ГЛИБЕТИК (GLIBETIC)

GLIMEPIRIDUM   A10B B12

Polpharma

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 1 мг, № 30

Глимепирид              1 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172).

№ UA/5908/01/01 от 19.02.2007 до 19.02.2012

табл. 2 мг, № 30

Глимепирид              2 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, индигокармин (Е132), железа оксид желтый (Е172).

№ UA/5908/01/02 от 19.02.2007 до 19.02.2012

табл. 3 мг, № 30

Глимепирид              3 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

№ UA/5908/01/03 от 19.02.2007 до 19.02.2012

табл. 4 мг, № 30

Глимепирид              4 мг

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, индиготин (Е132).

№ UA/5908/01/04 от 19.02.2007 до 19.02.2012

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пероральное гипогликемизирующее средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина в‑клетками поджелудочной железы и увеличивает его высвобождение, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Действие связано с увеличением реактивности панкреатических β‑клеток.

При пероральном применении имеет полную биодоступность. Прием еды не влияет на всасываемость. Максимальная концентрация в плазме крови (С_max) достигается через 2,5 ч (в среднем — 0,3 мкг/мл при суточной дозе 4 мг). Связь между дозой и максимальной концентрацией в плазме крови и кривой «концентрация–время» (AUC) линейная.

Объем распределения глимепирида очень низкий — около 8,8 л. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, клиренс глимепирида также низкий — около 48 мл/мин.

Период полувыведения — 5–8 ч, а после приема в высоких дозах — значительно увеличивается. При применении одноразовой дозы отмечали, что 58% препарата экскретировалось с мочой, а 35% — с калом.

Метаболиты — гидроксильная и карбоксильная производные глимепирида, образуются в результате метаболизма в печени, имеют период полувыведения  3–6 и 5–6 ч соответственно.

У пациентов с нарушением функции почек (с низким уровнем креатинина) отмечают тенденцию к повышению клиренса глимепирида и снижению его средней концентрации в сыворотке крови.

ПОКАЗАНИЯ: инсулиннезависимый сахарный диабет II типа, если нет возможности контролировать уровень глюкозы в крови с помощью диеты, физических нагрузок или уменьшения массы тела.

ПРИМЕНЕНИЕ: перорально. Дозы назначают индивидуально на основании содержания глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если эта доза позволяет контролировать течение заболевания, то ее применяют в сопроводительном лечении.

Если невозможно контролировать течение заболевания, то дозу следует постепенно повышать на протяжении 1–2 нед до 2–4 мг глимепирида в сутки, наблюдая за уровнем глюкозы.

Дозировки, которые превышают 4 мг/сут, дают положительные результаты только в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.

Пациентам, которым максимальная суточная доза глимепирида не гарантирует надлежащего контроля над сахарным диабетом, следует начать одновременное лечение инсулином. Терапию инсулином начинают с невысокой дозы, которую можно повышать при необходимости контроля сахарного диабета, придерживаясь дозирования глимепирида. Сочетанное лечение Глибетиком и инсулином необходимо проводить под контролем врача.

Обычно одноразовой суточной дозы достаточно. Эту дозу рекомендуют применять перед или во время завтрака, а при отсутствии сытного завтрака — незадолго до основного приема пищи или во время.

Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.

Если у пациента отмечают гипогликемическую реакцию на 1 мг глимепирида в сутки, то необходимо контролировать уровень глюкозы только диетой. Во время лечения может снижаться потребность в глимепириде, что обусловлено тем, что повышение уровня глюкозы связано с увеличением восприимчивости к инсулину. Во избежание гипогликемии, следует снизить дозировку или прекратить лечение. Изменение дозирования должно быть обязательно при изменениях массы тела или стиля жизни пациента, а также по другим причинам, которые повышают риск появления гипо- или гипергликемии.

Переход от других пероральных противодиабетических препаратов к Глибетику

В целом можно переходить с применения других пероральных противодиабетических препаратов к Глибетику. Во время перехода следует принять во внимание силу и период использования другого препарата. В некоторых случаях, когда применяли противодиабетические препараты длительного действия, необходимо несколько дней очищать организм с помощью жидкости для уменьшения выраженности гипогликемических реакций, связанных с эффектом двойного действия. Рекомендованная начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Дозу можно повышать согласно рекомендациям.

Переход от инсулина к Глибетику

В некоторых случаях пациентам с сахарным диабетом II типа, применяющим инсулин, может быть рекомендован переход к Глибетику. Такое изменение лечения проводят только под контролем врача.  

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: инсулинзависимый сахарный диабет; после инсульта; при кетоацидозе; при тяжелых нарушениях печени и почек; при гиперчувствительности к глимепириду и другим производным сульфонилмочевины, сульфонамида или других вспомогательных веществ препарата; период беременности и кормления грудью.

При тяжелых нарушениях печени и почек необходимо перейти на инсулин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со стороны иммунной системы: в отдельных случаях — незначительная АГ, которая может смениться на тяжелую реакцию с удушьем, снижением АД, а иногда — шоковое состояние. В единичных случаях — васкулит. Возможна перекрестная аллергическая реакция на производные сульфонилмочевины, сульфонамиды и подобные вещества.

Со стороны крови: очень редко — изменение гематологической картины, включая отдельные сообщения: гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкопения. Эти симптомы обычно исчезают после прекращения лечения.

Метаболические нарушения: очень редко — гипогликемические реакции (обычно появляются сразу после применения), которые могут вызывать тяжелые последствия и не всегда поддаются лечению. Появление этих реакций обусловлено индивидуальными факторами, такими как индивидуальное питание и дозирование (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Со стороны зрения: нарушение зрения, особенно в начале лечения. Это связано с изменением уровня глюкозы в крови.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, диарея, боль в животе, рвота, ощущение тяжести в животе и вздутие. В некоторых случаях необходимо отменить лечение.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня энзимов. Очень редко — холестаз, желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и мягких тканей: зуд, сыпь, покраснение. Очень редко — фотосенсибилизация.

Со стороны лабораторных показателей: редко — может снизиться концентрация натрия в сыворотке крови. 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применяют до или во время еды. Прием пищи должен быть регулярным, иначе лечение препаратом может вызвать гипогликемию. Кроме того, могут появиться симптомы, связанные с адренергической реакцией, такие как потовыделение, влажность кожи, беспокойство, тахикардия, АГ, пальпитация, стенокардия и аритмия.

Клиническая картина тяжелого приступа гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы почти всегда быстро проходят после приема углеводов (сахара). Заменители сахара не дают эффекта.

Опыт применения других производных сульфонилмочевины свидетельствует о том, что несмотря на начальное положительное действие препаратов, гипогликемия может возобновиться.

Тяжелая или продолжительная гипогликемия, контролируемая типичными количествами глюкозы только временно, нуждается в немедленном лечении, а потом и госпитализации.

К причинам возникновения гипогликемии относятся:

– нежелание (чаще у пациентов пожилого возраста) или недостаточная способность к общению;

– недоедание, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, изменение диеты;

– отсутствие равновесия между физической активностью и потреблением углеводов;

– потребление алкоголя, особенно при пропуске приема пищи;

– нарушение функции почек;

– передозировка препаратом Глибетик;

– эндокринные заболевания, которые приводят к нарушениям обмена углеводов или механизмов, противодействущих гипогликемии (например нарушения функции щитовидной железы, недостаточность функции передней доли гипофиза или коры надпочечников);

– одновременное применение других препаратов (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Лечение препаратом Глибетик требует регулярного контроля уровня глюкозы в крови и моче, гематологических параметров (лейкоцитов и тромбоцитов) и работы печени несколько раз в сутки. Кроме этого, необходимы данные о содержании глюкозы в крови в процентах.

В стрессовых ситуациях (например при необходимости проведения операции, инфекционном заболевании с повышением температуры тела) может быть рекомендован переход на инсулин.

Отсутствуют данные о применении препарата Глибетик у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или у больных, прошедших гемодиализ. Пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или почек может быть рекомендовано перейти на инсулин.

Беременность и кормление грудью

Противопоказан в период беременности, необходимо лечение инсулином.

Если пациентка планирует беременность, она должна сообщить об этом своему врачу. Производные сульфонилмочевины проникают в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью не рекомендуется применять Глибетик.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с другими механизмами

Вследствие гипогликемии, гипергликемии или нарушения зрения способность пациента концентрировать внимание и скорость реакции снижается. Это опасно во время управления транспортными средствами и при работе с другими механизмами. Пациентов следует проинформировать о том, что необходимо предотвращать гипогликемию во время управления транспортными средствами. Это имеет большое значение для тех больных, у которых признаки появления гипогликемии не явные или совсем не проявляются, или для тех, у кого часто появляется гипогликемия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: сочетанное применение Глибетика с другими препаратами может обусловить усиление или ослабление его гипогликемического действия. Поэтому все другие препараты необходимо применять только по рекомендации или под контролем врача.

Ниже представлены комбинации применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины. Снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия) может возникнуть при одновременном использовании некоторых из приведенных препаратов:

Уменьшение действия, влияющего на снижение уровня глюкозы в крови, может проявиться при одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов:

– эстрогены, прогестагены;

– натрийуретики, тиазидные диуретики;

– препараты, применения которых приводит к увеличению щитовидной железы; глюкокортикостероиды;

– производные фенотиазина (хлорпромазин и др.);

– эпинефрин и симпатомиметики;

– никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные;

– слабительные средства (при продолжительном применении);

– фенитоин, диазоксид;

– глюкагон, барбитурати, рифампицин;

– ацетазоламид.

Блокаторы Н₂‑рецепторов, блокаторы β‑адренорецепторов, клонидин и резерпин одинаково могут привести как к повышению, так и снижению уровня глюкозы в крови.

Под действием симпатиколитических средств, таких как блокаторы β‑адренорецепторов, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки появления гипогликемии не явные или совсем не проявляются.

Влияние алкоголя на глимепирид непредвиденное: алкоголь может как увеличить выраженность гипогликемического действия глимепирида, так и уменьшить его.

Глимепирид может как увеличить, так и уменьшить выраженность действия производных кумарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы: гипогликемия, которая длится от 12 до 72 ч и может повториться после начального спада; могут появиться на протяжении 24 ч после применения препарата в высокой дозе.

Симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, слабость, сонливость, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, нарушение восприятия, головокружение, ощущение слабости и беспомощности, галюцинации, мозговые судороги, сонливость, потеря сознания, поверхностное дыхание и брадикардия.

После приема препарата в слишком высокой дозе пациент должен находиться под пристальным вниманием врача в отделении интенсивной терапии. Терапевтические мероприятия зависят от природы и тяжести симптомов. После приема препарата необходимо принять меры для предотвращения его всасывания, такие как промывание желудка, применение сорбентов и сульфата натрия, как можно быстрее начать применение декстрозы в/в, начиная с 50 мг 50% р-ра, а затем вводить 10% р-р под контролем уровня глюкозы в крови. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Во время лечения гипогликемии у грудных или маленьких детей, дозу декстрозы необходимо очень тщательно контролировать, чтобы предотвратить возникновение опасной гипергликемии. 

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

Дата добавления: 05/10/2007

Представленная информация по лекарственным препаратам предназначена для врачей и работников здравоохранения и включает материалы из изданий разных лет. Издательство не несет ответственности за возможные отрицательные последствия, возникшие в результате неправильного использования представленной информации. Любая информация, представленная на сайте, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
     Сайт не занимается распространением препаратов. ЦЕНА на препараты ориентировочная и может быть не всегда актуальной.
Оригиналы представленных материалов Вы можете найти на сайтах compendium.com.ua и vidal.ru