:
антигипертензивными средствами (потенцируется их действие, может потребоваться коррекция дозы);
сердечными гликозидами (гипокалиемия и гипомагниемия, связанные с действием тиазидных диуретиков, могут повышать токсичность препаратов наперстянки);
амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией);
пероральными антидиабетическими препаратами (снижается их эффективность, может развиться гипергликемия);
ГКС, кальцитонином (повышают выраженность гипокалиемии);
НПВП (могут ослаблять диуретический и гипотензивный эффект Гипотиазида);
недеполяризирующими миорелаксантами (эффект последних может усиливаться);
амантадином (клиренс амантадина может снижаться, что ведет к повышению его концентрации в плазме крови и повышению токсичности);
колестирамином (может угнетать всасывание Гипотиазида в ЖКТ);
алкоголем, барбитуратами и наркотическими средствами, которые усиливают выраженность ортостатической гипотензии.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: основным следствием передозировки Гипотиазида является острая дегидратация и потеря электролитов, которые проявляются следующими симптомами: тахикардия, гипотензия, шок; слабость, головокружение и спазмы икроножных мышц, парестезия, нарушения сознания, усталость; тошнота, рвота, жажда; полиурия, олигурия или анурия (из-за гемоконцентрации); гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, алкалоз, повышенный уровень азота мочевины в крови (особенно у больных с почечной недостаточностью).
Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля для уменьшения абсорбции препарата. В случае артериальной гипотензии или шока следует восполнить ОЦК и дефицит электролитов (калия, натрия). Следует контролировать водно-электролитный баланс (особенно уровень калия в сыворотке крови) и функцию почек до нормализации показателей.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
Дата добавления: 01/02/2006
Дата изменения: 07/09/2006
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru