ГРИПЕКС НОЧНОЙ (GRIPEX NIGHT)
 |
US Pharmacia International Inc. N02B E51
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/о блистер, № 6 9,96 грн.
табл. п/о блистер, № 12
табл. п/о пакет, № 6
Парацетамол 500 мг
Псевдоэфедрина гидрохлорид 30 мг
Декстрометорфана гидробромид 15 мг
Хлорфенамина малеат 2 мг
№ Р.08.03/07292 от 26.08.2003 до 26.08.2008
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в состав препарата входят четыре действующие вещества, которые обеспечивают смягчение типичных симптомов простуды и гриппа. Парацетамол оказывает болеутоляющий и жаропонижающий эффекты. Путем угнетения ЦОГ арахидоновой кислоты снижает концентрацию простагландинов в ЦНС. Вследствие этого уменьшается чувствительность к действию таких медиаторов боли, как кинины и серотонин. В отличие от обезболивающих средств из группы НПВП, парацетамол не влияет на агрегацию тромбоцитов.
Псевдоэфедрин — симпатикомиметик, декстроизомер эфедрина. Возбуждает α‑адренергические рецепторы, локализованные в гладкомышечной оболочке артериол и венозных пазухах слизистой оболочки носа и околоносовых пазух. Следствием этого является спазм артериол, уменьшение отека и гиперемии слизистой оболочки носовой полости.
Хлорфенирамин (INN — chlorphenaminum), производное пропиламина тормозит действие эндогенного гистамина путем блокирования Н1-гистаминовых рецепторов. Это смягчает гистаминзависимые симптомы, такие как выделение слизи из носа, зуд, чиханье, слезотечение. Обладает антихолинергическим действием, тормозит реакцию на ацетилхолин. Это является дополнительным фактором, уменьшающим выделение слизи железами слизистой оболочки носа. Хлорфенирамин, как большинство антигистаминных средств I поколения, оказывает успокаивающее и снотворное действие. Это обусловлено легким проникновением вещества через гематоэнцефалический барьер, а также высокой тропностью к Н1-гистаминовыми и серотонинергическими рецепторами, локализованными в ЦНС. Декстрометорфан — D-изомер аналога кодеина леворфанола. Действует на кашлевой центр в продолговатом мозгу путем уменьшения чувствительности рецепторов к раздражителям со стороны дыхательных путей. Таким образом смягчает раздражение дыхательных путей. В терапевтических дозах зависимость к декстрометорфану не формируется.
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. Слабо связывается с белками плазмы крови (в терапевтических дозах 28–50%). Период полувыведения составляет 2–4 ч. Продолжительность болеутоляющего действия составляет 4–6 ч, а жаропонижающего — 6–8 ч. Основной путь элиминации препарата —трансформация в печени. Небольшое количество парацетамола (2–4%) выводится в неизмененном виде почками. Основным метаболитом парацетамола (приблизительно 90%) у взрослых является соединение с глюкуроновой кислотой, а у детей — с серной. Образующийся в небольшом количестве промежуточный гепатотоксичный метаболит N-ацетил-п-бензохиноимин (приблизительно 5%) связывается с печеночным глютатионом, а затем вместе с цистеином и меркаптуровой кислотой выводится с мочой.
Псевдоэфедрин хорошо всасывается в ЖКТ. Терапевтическое действие наступает через 15–30 мин после приема внутрь и длится почти 4 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Период полувыведения составляет 9–16 ч и зависит от рН мочи (в кислой среде уменьшается, а в щелочной — длится до 50 ч). Активный метаболит псевдоэфедрина, проявляющий симпатомиметическое действие —норпсевдоэфедрин. Псевдоэфедрин выводится с мочой в неизмененном виде (70–90%) и в виде норпсевдоэфедрина (1–6%).
Хлорфенирамин хорошо всасывается в ЖКТ. Терапевтическое действие наступает через 15–30 мин после приема и длится 4–6 ч. Период полувыведения составляет около 20 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Хлорфенирамин подвергается биотрансформации в печени до неактивных деметилированных производных. Около 50% принятой дозы выводится почками в течение 12 ч в виде метаболитов и в небольшом количестве в неизмененном виде.
Дестрометорфан быстро всасывается в ЖКТ. Противокашлевое действие наступает через 15–30 мин после приема и длится 4–6 ч. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 ч. Не выявлено, соединяется ли вещество с белками крови. Декстрометорфан метаболизируется в печени путем О-деметилирования при участии цитохрома P450 (CYPD6) в активный декстрофан и деметилированные или гидроксилированные неактивные метаболиты. Пропорция между количеством метаболитов и исходного соединения зависит от генетически обусловленной скорости метаболизации декстрометорфана. Выводится с мочой вместе с глюкуроновой или серной кислотой. Период полувыведения составляет 3–4 ч.
ПОКАЗАНИЯ: облегчение симптомов простудных заболеваний, гриппа и гриппоподобных состояний (лихорадка, ринит, чихание, отек слизистой оболочки носовых ходов и околоносовых пазух, сухой кашель, головная боль, боль в горле, миалгия и артралгия).
ПРИМЕНЕНИЕ: взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: 1–2 таблетки перед сном (не более 8 таблеток в сутки).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Врожденный дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы. Острая печеночная или почечная недостаточность. Заболевания печени вирусной этиологии. Тяжелая АГ, нестабильная стенокардия. Злоупотребление алкоголем. Не применять препарат вместе с ингибиторами МАО или зидовудином. Не назначать детям в возрасте младше 12 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: у лиц с повышенной чувствительностью к препарату может появиться тошнота, нарушения деятельности ЖКТ, кожные аллергические реакции (крапивница, кожные высыпания), ощущение сухости во рту, незначительное повышение АД и появление тахикардии.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применять с осторожностью в случае почечной или печеночной недостаточности, патологии коронарных артерий, аритмии, АГ, глаукоме, эпилепсии, гипертрофии предстательной железы, гипертиреозе, сахарном диабете, БА, хроническом бронхите, эмфиземе легких. Больным, принимающим антикоагулянты, следует уменьшить терапевтическую дозу в 2 раза.
При приеме препарата не употреблять алкоголь. Особенный риск токсического воздействия на печень существует у плохо питающихся и злоупотребляющих алкоголем пациентов. Хлорфенирамин, входящий в состав препарата, вызывает сонливость, поэтому препарат следует принимать перед сном.
В период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.
Влияние на возможность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами: при приеме препарата нельзя управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами (возможность снижения внимания, усиление сонливости).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Грипекс Ночной не применяют с другими препаратами, содержащими парацетамол, декстрометорфан, псевдоэфедрин или хлорфенирамин, с ингибиторами МАО, а также в течение 2 нед после окончания курса лечения этими препаратами в связи с возможностью усиления действия всех активных компонентов, входящих в состав препарата (путем торможения их метаболизма в печени). Одновременное применение с зидовудином может потенцировать токсическое действие зидовудина на костный мозг (лейкопения). Препарат также может модифицировать действие антикоагулянтных средств (варфарина), приводя к усилению их действия (пациентам, принимающим эти препараты перорально, следует назначать парацетамол в дозе не более 2 г в сутки, т.е. половину рекомендованной терапевтической дозы и не дольше 2–3 дней). При совместном приеме гипотензивных средств и гликозидов наперстянки отмечается уменьшение гипотензивного действия, возможно появление аритмии. При сочетанном применении с пероральными гипогликемизирующими средствами происходит усиление действия последних и возникает угроза гипогликемии. Одновременное применение парацетамола и препаратов, усиливающих печеночный метаболизм, например некоторых снотворных или противоэпилептических препаратов (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), а также рифампицина, может привести к повреждению печени даже при применении парацетамола в рекомендованных дозах. Не следует применять в комбинации с амитриптиллином, симпатомиметиками и психостимулирующими средствами, подобными амфетамину, поскольку это может привести к повышению АД.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке отмечают тошноту, рвоту, боль в животе, чрезмерную сонливость, повреждение печени или почек.
Следствия передозировки препарата Грипекс Ночной, связанные прежде всего с гепатотоксичностью парацетамола, могут проявляться после однократного приема больше 7,5 г средства (10 таблеток). Экстренная помощь: вызвать рвоту, промыть желудок. Дальнейшее лечение — введение антидота N-цетилцистеина. Следует контролировать такие лабораторные показатели: концентрация парацетамола в сыворотке крови, уровень AлАT, АсАТ, билирубина, креатинина, мочевины, глюкозы и электролитов.
Дозирование N-ацетилцистеина: в/в — 150 мг/кг (в 200 мл 5% р-ра декстрозына протяжении 15 мин), потом 50 мг/кг массы тела (в 500 мл на протяжении 4 ч) и 100 мг/кг массы тела (в 1000 мл на протяжении 16 ч); перорально 140 мг/кг массы тела одноразово, затем 70 мг/кг массы тела через каждые 4 ч (всего 72 ч).
При очень тяжелых отравлениях может появиться необходимость в проведении гемодиализа.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.
Дата добавления: 29/09/2006
Дата изменения: 14/11/2007
Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru